cps plg 50x200 мг (блістер. PVC/PVDC/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 2 для повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, ідентифікаційний номер: 2013/00714
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
EUPHYLLIN CR N 200
EUPHYLLIN CR N 300
EUPHYLLIN CR N 400
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Діюча речовина: ангідричний теофілін (безводний теофілін) 200, 300 або 400 мг в одній капсулі пролонгованого вивільнення.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Капсули пролонгованого вивільнення.
Капсули з пролонгованим вивільненням білого кольору із відбитком чорного кольору EU200 (Euphyllin CR N 200), EU300 (Euphyllin CR N 300) та EU400 (Euphyllin CR N 400), що містять пелети від білого до майже білого кольору, круглої форми.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Бронходилататори для лікування або профілактики всіх форм захворювань нижніх дихальних шляхів, пов'язаних з обструкцією (бронхоконстрикцією), набряком або запаленням.
4.2 Дозування та спосіб введення
Теофілін слід дозувати індивідуально.
Рекомендується дотримуватися двох схем дозування - початкової та підтримуючої терапії. Еуфілін CR N можна вводити двічі на день або один раз на день.
Дозування один раз на день
Повільна резорбція дозволяє приймати один раз на день пацієнтам із нормальним метаболізмом (дорослим пацієнтам, не палять). Рекомендується вводити добову дозу ввечері, щоб скористатися хронотерапевтичною перевагою препарату. При такому шляху введення Еуфілін CR N забезпечує характерний стабільний нічний профіль, адаптований до потреб хворих на астму, які страждають від нічних симптомів, при цьому рівень теофіліну в сироватці крові зростає в критичні ранні ранкові години.
Дозування під час початкової терапії
Для забезпечення переносимості, безпеки препарату та розвитку у пацієнта толерантності до кофеїноподібних побічних ефектів, як правило, переважно поступове регулювання дози залежно від клінічної відповіді.
Еуфілін CR N випускається в упаковках з різним вмістом препарату, що дозволяє індивідуально регулювати дозу. Зазвичай рекомендується починати лікування з половини підтримуючої дози, особливо у випадках, коли добову дозу дають один раз на день ввечері.
Середня початкова доза для дорослих та дітей понад 25 кг маси тіла становить 1 капсулу Еуфіліну CR N 200 кожні 12 годин при дозуванні двічі на день.
Деякі пацієнти, такі як діти, курці та деякі дорослі некурці, швидше метаболізують теофілін і потребують більш високих доз. Загалом цих пацієнтів можна ідентифікувати за тим фактом, що їх найнижча концентрація в сироватці крові нижча за необхідну і що вони неодноразово розвивають симптоми захворювання в кінці інтервалу дозування.
Дозування при підтримуючому лікуванні
Якщо бажаного ефекту не досягають із рекомендованою середньою початковою дозою, якщо не виникає побічних реакцій і не вимірюється теофілін у сироватці крові, рекомендується коригувати дозу, збільшуючи дозу протягом трьох днів. Слід підтримувати дозу, після якої клінічна відповідь є задовільною.
При збільшенні дози без вимірювання концентрації теофіліну в сироватці крові може бути використана наступна схема.
Якщо збільшена доза не переноситься, дозу слід відрегулювати до допустимого рівня. Якщо рекомендовані дози перевищені, необхідно забезпечити ретельний моніторинг стану пацієнта або контроль рівня сироваткового теофіліну. Якщо доза добре переноситься і концентрація теофіліну знаходиться в межах 5 - 20 мг/л, дозу можна залишити.
Теофілін не поглинається жировою тканиною. Розрахунок дози для пацієнтів із ожирінням базується на їх ідеальній масі тіла.
Капсули Еуфілін CR N слід ковтати цілими з великою кількістю рідини.
Пацієнти, яким важко приймати цілі капсули, можуть перелити вміст у ложку (дітям з невеликою кількістю чаю), потім проковтнути ліки та випити його з рідиною.
Ніколи не спостерігалось ослаблення ефекту препарату, спричиненого їжею. Доведено, що ефективність препарату не залежить від прийому їжі.
4.3 Протипоказання
Еуфілін CR N не можна застосовувати у:
гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ 6.1).
свіжий інфаркт міокарда
Еуфілін CR N слід застосовувати лише за наявності серйозних причин для цього, з обережністю та контролем лікаря, якщо у пацієнта є якісь із наступних станів:
нестабільна стенокардія, схильність до тахікардичної аритмії, гіпертонічна хвороба, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гіпертиреоз, епілепсія, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, дисфункція печінки або нирок, порфірія.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Рівень теофіліну в сироватці крові понад 20 мг/л може викликати ознаки токсичності. У невеликої кількості пацієнтів токсична реакція може виникати навіть на рівні від 15 до 20 мг/л, особливо на початку лікування.
Зниження кліренсу теофіліну спостерігали у пацієнтів із серцевою недостатністю, важкою гіпоксією, порушеннями функції печінки, пневмонією, вірусом, вакцинацією проти туберкульозу або грипу, пацієнтам літнього віку та пацієнтам, які приймають певні ліки (див. Розділ 4.5). У цих випадках рекомендується відповідно коригувати дозу, залежно від рівня теофіліну в сироватці крові, і будь-яке збільшення дози слід проводити з особливою обережністю (ризик передозування). У новонароджених та немовлят віком до 6 місяців кліренс надзвичайно низький, а період напіввиведення теофіліну може перевищувати 24 години.
Елімінація теофіліну може бути знижена навіть у тривалих умовах із високою температурою.
Курці (20-40 сигарет на день) часто потребують вищих доз теофіліну через менший період напіввиведення.
Якщо пацієнту вводили інший препарат теофіліну або лікарський засіб, що містить його похідне, дозу Еуфіліну CR N слід відповідно зменшити.
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати Еуфілін CR N 200/300/400 мг.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Еуфілін CR N діє синергічно з препаратами, що містять похідні ксантину, бета-симпатоміметики, кофеїн та багато інших речовин.
Прискорена деградація теофіліну та/або знижена біодоступність та ефект можуть спостерігатися у курців або при одночасному застосуванні певних препаратів: барбітуратів, особливо фенобарбіталу, пентобарбіталу та примідону, карбамазепіну, фенітоїну, фосфенітоїну, рифапеніну та рифпіразину та активної речовини рифампіцину та рифампіцину та рифампіцину (Звіробій). У цих випадках рекомендується збільшити дозування Еуфіліну CR N.
Зниження деградації теофіліну та/або підвищення рівня теофіліну в плазмі, пов’язане з підвищеним ризиком передозування та побічних ефектів, спричинене одночасним застосуванням пероральних контрацептивів, макролідних антибіотиків (переважно еритроміцину, тролендроміцину), побічних ефектів хінолону, таких як судоми), ізоніазиду, тіабендазол, блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), пропранолол, мексилетин, пропафенон, тиклопідин, циметидин, ранітидин, алопуринол, флебуксостат, інтерферон альфа, флувоксамін, альфа, грип, зафірлукаст, ітрінтіндімідин ідрогендінцидин. У цих випадках рекомендується відповідно зменшити дозу теофіліну.
При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином дозу Еуфіліну CR N слід зменшити, але не більше 60% від розрахункової дози. При введенні еноксацину дозу слід зменшити максимум на 30% від рекомендованої дози. Інші похідні хінолону (наприклад, пефлоксацин або піпемідова кислота) також можуть потенційно впливати на біодоступність теофіліну. У цих випадках рекомендується регулярний контроль рівня теофіліну в сироватці крові.
Ефект карбонату літію та бета-блокаторів може бути погіршений при одночасному застосуванні Еуфіліну CR N.
Ефект ліків та ризик побічних ефектів збільшуються, коли теофілін вводять одночасно з діуретиками, наприклад фуросемід (теофілін посилює гіпокаліємічну дію діуретиків) або з галотаном під час загальної анестезії (може спричинити порушення серцевого ритму).
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Про використання теофіліну у першому триместрі вагітності доступні лише обмежені дані. Еуфілін CR N не рекомендується застосовувати протягом першого триместру вагітності та жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію.
У другому та третьому триместрах Еуфілін CR N можна вводити лише після ретельного розгляду переваг та ризиків. Теофілін проникає через плацентарний бар’єр, симпатоміметичний ефект може також виникати у плода.
Наприкінці вагітності теофілін може пригнічувати скоротливість матки. Отже, за новонародженими, що перебувають під впливом, слід ретельно спостерігати.
Паралельно з настанням вагітності зв'язування теофіліну з білками плазми крові може зменшуватися, а кліренс теофіліну також може зменшуватися. У цьому випадку рекомендується зменшення дози, щоб зменшити ризик збільшення частоти побічних реакцій.
Теофілін виводиться з грудним молоком, тому немовлят, що годують груддю матерів, які приймають Еуфілін CR N, необхідно ретельно контролювати на предмет ефекту теофіліну (сироваткові концентрації у дітей можуть досягати терапевтичного рівня). Якщо Еуфілін CR N слід вводити під час лактації, дозу слід відрегулювати до найнижчої досі ефективної дози, а грудне вигодовування слід розпочати безпосередньо перед введенням капсули.
Якщо потрібні підвищені дози теофіліну, годування груддю слід припинити.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Навіть якщо Еуфілін CR N дозувати згідно з усіма рекомендаціями, його застосування може впливати на швидкість реакції, а отже, на здатність керувати транспортними засобами, працювати з машинами та працювати на висоті. Ефекти ЦНС (неспокій, головний біль, тахікардія, тремор) можуть впливати на швидкість реакції. У більшій мірі це особливо актуально в поєднанні з алкоголем або іншими препаратами, які негативно впливають на увагу.
4.8 Небажані ефекти
Побічні реакції оцінюються на основі наступної інформації про частоту їх виникнення:
- дуже часто (≥1/10)
-загальні (≥1/100 до CR N, що вводяться один раз на день після обіду 9 3% (80-103%) у порівнянні з уніфіліном 91% (82-102%) і щодо Theo-Dur, що вводяться двічі на день.
Еуфілін CR N - повторні дози, дослідження в стаціонарному стані.
Фармакокінетику в стаціонарному стані контролювали з особливим акцентом на введенні Еуфіліну CR N ввечері. Різниця між максимальним та мінімальним рівнем теофіліну становить приблизно 45%, якщо добову дозу розділити на дві дози вранці та ввечері та приблизно 90%, коли добову дозу вводять один раз на день ввечері. Ці значення є одними з найнижчих для препарату з пролонгованим вивільненням теофіліну та з повною абсолютною біодоступністю. Однорідність профілів концентрації протягом часу була задокументована у пацієнтів протягом тривалого періоду більше 1 року.
Двічі на день введення забезпечує дуже збалансовані рівні в плазмі протягом 24 годин, але ціною втрати нічного підйому (доза один раз на день), що є клінічно важливим при лікуванні нічної астми. Тому рекомендується приймати двічі на день пацієнтам без нічних симптомів або лише з легкими проявами нічної астми.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Токсичність теофіліну підтверджена у кількох видів експериментальних тварин. Канцерогенність, мутагенність та тератогенність не повідомлялися у людей і не очікуються при терапевтичних концентраціях на основі результатів експериментальних тварин.
Дослідження хронічної токсичності у собак та щурів не показали токсичних ефектів, пов’язаних з теофіліном.
Довгострокові дослідження на тваринах для оцінки канцерогенного потенціалу теофіліну не проводились. У експериментах in vitro або in vivo не виявлено мутагенного потенціалу теофіліну.
У дослідженні щурів не спостерігалось ембріотоксичності та тератогенних ефектів. Встановлено, що теофілін викликає у мишей вади розвитку клімату, кінцівок і пальців ніг. У людини ніколи не спостерігалося вад розвитку.
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Метилцелюлоза, мікрокристалічна целюлоза, натрію кармелоза, ацетат целюлози, триетилцитрат, моногідрат лактози, тальк.
Капсула: желатин, діоксид титану, очищена вода.
Відбиток капсули: чорна фарба: шелак, диметикон, чорний оксид заліза.
Попередження для діабетиків:
1 капсула Еуфіліну CR N 200 містить 13,5 мг моногідрату лактози
1 капсула Еуфіліну CR N 300 містить 20,2 мг моногідрату лактози
1 капсула Еуфіліну CR N 400 містить 27,0 мг моногідрату лактози
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4. Особливі заходи щодо зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ºC.
6.5 Вид та вміст контейнера
Блистер ПВХ-PVDC/Al фольга
Розмір упаковки: 50 капсул.
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід повернути в аптеку.
ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА РИНКУ
РЕЄСТРАЦІЙНІ НОМЕРИ
EUPHYLLIN CR N 200: 14/0135/94-S
EUPHYLLIN CR N 300: 14/0003/13-S
EUPHYLLIN CR N 400: 14/0004/13-S
ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ
08.04.1994/без обмеження за часом
10. ДАТАОСТАННІЙ ПЕРЕГЛЯД