Хвилини Фанн. Bonaerense 1 (2): 111 -'20 (1982) Отримано 17 лютого 1983 р. Примітки Природні активні принципи з галюциногенною дією: 1. Мескалін. Його присутність у Лофофорі буде iamsii (Lem.) Coulter (Cactaceae) GRACIELA M. BONGIORNO de PFIRTER та ELOY L. MANDRILE Кафедра Фаннакогнозії Департаменту наук
йологічний, Факультет точних наук, Національний університет Ла-Плата, кал. 4 7 і 1 15, Ла-Плата 1900, Аргентина Останній офіційний список рослинних препаратів, переважно психотропних газів "Список I" *, включає американських жінок, що використовуються як галюциногени. синтетичне походження, принципи, народжені корінними громадами, про те, що природні надбання представлені в різноманітному населеному новому світі. ПСИХОТРОПНІ ЛІКИ, ВХОДЕНІ В СПИСОК 1 * * Загальна назва Хімічна номенклатура БУФОТЕНІН або 5-гідрокси-н-диметилтриптамін D.E.T. N, N-діетилтриптарнін D.M.H.P. 3- (1,2-диметилгептил) -1-гідрокси-7,8,9,10-тетрагідро-6,6,9-триметил-6
-дибензо [b, dIp 'lrano D.M.T? N, N-диметилтриптамін HARMALINA "3,4-дигідроксигармін HARMINA * 7-метокси-1-rnethyl-9
-піридо [3,4b] індол ІБОГАЙН * (+) ЛІЗЕРГІД (LSD, LSD-25). (+) N, N-діетил-лізергамін (діетиламід d-лізергінової кислоти! МЕСКАЛІН * 3,4,5-триметоксифенетиламін МЕКЛОКУАЛОН 3- (2-хлорфеніл) -2-мета-4 (3 год) хіназолінон МЕТАКУАЛОН 2 -мета-3 - (о-толіл) -4 (3H) хіназолінон ПАРАГЕКСИЛ 3-гексил-1-гідрокси-7,8,9,10-тетрагідро-6,6,9-триметил-6h-дибензо [bdlp 'irano PCE N - етил -1-фенілциклогексиламін PHP, PCPY 1- (1-фенілциклогексил) піролідин PSILOCINA, PSILOTSINA * 3- (2-диметиламіноетил) індол-4 01 PSILOCYBIN "3- (2-диметиламіноетил) індол-4-01 дигідрофосфат STP, DOM аміно- 1 - (2,5-диметокси-4-метилфеніл) пропан TCP 1- [i - (2-тієніл) -циклоге
iran-l-0l (усі ізомери) * Препарати, заборонені до використання при приготуванні фармацевтичних делікатесів та магістральних формул. Стаття 3O, Закон № 19303: "Імпорт, експорт, виготовлення, фракціонування, обіг, продаж і використання психотропів, включених до списку 1, заборонені, за винятком суворо необхідних кількостей для медичних та наукових досліджень, включаючи експерименти. клінічні випробування, які проводяться за дозволом та наглядом національного органу охорони здоров'я відповідно до того, що встановлено в правилах ". ** Список наркотичних та психотропних препаратів та ліків, 11-й Аргентинський та Латиноамериканський конгрес психотропів, Ла-Плата (Аргентина), листопад 1982 р.
.diffusa) ХІМІЧНИЙ СКЛАД: До 1888 р., коли німецький фармаколог Луїс Левін опублікував першу роботу, пов’язану з хімією цього кактусу, про активні принципи пейоту мало або нічого не було відомо. Протягом попереднього року дослідник отримав сухий матеріал, наданий Parke, Davis & Co., з Детройта, який був ідентифікований ботаніком Полом Е. Хеннінгсом, класифікуючи його як новий вид пейоту. Левін приготував екстракт і виділив речовину алкалоїдної природи, яку назвав ангалоніною (позначення засноване на загальній назві Ангалоній, широко використовуваній на той час, але неправильно). Однак ця сполука не справляла галюциногенних ефектів і, ймовірно, являла собою суміш кількох алкалоїдів.
Acta Farmaceutica Bonaerense Vol. 1 No 2 Year 1982 Робота Ангалоніна Левіна над пейотом стимулювала іншого німецького фармацевта Артура Меффтера, який у 1894 р. Отримував свіжий матеріал з рослин, що постачаються європейськими торговцями кактусами, виділяючи другий алкалоїд, який він називав пеллотина9. a = 'lgql% n, ao OH c та пелотин. Згодом дослідник отримав новий матеріал від Parke, Davis & Co. та за короткий проміжок часу виділив три нових алкалоїди з пейоту 1
"Доблесно експериментуючи над власною людиною, він визначив, що одна з них є основною діючою речовиною пейоту, і назвав його мескалін. Ця речовина виявилася першим хімічно ідентифікованим галюциногенним з'єднанням, 3,4,5-триметоксифенілетиламіном. Геффер призначив агалонідину та лофофорину до інших двох алкалоїдів. У 1899 р. Каудер виділив ангаламін 12, ще один із принципів, що міститься в кактусі; до кінця століття з цієї рослини було виділено шість алкалоїдів. З іншого боку, дослідження також виявили речовини такий же тип у інших видів Cactaceae У першій третині 20 століття були досягнуті незначні успіхи у знанні хімії пейоту, за винятком важливих досліджень Spath, які розпочалися в 1918 році і тривали до 1939 року. Протягом цього часу Spath опублікував різні роботи з пейоту та інших кактусів, включаючи опис п'яти нових алкалоїдів 13d4: ангалінін, нгалідин, N-метилмескалін, N-ацетилмескалін та O-ренетилангалонідин. Він також мав успіх у синтезі мескаліну, вперше здійсненому в 1919 р. 15, сьогодні описано багато варіацій
. % n3w w w n n. Ангалонідин Ангалінін H = www, "6" 3 мм% мас. " 3 п w Ангалідин N-ме тильмескалін Лофофорина
Bongiorno - Пфутер Г. М. та Е. Л. Мандріле Практично нічого нового не було відкрито приблизно до 1965 року; З тих пір різні групи дослідників виділили та описали близько сорока п’яти різних алкалоїдів, відокремлених від пейоту 26'30. У невеликих кількостях були виявлені прості похідні фенілетиламіну: тирамін, N-метилтирамін, горденін (ангалін), кандицин та 3,4-диметокси.фенілетиламін 31732. Тирамін N - метилтилтирамін Горденін (= ангалін) без кандицину% m% "G ' 3,4-диметоксифенілетиламін мескалотам За допомогою комбінованої газової хроматографії та мас-спектрометрії вдалося виділити та ідентифікувати другорядні компоненти пейоту, такі як пейонін (він відрізняється від мескаліну, оскільки аміногрупа замінена піролідинкарбоновою групою) 29 та різні похідні N-ацилати мескаліну: N-формилмескалін, N-формил і N-ацетил-3,4-диметокси-5-гідроксифенілетиламін, N- (3,123-триметоксифенілетил) сукцинімід, N- (3,4,5-триметоксифенілетил) малеінімід, мескалотам і пейокслутам 26.% CO% wq --- l - l "3W H3wp- Пейонін% m =" S N- формилмескалін Також були виділені, охарактеризовані та ідентифіковані інші чотириатомні алкалоїди.
уінолініки, отримані з простих протоалкалоїдів типу, знайденого
. Дослідження Kapadia та співавт. Дозволили відкрити інші похідні: N-етилангалонін відокремлювали у невеликій кількості та називали пейофорином2 '; ангалідин, пейотин і лофофорин також були знайдені у вигляді четвертинного амонію і називались ангалотином, пейотином та лофотином відповідно 'O.
Закон про фармацевтику Bonaerense - Vol. 1 No 2 Añb 1982 "'% m w
!, t Пейотин c, а також деякі N-ацилангенілін містяться природним чином: N- формил ангалінін, N- формил-о-метил ангалонідин, N- фоміл ангалонін і N-ацетил ангалін
, але жодна з цієї великої кількості другорядних складових пейоту не має галюциногенної активності, саме мескалін є основною причиною психічних змін, що утворюються кактусом. N-формил ангалінін 7QQ-ai N-форма-о-метил-ангалонідин N-формил-ангалонін N-ацетил-ангалонін На сьогоднішній день було виділено та охарактеризовано понад п'ятдесят п'ять різних алкалоїдів QI; деякі є ексклюзивними сімействами Anhaiotina цієї рослини, тоді як інші також присутні в різних кактусах інших родів. Розслідування тривають і, безумовно, L або кількість буде збільшено в LO
hOtina найближчі часи. ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Інтоксикація пейотом характеризується особливо невимовною та яскравою кольоровою видимістю в калейдоскопічному русі. Зорові галюцинації, що приписуються мескаліну, іноді супроводжуються слуховими, смаковими, нюховими та тактильними галюцинаціями. Зазвичай відчуваються втрати ваги, макропсія, знеособлення, роздвоєння особистості, зміна або втрата сприйняття часу, що супроводжується лякаючими або лякаючими ефектами. Справжня і часто спостерігається різниця між отруєнням пейотом і мескаліном виникає з наступного факту: аборигени використовували надземну частину кактуса, вирізану та висушену (*), яка містить усі алкалоїди, тоді як мескалін, застосовуваний перорально або парентерально, це застосовується лише в експериментальних цілях, що означає вивчення дії лише одного з цих алкалоїдів, без фізіологічної взаємодії інших основ, наявних у сировинному рослинному матеріалі.
отже, описи візуальних галюцинацій, знайдені в публікаціях * Peyote, майже незмінно використовуються у формі, що називається "мескальними кнопками", що є результатом поперечного зрізання м'ясистої коронки товщиною приблизно 6 мм. У центрі шматочків робиться невеликий отвір, який після врізання їх у вервицю сушать на сонці. Вони виглядають у вигляді грубих коричневих дисків, які при висиханні не мають запаху, але при зволоженні видають неприємний аромат; смак гіркий і нудотний.
Бонгіорно з Пфіртера Г. М. та Е. Л. Мандріле не може зрівнятися з фізіологічними переживаннями, ані порівнювати їх з ефектами, які корінні жителі відчувають у своїх релігійних обрядах. Доза, яку використовують індіанці, коливається від 1 до 30 "мескальних кнопок" (із вмістом 3%, вони б проковтнули 200-500 мг мескаліну), а інтоксикація проявляється у дві фази: початковий період радості та підвищеної збудливості та інший нервового спокою та м’язової важкості, що часто супроводжується гіперцеребральністю та типовими кольоровими баченнями. До появи зорових галюцинацій суб'єкт бачить спалахи та спалахи кольорів, які перетинають поле зору; Глибина, насиченість і насиченість кольорів кидає виклик усім описам. Вони здаються своєрідними кольоровими послідовностями, за якими слідують фантастичні бачення: геометричні фігури, сцени та обличчя. знайомі та незнайомі та другорядні об'єкти, які змінюються залежно від індивідуальних відмінностей або можуть бути відсутніми. Експерименти з алкалоїдами пейоту спричиняють зміни у сприйнятті
Закон про фармацевтику Bonaerense - том 1 NO 2 Рік 1982 р. Sion arteria1 не обов'язково пов'язані з рівнем дози. Це сильно підвищує надколінковий рефлекс, особливо при дозах, близьких до 150 мг; пікова реакція - настає через 80 хвилин. Це визначає надмірне розширення зіниць (мідріаз). Це спричиняє нестабільність постави1 та деякі порушення ходи. Як правило, підвищує рухову активність. Виробляє негайний піт. Збільшує амплітуду і частоту дихання (поліпное). Температура тіла знижується (переохолодження) протягом перших чотирьох годин, що супроводжується помірною гіпертермією. Глюкоза в крові швидко підвищується, досягаючи свого максимуму протягом першої години, повертаючись до свого нормального рівня через 2-4 години. Вміст калію в крові сильно знижується, досягаючи найнижчого значення через 30-60 хвилин. Збільшує виведення із сечею та кишечником. 12) Він виробляє помітне збільшення вироблення лейкоцитів, досягаючи максимального піку через 2-4 години, з наступним незначним зниженням початкового рівня. 13) У момент напруженого зорового сприйняття
Bongiorno від Pfuter'G. М. та Е. Л. Мандріл Гефтер, А. (1894) Бер. Deutsch. Chem. Ces. 27: 2975-9 Хефтер, А. (1896) Бер. Deutsch. Chem. Ces. 29: 216-27