Антигістамінні препарати - це препарати, які ми зазвичай пов’язуємо з алергією.

антигістамінні

Але ти знаєш, за все може ще використовувати?

Ми знаємо кілька видів, які можуть функціонувати по-різному - залежно від того, до якого рецептора гістаміну вони зв’язуються. Ми писали відповідомляти про антигістамінні препарати, залежно від того, до якого покоління вони належать + які антигістамінні препарати ви будете отримувати без рецепта.

Ви також дізнаєтесь, які саме природні речовини може служити ліками від алергії.

Що таке антигістамінні препарати?

Антигістамінні препарати - це ліки, які вони блокують зв’язування гістаміну до рецепторів гістаміну (і, таким чином, блокують прояв його ефектів).

Вони в основному використовуються як препарати від алергії, або використовуються для полегшення симптомів застуда та грип. Деякі антигістамінні препарати першого покоління можна застосовувати при інших станах.

Гістамін рецептори є в різних частинах тіла. Вони присутні в дихальних шляхах, судинах, серці та травному тракті. Вони також містяться в головному та спинному мозку.

Для чого застосовуються антигістамінні препарати?

Антигістамінні препарати - це широко застосовувані препарати.

В основному вони використовуються для полегшення симптомів алергічної реакції, як от:

  • набряк
  • запалення
  • сверблячий
  • висип
  • червоні очі зі схильністю до сліз
  • надмірний нежить
  • чхання

Як результат, антигістамінні препарати також дуже ефективні при лікуванні захворювань як:

  • алергічний риніт (риніт) та кон’юнктивіт (кон’юнктивіт)
  • застуда та грип
  • харчова алергія
  • шкірні алергічні прояви та екзема
  • поліноз
  • реакції гіперчутливості до ліків
  • укуси комах
  • непереносимість гістаміну

Антигістамінні препарати 1-го покоління

Антигістамінні препарати 1-го покоління також діють на ЦНС (головний та спинний мозок).

Тому деякі з них також використовуються для:

  • індукція сну (седативний ефект)
  • профілактика або лікування хвороба руху (нудота від руху - наприклад, під час подорожі на човні, автобусі ...)
  • зменшити нудота і блювота (протиблювотні засоби)
  • зменшити тривожність (анксіолітики)
  • корисні для людей з хворобою Паркінсона (джерело: onlinelibrary)

Види антигістамінних препаратів

Антигістамінні препарати можна розділити на 3 основні категорії:

  • антигістамінні препарати 1 покоління (заспокійливий - переходить у ЦНС)
  • антигістамінні препарати 2 покоління (не седативно - мінімальне проходження ЦНС, відсутність рекомендованих седативних ефектів при рекомендованих дозах)
  • антигістамінні препарати 3 покоління (не заспокійливий, ефект ↑)

Антигістамінні препарати першого покоління

Вони були розроблені більше 70 років тому, але широко поширені і сьогодні. Вони впливають на гістамінові рецептори в головному та спинному мозку, а також в решті тіла (на так званій периферії).

Крім гістамінових рецепторів, вони діють і на інші типи рецепторів (мускаринові, альфа-адренергічні та серотонінові). Це означає, що вони можуть виникати при застосуванні антигістамінних препаратів першого покоління побічні ефекти, такі як седативний ефект, сухість у роті, запаморочення, зниження артеріального тиску або прискорене серцебиття.

Взаємодія з іншими препаратами частіше зустрічаються з антигістамінними препаратами 1-го покоління порівняно з антигістамінними препаратами 2-го покоління.

Антигістамінні препарати другого покоління

Друге покоління антигістамінних препаратів було розроблено у 1980-х роках. Включені сюди мають значно менший вплив на седативний ефект, ніж антигістамінні препарати першого покоління.

Вони діють на рецептори гістаміну H1 на периферії a вони навряд чи проникнуть в мозок. Як результат, вони рідше відчувають побічні ефекти.

Вони також менше взаємодіють з іншими лікарськими засобами (хоча можлива взаємодія з інгібіторами CYP 450). Більшість антигістамінних препаратів другого покоління не викликає сонливості, хоча деякі (наприклад, цетиризин та фексофенадин) можуть викликати його у більших дозах (передозування).

Вони також мають інші позитивні ефекти - вони мають протизапальну дію.

Антигістамінні препарати третього покоління

Препарати від алергії третього покоління були розроблені для досягнення ще кращих ефектів. Ці препарати зберігають позитивні сторони і одночасно усувають недоліки антигістамінних препаратів 2-го покоління.

Оскільки вони не метаболізуються в печінці, цього також вдалося досягти знижений ризик втручання з іншими ліками. Ніяких седативних ефектів не спостерігалося навіть при вищих дозах. Вони також мають вищу селективність щодо рецепторів Н1. Вони використовуються для усунення незручностей, пов’язаних з алергією, таких як закладеність носа.

Що з цього випливає?

Класичні антигістамінні препарати (антагоністи рецепторів гістаміну H1), які перетинають гематоенцефалічний бар’єр (у мозок), викликають сонливість. Новіші антигістамінні препарати (2 і 3 покоління) призначені не проникати в мозок і, отже, рідше викликають седацію та седацію.

Антигістамінні препарати не перешкоджають утворенню гістаміну, вони також не дбають про його розподіл. Їх функція полягає у запобіганні зв'язуванню гістаміну з його рецепторами (рецепторами Н1 та Н2).

Це змушує нас почуватися краще після прийому таблеток. Однак гістамін все одно буде присутній у нашому організмі, і організм продовжує його виробляти. Гістамін може зв’язуватися з іншими рецепторами гістаміну - рецепторами Н3 та Н4 (які не блокуються). Це означає, що симптоми, пов’язані з цими рецепторами, все-таки можуть виникати.

Антигістамінні препарати, доступні в нашій країні (СПИСОК)

Антигістамінні препарати першого покоління:

  • антазолін [САНОРИН - АНАЛЕРГІН]
  • моксастин [ТЕАДРИЛ, КІНЕДРИЛ]
  • амбрамін [МЕДРИН]
  • клемастин [ТАВЕГИЛ]
  • диметинден [ФЕНІСТИЛ]
  • прометіазин [ПРОТАЗИН]
  • бізулепін [DITHIADEN]
  • кетотифен [ЗАДИТЕН]
  • азеластин [АЛЕРГОДИЛ]
  • димедрол [CALMABEN]

Антигістамінні препарати другого покоління:

  • астемізол [HISMANAL]
  • терфенадин [LOTANAX]
  • ебастин [КЕСТИН]
  • левокабастин [ЛІВОСТИН]
  • цетиризин [ZYRTEC, ZODAC, ALERID]
  • лоратадин [CLARITINE, FLONIDAN, CLARINASE]

Антигістамінні препарати третього покоління:

  • фексофенадин [FIXIT]
  • деслорататин [AERIUS, DESLORATADIN ZENTIVA]
  • левоцетиризин [Cezera, Levocetirizine Teva, XYZAL, Zenaro]

Безрецептурні антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати без рецепта

Вони в Словаччині безрецептурні антигістамінні препарати доступний лише в упаковках по 7, максимум 10 шт. Якщо вам потрібно більше препаратів від алергії, вам доведеться звернутися до лікаря, який може призначити більші упаковки.

Це антигістамінні препарати, що продаються без рецепта:

  • Цетиризин-раціофарм таблетки 10 мг (цетиризин) 7 шт. - Ціна: 4,99 €
  • Кларитин таблетки 10 мг (лоратадин) 10 шт. - Ціна: 5,99 €
  • Ксізаль таблетки 5 мг (левоцетиризин) 7 шт. - Ціна: 4,59 €
  • ZODAC таблетки 10 мг (цетиризин) 7 шт. - Ціна: 4,89 €
  • Zyrtec таблетки 10 мг (цетиризин) 7 шт. - Ціна: 2,99 €

Гістамінові рецептори та їх функції

Ми знаємо 4 типи рецептори гістаміну - H1, H2, H3 і H4.

Знайдено рецептори гістаміну в різних частинах тіла і кожен має свою функцію. Вони зв’язуються з гістаміном для досягнення певного впливу на організм. На що реагує гістамін, залежить від того, де він виділяється в організмі.

Функції рецептора:

  • Н1: Коли гістамін зв'язується з цим типом рецепторів, він виробляє симптоми, характерні для алергії, такі як: свербіж (подразнення ноцицептивних нервових волокон), біль, кропив'янка, звуження дихальних шляхів, скорочення тонкої кишки (може викликати діарею), падіння артеріального тиску або збільшення частоти серцевих скорочень. Рецептори Н1 також відповідають за регуляцію циркадного циклу (тобто циклу сну). Вони підвищують пильність, саме тому антигістамінні препарати (які блокують цей рецептор) пов’язані з сонливістю.
  • Н2: Взаємодія гістаміну з цими рецепторами спричинює вироблення шлункової кислоти (HCl), меншою мірою пепсину. Вони також сприяють розслабленню гладких м’язів, блокують синтез антитіл і дбають про розширення судин (розширюють судини).
  • Н3: Коли гістамін зв'язується з цими рецепторами, це впливає на нашу центральну нервову систему (головний та спинний мозок). Викликає зменшення продукції деяких нейромедіаторів (зокрема, ацетилхоліну, серотоніну та норадреналіну).
  • Н4: Ці рецептори призначені для регулювання імунної відповіді. Вони піклуються про реакцію організму на запалення і направляють тучні клітини на місце запалення.
Джерело: 123rf.com

Тепер ми знаємо функції окремих рецепторів, нам буде легше зрозуміти важливість та дію антигістамінних препаратів.

Більшість антигістамінних препаратів діє Н1 і Н2 рецептори. Вони перешкоджають зв’язуванню з ними гістаміну.

Оскільки антигістамінні препарати не впливають на дію гістаміну на рецептори Н3 та Н4, люди, які їх приймають, можуть мати проблеми з настроєм, такі як депресія (докладніше про вплив гістаміну на наш настрій ви можете прочитати тут).

Ще слід врахувати, що деякі антигістамінні препарати впливають на здатність нашого організму виробляти фермент DAO, який допомагає розщеплювати гістамін.

Вплив антигістамінних препаратів на сон

Введення антагоністів рецепторів Н1 (які є антигістамінними препаратами) сприяє сну. Рецептор Н3 функціонує як авторецептор (тобто сам регулює свою активність) і регулює синтез і вивільнення гістаміну. Активація рецептора Н3 зменшує вивільнення гістаміну і сприяє сну. Натомість блокування рецептора Н3 сприяє підвищенню пильності. Викид гістаміну в гіпоталамусі та інших цільових областях найвищий під час неспання.

Н2 антигістамінні препарати

Зазвичай термін "антигістамінний препарат" стосується лише H1-антигістамінних препаратів.

Однак ми також знаємо антигістамінні препарати Н2, які виконують іншу роль (їх не застосовують при лікуванні алергії). Вибірковий вони блокують Н2-рецептори, які розташовані в шлунку. Це забезпечує зменшення вироблення шлункових соків (особливо HCl).

Вони не проникають у ЦНС (центральну нервову систему) і тому не виявляють центральних побічних ефектів. Вони взагалі пацієнти добре переноситься. З них циметидин має найбільше побічних ефектів та взаємодій (оскільки він є інгібітором CYP450).

  • циметидин [ЦИМЕТИДИН, БЕЛОМЕТ]
  • ранітидин [RANITAL, ULCOSAN, ZANTAC]
  • фамотидин [КВАМАТЕЛЬ, ФАМОСАН]
  • нізатидин

  • умови, пов'язані з збільшення виробництва шлунковий кислоти
  • виразка шлунка, виразки дванадцятипалої кишки
  • шлунково-стравохідний рефлюкс (може призвести до печії)
  • Синдром Золлінгера-Еллісона

Тучні клітини

Тучні клітини вивільнення гістаміну. Окрім гістаміну, вони також виділяють серотонін, супероксид (викликає розумовий туман, зменшує вироблення Т3 - гормону щитовидної залози), гепарин (антикоагулянти), триптаза, тромбоксан (утворення тромбів), PGD2 (викликає звуження дихальних шляхів) та PAF (викликає атеросклероз).

Тучні клітини присутні в більшості тканин, що оточують судини та нерви. Вони присутні в основному в областях, які взаємодіють із зовнішнім світом: шкіра, легені, травний тракт, рот, повіки та ніс.

Стабілізатори тучних клітин

Стабілізатори тучних клітин препарати, які запобігати виділенню гістаміну та інші потужні медіатори тучних клітин. Тучні клітини - це тип лейкоцитів, який є частиною нашого імунна система. Вони відіграють ключову роль у реакції нашого організму на антигени (токсична або чужорідна речовина, яка сприймається як загроза для нашого організму і яка викликає імунну відповідь).

Активація тучних клітин відіграє центральну роль у таких проявах, як:

  • алергічний риніт та алергічний кон’юнктивіт
  • анафілаксія
  • астма
  • аутоімунні захворювання
  • екзема, кропив'янка та свербіж
  • та репродуктивні розлади (пригнічують фертильність та моторику сперми у чоловіків)

Найвідоміші стабілізатори тучних клітин називаються хромонами. Вони серед них кромоглікан натрію (хроматична динаміка) a недокроміл. Вони працюють, блокуючи кальцієвий канал, який необхідний для дегрануляції тучних клітин (вивільнення хімічних медіаторів). Їх вводять інгаляційно. Вони використовуються при алергічних респіраторних захворюваннях (наприклад, астмі).

Резюме:

Гістамін вивільняється імунними клітинами, які називаються тучними клітинами. Коли ми стабілізуємо ці клітини, гістамін не виділяється.

При активації тучних клітин виділяються інші речовини, крім гістаміну (перераховані вище).

Природні "антигістамінні препарати"

Деякі природні речовини є стабілізаторами тучних клітин, а отже запобігати виділенню гістаміну. До них в основному належать рослинні компоненти, такі як флавоноїди, кумарини або феноли.

Природні речовини стабілізуючі тучні клітини:

  • Кверцетин- працює краще, ніж профілактика
  • Куркумін (Увага! Куркумін знижує DAO)
  • Лютеолін
  • Апігенін
  • Астрагал/Астрагалін
  • Рейші
  • Елеутеро
  • Кемпферол
  • Міріцетин
  • Рутинна
  • Теанін

Непереносимість гістаміну та антигістамінні препарати

У разі непереносимості гістаміну лікар часто також призначає антигістамінні препарати.

Симптоми ХІТ можна видалити за допомогою дієти з низьким вмістом гістаміну. Однак водночас вони можуть бути також полегшується антигістамінними препаратами.

Більшість антигістамінних препаратів не впливають на активність DAO.

Такі ліки, як циметидин та дигідралазин можуть пригнічувати активність ферменту DAO. Навпаки, підвищена активність діаміноксидази спостерігалася при застосуванні димедролу (джерело: pubmed).

Якщо ви дотримуєтесь суворої дієти з низьким вмістом гістаміну, використання антигістамінних препаратів, як правило, не є необхідним.

Ліки та харчові добавки для зниження рівня гістаміну

Деградація гістаміну може сприяти використанню вітамін С a вітамін В6, що призводить до збільшення активності DAO.

Позитивні ефекти також повідомляються в стабілізатори тучних клітин та ферменти підшлункової залози (наприклад, наркотики ПАНКРЕОЛАН ФОРТЕ або Креонт). Їх застосування було особливо вигідним у пацієнтів, які мали шлунково-кишкові симптоми (порушення травлення).

Пацієнти також мають позитивний досвід з капсули, що містять DAO. Вони служать для заповнення дефіциту DAO у пацієнтів з непереносимістю гістаміну. Даозин дуже добре переноситься пацієнтами. Цей огляд Daosin надасть вам більше інформації.

Застосування деяких лікарських засобів може спричинити реакції у пацієнтів із ГІТ (докладніше про ці ліки ви можете прочитати у посібнику з непереносимості гістаміну). Якщо ви підозрюєте ХІТ, слід уникати прийому цих ліків. Якщо необхідне введення цих препаратів, рекомендується попереднє лікування антигістамінними препаратами.