розчин для інфузії 1x10 мл/50 К (lék.inj.skl.)
Зміст інструкції з експлуатації
Додаток № 3 до повідомлення про зміну реєстрації ev.č.2009/05859
Письмова інформація для користувачів
Уважно прочитайте інформацію про використання!
ГЕПАРИНОВІ ЛІКИ
Власник рішення про реєстрацію
Zentiva k.s., Прага, Чехія
Склад препарату
Ліки: heparinum natricum (гепарин натрій) 5000 МО в 1 мл розчину для ін’єкцій
Допоміжні речовини: метилпарабен, вода для ін’єкцій
Фармакотерапевтична група
Характеристика
Гепарин, природний антикоагулянт, є неоднорідною сумішшю сульфованих мукополісахаридів. Він виробляється тучними клітинами в тканинах ссавців, діє як антикоагулянт in vivo та in vitro. Біологічна активність гепарину зумовлена наявністю в плазмі антитромбіну III. Він пригнічує протеолітичну дію активованих факторів згортання крові, зокрема тромбіну та активованого фактора Ха, утворюючи з ними стійкі еквімолярні комплекси. Гепарин прискорює їх виробництво приблизно в 1000 разів. Дія гепарину блокує кілька стадій процесу згортання і перешкоджає перетворенню фібриногену у фібрин. Гепарин також впливає на функцію тромбоцитів і має антиліпемічну дію - прискорює очищення постпрандіальної ліпемії, вивільняючи ліпопротеїнову ліпазу з тканин.
Гепарин не має фібринолітичної активності.
Фармакокінетичні властивості
Гепарин діє відразу після внутрішньовенного введення, після підшкірного введення через 20–60 хвилин з великою міндівідуальною мінливістю він сильно зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину після внутрішньовенного введення та приблизно 2 години після підшкірного введення. Він дещо подовжується при порушенні функції нирок, вкорочується при легеневій емболії і може зменшуватись або збільшуватися при ураженні печінки. Гепарин поглинається ВДЕ.
Гепарин не проникає через плацентарний бар’єр і не виводиться з грудним молоком.
Показання
Профілактика та терапія всіх форм тромбозів та тромбоемболій будь-якої локалізації у венозній та артеріальній системі, особливо тромбозу глибоких вен, легеневої емболізації, початку антикоагулянтної терапії перед пероральними антикоагулянтами, при деяких формах дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції, де прагупатія - для формування мікротромби, деякі форми інфаркту міокарда (наприклад, профілактика системної емболізації у великих передніх трансмуральних інфарктах з аритмією), профілактика нестабільної стенокардії, інсульту (повторний тромбоз) та транзиторної ішемічної атаки, запобігання згортанню крові під час діалізу та інших втручань, коронарні артерії байпас, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика, доповнення до тромболітичної терапії для запобігання повторної закупорки відкритих судин, m. Кавасакі, підготовка незсідаючих зразків крові для лабораторних та трансфузійних цілей.
Також його можна використовувати для лікування дітей.
Протипоказання
Відома гіперчутливість до гепарину або метилпарабену, станів з активною кровотечею, тромбоцитопенією, пурпурою, кровотечами або передбачуваним ризиком кровотечі у пацієнтів з гемофілією, підгострим бактеріальним ендокардитом, виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, варикозом стравоходу, варикусом мозку,
в умовах з важким ураженням печінки або нирок, у пацієнтів з нещодавно проведеною операцією в місці, де існує підвищений ризик кровотечі (наприклад, під час та після операцій на головному мозку, хребті та очах), при поперековій пункції та регіонарному анестетичному блоці та при активному туберкульозі, під час загрози переривання вагітності та при раку, якщо він є джерелом кровотечі.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Хоча гепарин не проникає через плаценту, його слід застосовувати вагітним жінкам лише у чітко вказаних випадках та з надзвичайно ретельним контролем за пацієнтом; тут гепарин більше підходить, ніж пероральні антикоагулянти, які можуть спричинити вади розвитку плода. Гепарин під час вагітності збільшує ризик викидня, передчасних пологів або мертвонародження.
Під час лікування гепарином можливе годування груддю.
Побічні ефекти
У місці нанесення може бути місцева реакція тканини (іноді до відмирання тканини).
Рідко спостерігається підвищення температури після введення гепарину. Можуть виникати головні болі, нудота, блювота, біль у суглобах, високий кров'яний тиск і збільшення кількості певних типів білих кров'яних тілець (еозинофілів). Може спостерігатися підвищення артеріального тиску та рівня печінкових ферментів (трансаміназ), вільних жирних кислот, тироксину (гормону щитовидної залози) та калію в крові.
Тромбоцитопенія може виникати рідше. Кількість тромбоцитів (бажано щодня) слід контролювати у всіх пацієнтів, які отримують гепарин протягом більше декількох днів. Якщо розвивається тромбоцитопенія, прийом гепарину слід припинити. Тромбоцитопенія зумовлена або безпосередньою дією гепарину, або імунопатологічним механізмом. Як правило, ця тромбоцитопенія виникає на 5-й або пізніший день введення гепарину. Парадоксально, але у пацієнтів з цим синдромом розвиваються тромботичні ускладнення, т. Зв синдром білого тромбу, які, швидше за все, спричинені постійною активацією тромбоцитів in vivo. Тромбоемболічну хворобу, яку можна вважати причиною гепарину, слід лікувати шляхом припинення прийому гепарину та, якщо це клінічно виправдано, прийомом пероральних антикоагулянтів, фібринолітиків або антиагрегантів. Крім того, можуть виникати минущі алергічні реакції при тривалому прийомі остеопорозу із спонтанними переломами в результаті колагенолізу, а також випадання волосся.
Взаємодія
Ефект гепарину посилюється пероральними антикоагулянтами та речовинами, що впливають на агрегацію тромбоцитів, такими як ацетилсаліцилова кислота, фенілбутазон, ібупрофен, індометацин, дипіридамол. Інші препарати, що впливають на гемокоагуляцію, такі як декстран, тромболітичні ферменти, наприклад стрептокіназа, високі дози пеніцилінів та деякі цефалоспорини, деякі контрастні речовини та аспарагіназа також збільшують ризик кровотечі. Під час лабораторних досліджень може спостерігатися тимчасове підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові. Результати контролю пероральної антикоагулянтної терапії також можуть бути модифіковані дією гепарину на протромбін.
Можуть виникати помилково знижені рівні холестерину, підвищений рівень глюкози та неправильні результати тесту на бромосульфофталеїн.
Дозування та спосіб введення
Гепарин Ін’єкційний розчин вводять підшкірно та внутрішньовенно. Внутрішньом’язово вводити не рекомендується через можливість утворення гематоми. Інші ліки не слід вводити у вигляді внутрішньом’язових ін’єкцій хворим на гепаринізацію.
Підшкірне застосування в основному використовується для профілактики:
Профілактика тромбоемболічних захворювань: введений s.c. у дозі від 2 до 3 разів 5000 МО на день без лабораторного контролю. Ефект контролюється клінічно, можливо. можна спостерігати поліпшення перфузії органів (збільшення діурезу, збільшення рО2 та ін.). Однак у пацієнтів з більш високим ризиком тромбозу aPTT контролює можливе коригування дози таким чином, щоб.
В лікування гострого тромбозу У разі підшкірного введення гепарину дозування контролюють залежно від розміру aPTT, зібраного в середовищі, інтервалу між ін’єкціями, щоб бути в межах 1,5-2,5 контролю.
На початку лікування тромбоемболічних захворювань стандартна процедура полягає в тому, щоб дати болюс 5000 - 10000 МО гепарину в/в. і в подальшій безперервній інфузії приблизно 1000 МО/год. Початкова доза u дорослі та діти залежно від ваги пацієнта: 18 - 20 МО/кг маси тіла на годину. Потім цю дозу регулюють вгору або вниз відповідно до контролів aPTT, так що їх значення становить від 1,5 до 2,5 контролю. Зразки крові для aPTT спочатку проводяться з інтервалом у 6 годин до досягнення та стабілізації терапевтичного діапазону. Крім того, контроль aPTT приймають один раз на день, якщо не змінюється дозування.
Будь-який перехід на пероральні антикоагулянти слід робити так, щоб не переривати ефективну антикоагулянтну терапію. Отже, пероральний препарат призначають одночасно з гепарином, і його припиняють лише після досягнення терапевтично ефективних доз перорального антикоагулянта (зазвичай потрібно 2-4 дні одночасного прийому).
Судинна хірургія: Рекомендується внутрішньовенна крапельна інфузія 20000 МО гепарину на 1000 мл інфузійного розчину зі швидкістю 15-25 крапель на хвилину.
Гемодіаліз: Для загальної гепаринізації 10 000 МО в/в. та 3000 - 5000 МО в/в. відповідно до контролю згортання в силових засобах. Також може бути дана безперервна інфузія 20000 МО/100 мл розчину для інфузій. У літніх людей доцільно зменшити дозу гепарину.
Особливі попередження
Гепаринові препарати для ін’єкцій розводять у фізіологічному розчині або лише 5% глюкози. Розчини гепарину у фізіологічному розчині та 5% глюкози стабільні протягом доби. Гепарин несумісний з гідрокортизоном, стрептоміцином, цефалоридином, тетрацикліном, прометазином, хлорпромазином. Оскільки гепарин тваринного походження, його слід з обережністю застосовувати алергікам, і тут рекомендується тестування дози.
Гіпоальдостеронізм може виникати у пацієнтів з діабетом або нирковою недостатністю, які отримують гепарин, тому під час лікування рекомендується частіший контроль калію.
Ускладнення кровотечі можуть виникати навіть при правильному дозуванні, їх лікування вказано в розділі "Побічні ефекти".
Увага
Його не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на коробці.
Його можна використовувати протягом 28 днів після першої дози. По закінченню цього періоду невикористаний матеріал слід викинути.
Упаковка
1 пляшка 10 мл (50 000 МО) або 1 пляшка 5 мл (25 000 МО)
Зберігання
У сухому місці, при температурі 10 - 25 ° C, захищати від світла.