tbl plg 30x4 мг
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 1 до рішення про поновлення реєстрації, єв. ні. 2770/2005 Додаток No. 2 до рішення про передачу реєстрації, ід. 2106/1861
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Акінетон SR 4 мг
ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
Біпериден гідрохлорид 4 мг на таблетку з пролонгованим вивільненням Допоміжні речовини див. У розділі 6.1.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки пролонгованого вивільнення
Зовнішній вигляд: жовтуваті довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, із лінією накреслення з обох сторін.
КЛІНІЧНІ ДАНІ
Терапевтичні показання
Akineton SR використовується для лікування:
Синдром Паркінсона, зокрема для придушення м’язової ригідності та тремору;
екстрапірамідні симптоми, такі як гостра дистонія, акатизія;
синдром псевдопаркінсона, спричинений нейролептиками та подібними препаратами;
інші екстрапірамідні рухові розлади, такі як напр. дистонія, синдром Мейга, блефароспазм або спастична шия.
Дозування та спосіб введення
Лікування слід розпочинати з найменшої дози біпериденію хлориду у вигляді таблеток 2 мг Акінетон та титрувати поступово до досягнення оптимальної дози. Оптимальна доза для окремого пацієнта повинна визначатися залежно від терапевтичного ефекту та побічних ефектів. Коли
досягає оптимальної дози, рекомендується перейти на Акінетон SR.
Досвід застосування Akineton SR у дітей недостатній. Akinetone SR застосовували переважно протягом коротких періодів у випадках медикаментозної дистонії (наприклад, після нейролептиків, метоклопраміду та подібних препаратів). Акінетон 2 мг табл призначений для використання у дітей. Слід бути обережними у пацієнтів літнього віку, особливо при симптомах органічних захворювань мозку та у пацієнтів із підвищеною сприйнятливістю до судомних нападів.
Середня доза для дорослих становить 1 - 2 таблетки (4 - 8 мг біпериден гідрохлориду), максимальна добова доза - 3 таблетки Akineton SR (12 мг біпериден хлориду).
Індуковані наркотиками екстрапірамідні симптоми
Середня добова доза у дорослих становить 1-3 таблетки (4-12 мг хлориду біпериденію), максимальна добова доза - 4 таблетки Akineton SR (16 мг хлориду біпериденію).
Загальна добова доза повинна бути рівномірно розподілена протягом дня, причому перша таблетка приймається вранці.
Таблетки з пролонгованим вивільненням слід приймати цілими, не розжовувати, бажано під час або після їжі, з рідиною. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна звести до мінімуму, приймаючи таблетки відразу після їжі.
Тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Лікування препаратом Акінетон SR слід припинити
Протипоказання
Akineton SR протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, при необробленій вузькокутовій глаукомі, при механічному стенозі шлунково-кишкового тракту.
тракт, мегаколон та кишкова непрохідність.
Відносними протипоказаннями є гіпертрофія передміхурової залози з накопиченням залишкової сечі, міастенія та стани, які можуть бути пов’язані з ризиком тахікардії, що загрожує життю.
Akineton SR не призначений для використання у дітей, дітям слід давати таблетки Akineton 2 мг.
Особливі попередження
Побічні ефекти виникають головним чином на ранніх стадіях лікування, а також коли дозу збільшують занадто швидко. За винятком випадків життєво важливих ускладнень, слід уникати різкого припинення лікування через ризик невідповідної контррегуляторної реакції. Пацієнти літнього віку, особливо ті, хто має мозкові ураження судинного або дегенеративного характеру, часто можуть виявляти підвищену сприйнятливість навіть у терапевтичних дозах.
Як показують висновки досліджень на тваринах, препарати центральної дії, такі як Akineton SR, можуть призвести до підвищеної сприйнятливості до судомних нападів. Цей факт слід враховувати при лікуванні схильних людей.
Слід регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.
Повідомлялося про зловживання Akineton SR та подальшу залежність. Це явище може бути пов'язане з випадковим розладом настрою та тимчасовим ейфоричним ефектом препарату.
Наркотичні та інші взаємодії
Одночасне застосування препарату Акінетон SR з іншими антихолінергічними психотропними препаратами, антигістамінними препаратами, антипаркінсоніками та спазмолітиками може посилити центральні та периферичні побічні ефекти. Одночасне застосування хінідину може посилити антихолінергічний серцево-судинний ефект (особливо перетворення AV).
Одночасне застосування леводопи та Akineton SR може посилити дискінезію. Адміністрація Akineton SR може
загострюють пізню дискінезію, спричинену нейролептиком. Симптоми Паркінсона за наявності вже існуючої пізньої дискінезії іноді настільки важкі, що антихолінергічне лікування все ще необхідне. Антихолінергічні засоби можуть посилити побічні ефекти петидину з боку ЦНС. Akineton SR може посилити дію алкоголю. Акінетон SR може протидіяти дії метоклопраміду та сполук з подібною активністю на шлунково-кишковий тракт.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Немає доказів тератогенності біперидину. Через відсутність досвіду застосування біперидину під час вагітності слід дотримуватися обережності, особливо протягом першого триместру.
Антихолінергічні засоби можуть пригнічувати лактацію. Немає даних про біпериден у цій області.
Біпериден виводиться з грудним молоком, де може досягати тих самих концентрацій, що і в материнській плазмі. Оскільки тип і ступінь метаболізму у новонароджених невідомі, і не можна виключати фармакологічні та токсикологічні ефекти, під час лікування препаратом Акінетон SR слід припинити лактацію.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Центральні та периферичні побічні ефекти можуть знизити здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами, особливо якщо Акінетон SR приймається одночасно з іншими лікарськими засобами центральної дії.,
антихолінергічні засоби, особливо з алкоголем.
Побічні ефекти
Побічними ефектами на ЦНС є втома, запаморочення та сонливість, особливо при підвищеній дозі, неспокій, занепокоєння, збудження, сплутаність свідомості, ейфоричний настрій, іноді порушення пам’яті та, у рідкісних випадках, марення.,
галюцинації, нервозність, головний біль та безсоння. Були окремі повідомлення про дискінезію, атаксію,
посмикування м’язів та порушення мови.
Стимуляція ЦНС характерна для пацієнтів із порушеннями мозкової функції і може потребувати зменшення дози.
Периферичні побічні ефекти включають сухість у роті, рідко набряк слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз і світлобоязнь, гіпогідроз, запор, тахікардію і дуже рідко брадикардію.
Також повідомлялося про порушення травлення та нудоту. Іноді у вас можуть виникнути труднощі з сечовипусканням, особливо в
пацієнти з гіпертрофією передміхурової залози (рекомендується зменшення дози) і рідше затримкою сечі (протиотрутою є карбахол).
Може виникнути гострокутова глаукома. Внутрішньоочний тиск слід перевіряти через рівні проміжки часу.
Повідомлялося про реакції гіперчутливості та окремі випадки алергічного висипу на шкірі.
Передозування
Симптоми передозування біперидена подібні до симптомів отруєння атропіном, а саме периферичні антихолінергічні симптоми (збільшені, повільно реагуючі зіниці, суха слизова, припливи крові, прискорене серцебиття, слабкість сечового міхура та кишечника, підвищена температура тіла, особливо в
діти) та центральні симптоми (збудження, марення, сплутаність свідомості, сплутаність свідомості та галюцинації). В
При важкому отруєнні існує ризик порушення кровообігу та дихання.
Лікування передозування: рекомендованими антидотами є інгібітори ацетилхолінестерази, особливо фізостигмін, який переходить у спинномозкову рідину та полегшує симптоми ЦНС. За необхідності та залежно від тяжкості симптомів необхідна підтримка серцево-судинних та дихальних функцій (вдихання кисню), зниження температури тіла та катетеризація сечового міхура.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антипаркінсонічна, антихолінергічна.
Код ATC: NO4AA02
Експерименти на ізольованому органі та на цілій тварині показують, що ефект біперидину обумовлений типовим антагонізмом ацетилхоліну, причому ефект ЦНС, зокрема, на перший план. Периферичні антихолінергічні ефекти відносно незначні.
Порівняно з атропіном, біпериден має слабку периферичну вегетативну дію.
Дослідження зв'язування біперидину з мускариновим рецептором людини показали високу спорідненість біперидину до підкласу M1, основного типу мускаринових рецепторів мозку. Тремор, спричинений центральною дією холінергічних засобів (треморин, пілокарпін), або каталепсія та ригідність м’язів, спричинені введенням нейролептиків або резерпіну тваринам, сприятливо впливає на прийом біперидину.
Психомоторний активізуючий ефект біперидину був продемонстрований на різних моделях тварин. Біпериден є головним чином антихолінергічним засобом центральної дії. Терапевтичний ефект при синдромі Паркінсона та індукованих наркотиками екстрапірамідних симптомах обумовлений конкурентним зв'язуванням з мускариновими рецепторами, особливо рецепторами типу M1.
Фармакокінетичні властивості
У фармакокінетичному дослідженні порівнювали одну пероральну дозу однієї таблетки пролонгованого вивільнення Akineton SR (4 мг) до 24 здорових осіб (n = 24) та одноразової пероральної дози 2
Таблетки акінетону (2 мг) (n = 23). Ліки вводили через 8 годин після їжі. Порівняння підтвердило розширене
випуск таблеток пролонгованого вивільнення Akineton SR. Tmax Akinetone SR становить 8 годин, що є значним продовженням порівняно з tmax = 1 година. Таблетки акінетон (2 мг). Cmax Akinetone SR становить 1,1 нг/мл, що є нижчим значенням порівняно з Cmax таблеток Akineton (2 мг) = 3,7 нг/мл. Через 24 години після прийому середні концентрації для таблеток Akineton SR з пролонгованим вивільненням становили 0,39 мг/мл, що вище, ніж для таблетки Akineton tbl (2 мг), де середні концентрації становили 0,31 нг/мл.
Середній час (MRT) для біперидену значно більший після прийому Akinetone SR (близько 17 годин), ніж після прийому Akinetone tbl (6 годин).
Фармакокінетичні параметри (середнє геометричне) для Akineton SR, таблеток з пролонгованим вивільненням та таблеток Akineton після одноразового прийому (4 мг хлориду біпериденію).