Флуоксетин (Прозак) був важливим етапом в історії психофармакології, оскільки він був першим антидепресантом у групі СІЗЗС.

Цей препарат має активуючі властивості, що робить його хорошим вибором для пацієнтів із загальмованою депресією або атиповою депресією. Однак бажано уникати активації у пацієнтів з безсонням та збудженням.

Існує щось, що робить флуоксетин унікальним: його тривалий період напіввиведення. Ми розглянемо переваги та недоліки цього в клінічній практиці.

Іншим важливим фармакокінетичним висновком є ​​те, що флуоксетин є потужним інгібітором CYP2D6.

флуоксетину

Флуоксетин був важливим етапом в історії психофармакології, оскільки він був першим антидепресантом у групі СІЗЗС.

Цей препарат має активуючі властивості, що робить його хорошим вибором для пацієнтів із загальмованою депресією або атиповою депресією. Однак бажано уникати активації у пацієнтів з безсонням та збудженням.

Існує щось, що робить флуоксетин унікальним: його тривалий період напіввиведення. Ми обговоримо переваги та недоліки цього в клінічній практиці. Цей довгий період напіввиведення дозволив розробити щотижневу капсулу.

Іншим важливим фармакокінетичним фактом є те, що флуоксетин є потужним інгібітором CYP2D6.

Фармакологія та магістратура

Як і інші СІЗЗС, флуоксетин пригнічує білок-транспортер серотоніну. Крім того, він є слабким інгібітором зворотного захоплення норадреналіну; цей ефект посилюється із збільшенням доз. Однак клінічна значимість цього норадренергічного ефекту незрозуміла.

Флуоксетин є антагоністом рецепторів 5НТ2С; це було запропоновано як ймовірний механізм його активуючих властивостей.

Клінічне застосування

Флуоксетин схвалений для лікування великого депресивного розладу та біполярної депресії. Для біполярної депресії він схвалений для використання у комбінованому складі з оланзапіном, який називається «комбінація флуоксетину та оланзапіну», або CFO.

Цей антидепресант також схвалений при панічному розладі та обсесивно-компульсивному розладі.

Інші показання включають нервову булімію та передменструальний дисфоричний розлад. Таким чином, флуоксетин - єдиний антидепресант, дозволений для лікування булімії.

Фармакокінетика

Флуоксетин має унікальні фармакокінетичні властивості. Що відрізняє цей препарат від решти СІЗЗС - це тривалий період напіввиведення. Більшість СІЗЗС мають період напіввиведення близько 1 дня. На відміну від цього, період напіввиведення флуоксетину становить від 2 до 4 днів, а його активний метаболіт - норфлуоксетин - від 7 до 15 днів.

Тривалий період напіввиведення має свої переваги та недоліки. Перевагою є перевага з точки зору прихильності до лікування, оскільки пацієнти, які пропускають добові дози, покриваються препаратом. Іншим є те, що цей тривалий період напіввиведення захищає пацієнта від синдрому припинення застосування СІЗЗС.

Очевидним недоліком є ​​взаємодія з наркотиками. Якщо потрібно було перевести пацієнта з флуоксетину на МАО, їм доведеться почекати більш тривалий період вимивання перед початком МАО.

Загалом, рекомендується почекати 5 тижнів.

Флуоксетин є потужним інгібітором CYP2D6 і поділяє цю характеристику з двома іншими СІЗЗС: пароксетином та флувоксаміном. Це відкриває можливість взаємодії лікарських засобів із субстратами CYP2D6.

Норфлуоксетин, його активний метаболіт, є помірним інгібітором CYP3A4, але це не має клінічного значення.

Побічні ефекти

Що стосується побічних ефектів, він має подібний профіль з іншими СІЗЗС. Існує особливий побічний ефект, пов’язаний з його клінічним профілем: можливість викликати активацію. Це проявляється як нервозність або безсоння, зазвичай воно є тимчасовим і з’являється на початку лікування, а потім стихає.

Це слід враховувати при призначенні флуоксетину пацієнтам із депресією, що страждають від тривоги.

З іншого боку, це препарат, класифікований як категорія С ризику при вагітності.

Дозологія

Флуоксетин призначають у дозах від 20 до 60 мг/добу при депресії та тривожних розладах. Рекомендована початкова доза при депресії становить 20 мг/добу, яку можна титрувати до 60 мг/добу. При тривожних розладах початкова доза нижча, 10 мг/добу; це пов’язано з активуючими властивостями препарату.

Для булімії доза вища, клінічні випробування показали ефективність лише при дозуванні 60 мг/добу.

Флуоксетин доступний у різних складах (це залежить від кожної країни)
• 10 мг, 20 мг і 40 мг капсули.
• Таблетки по 10 і 20 мг.
• Рідкий склад 20 мг/5 мл, доступний у флаконах по 120 мл.
• І одна капсула 90 мг, що вводиться щотижня.