табл. 56x5 мг/10 мг (блі. OPA/Al/PVC/Al)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Затверджений текст для реєстрації препарату, ідентифікаційний номер: 2012/02774

віком років

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

АСТМАСАН 4 мг жувальні таблетки

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна жувальна таблетка містить монтелукаст натрію, що еквівалентно 4 мг монтелукасту.

Допоміжні речовини: 0,96 мг аспартаму (Е 951) на таблетку.

Вишневий ароматизатор містить 1,54 мікрограма алурикового червоного (Е 129) в одній таблетці.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Рожеві до злегка вкраплено-рожевого кольору, овальні таблетки з позначкою «4» з одного боку.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

ASTMASAN призначається для лікування астми як допоміжна терапія у пацієнтів віком від 2 до 5 років із легкою та середньою стійкою астмою, які недостатньо контролюються інгаляційними кортикостероїдами та яких β-агоністи короткої дії, введені «вчасно», не забезпечують належної клінічної контроль астми.

ASTMASAN також може використовуватися як альтернатива низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам у пацієнтів віком від 2 до 5 років із стійкою астмою, які нещодавно не перенесли важких нападів астми, що вимагає застосування пероральних кортикостероїдів і які, як було доведено, не можуть використовувати інгаляційно кортикостероїди (див. розділ 4.2).

АСТМАСАН також призначається для профілактики астми у пацієнтів віком від 2 років, де бронхоконстрикція, спричинена фізичними вправами, є переважним компонентом.

4.2 Дозування та спосіб введення

Це ліки дається дітям під наглядом дорослого.

Доза для педіатричних пацієнтів віком від 2 до 5 років становить одну жувальну таблетку по 4 мг на день, прийняту ввечері. При прийомі з їжею АСТМАСАН слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі. У цій віковій групі корекція дози не потрібна. АСТМАСАН 4 мг у формі жувальних таблеток не призначений для дітей віком до 2 років.

Спосіб введення

Для перорального застосування.

Терапевтичний ефект АСТМАСАНУ на засоби контролю астми проявляється протягом однієї доби. Пацієнтам слід доручити продовжувати приймати АСТМАСАН, навіть якщо їх астма знаходиться під контролем та в періоди загострення астми.

У пацієнтів з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібне. Немає даних щодо пацієнтів з важкою печінковою недостатністю. Дозування однакове для обох статей.

АСТМАСАН як альтернативний варіант лікування інгаляційним кортикостероїдам при легкій, стійкій астмі:

АСТМАСАН не рекомендується застосовувати як монотерапію пацієнтам із середньою стійкою астмою. Застосування монтелукасту як альтернативи низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам у дітей із легкою персистуючою астмою слід розглядати лише у пацієнтів, у яких нещодавно не було серйозних нападів астми, що вимагають застосування пероральних кортикостероїдів і які, як було доведено, не можуть використовувати інгаляційно кортикостероїди (див. розділ 4.1). Легка персистуюча астма визначається як симптоми астми, що виникають частіше одного разу на тиждень, але рідше одного разу на день, нічні симптоми частіше двох разів на місяць, але рідше одного разу на тиждень, з фізіологічною активністю легенів між епізодами. Якщо належного контролю астми не вдається досягти при продовженні лікування (як правило, протягом одного місяця), необхідність у підтримуючому лікуванні або іншому протизапальному лікуванні, заснованому на поступовому системному лікуванні астми, повинна бути переглянута. Контроль астми слід регулярно переоцінювати у пацієнтів.

ASTMASAN як профілактика астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, у яких бронхоконстрикція, спричинена фізичними вправами, є переважним компонентом

У пацієнтів у віці від 2 до 5 років фізичне навантаження на бронхи може бути основним проявом стійкої астми, що вимагає лікування інгаляційними кортикостероїдами. Через 2-4 тижні лікування монтелукастом пацієнтів слід пройти обстеження. Якщо адекватної відповіді не отримано, слід розглянути додаткове або інше лікування.

Терапія АСТМАСАНОМ стосовно інших методів лікування астми

Коли лікування АСТМАСАНОМ застосовується як допоміжна терапія до інгаляційних кортикостероїдів, АСТМАСАН не повинен різко замінювати інгаляційні кортикостероїди (див. Розділ 4.4).

Для педіатричних пацієнтів віком від 6 до 14 років доступні жувальні таблетки по 5 мг.

10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, доступні для дорослих та підлітків віком від 15 років.

4.3 Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Пацієнтам слід рекомендувати ніколи не застосовувати пероральний монтелукаст для лікування гострих нападів астми та мати в розпорядженні свої звичайні відповідні рятувальні ліки для таких випадків. Якщо виникає гострий напад, слід застосовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Якщо пацієнту потрібно більше інгаляцій короткочасного β-агоніста, ніж зазвичай, їм слід якомога швидше звернутися за медичною допомогою.

Монтелукаст не повинен раптово замінювати інгаляційні або пероральні кортикостероїди.

Немає даних, щоб продемонструвати, що доза пероральних кортикостероїдів може бути зменшена при одночасному застосуванні з монтелукастом.

У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні засоби, включаючи монтелукаст, може розвинутися системна еозинофілія, яка іноді проявляється клінічними особливостями васкуліту, що відповідає синдрому Чурга-Стросса, часто лікуваному системними кортикостероїдами. Ці випадки, хоча і не завжди, були пов'язані зі зменшенням дози або припиненням прийому пероральних кортикостероїдів. Можливість того, що виникнення синдрому Чурга-Стросса може бути пов'язана з антагоністами лейкотрієнових рецепторів, не може бути підтверджена або спростована. Лікарі повинні бути пильними, якщо у їх пацієнтів розвивається еозинофілія, васкулітна висипка, погіршення легеневих симптомів, серцеві ускладнення та/або невропатія. Пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, слід повторно обстежити та переоцінити.

Безпека та ефективність препарату АСТМАСАН 4 мг не оцінювались у педіатричних пацієнтів віком до 2 років.

АСТМАСАН містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам з фенілкетонурією слід враховувати, що кожна жувальна таблетка 4 мг містить фенілаланін, еквівалентний 0,539 мг фенілаланіну на дозу.

АСТМАСАН містить аллур-червоний (Е 129). Може спричинити алергічну реакцію.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Монтелукаст може застосовуватися на додаток до інших видів терапії, які зазвичай використовуються для профілактики та хронічного лікування астми. У дослідженнях взаємодії з лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізолону, преднізолону, оральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину та варфарину.

Площа під кривою плазмової концентрації (AUC) монтелукасту зменшилася приблизно на 40% у пацієнтів, яким одночасно вводили фенобарбітал. Оскільки монтелукаст метаболізується через CYP 3A4, слід дотримуватися обережності у дітей, особливо коли монтелукаст призначається одночасно з індукторами CYP 3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин.

Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак клінічні дослідження взаємодії лікарських засобів, включаючи монтелукаст та розиглітазон (експериментальний субстрат, що представляє речовини, що переважно метаболізуються CYP 2C8), показали, що монтелукаст не інгібує CYP 2C8 in vivo. Отже, не очікується, що монтелукаст суттєво змінить метаболізм речовин, що метаболізуються цим ферментом (наприклад, паклітаксел, розиглітазон та репаглінід).

4.6 Вагітність та лактація

Застосування під час вагітності

Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на вагітність або розвиток ембріона/плода.

Обмежені дані з наявних баз даних про вагітність не вказують на причинно-наслідковий зв’язок між АСТМАСАНОМ та вадами розвитку (наприклад, дефектами кінцівок), про які рідко повідомлялося зі світового досвіду постмаркетингового лікування.

АСТМАСАН слід застосовувати під час вагітності лише за необхідності.

Використовувати під час лактації

Дослідження на щурах показали, що монтелукаст виводиться з молоком (див. Розділ 5.3). Невідомо, чи виділяється монтелукаст у грудне молоко.

АСТМАСАН слід застосовувати лише годуючим матерям, якщо це вважається абсолютно необхідним.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Не очікується, що Монтелукаст впливає на здатність пацієнта керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак у дуже рідкісних випадках люди повідомляли про сонливість та запаморочення.

4.8 Небажані ефекти

Монтелукаст оцінювали в наступних клінічних дослідженнях:

10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, приблизно у 4000 дорослих пацієнтів віком від 15 років

5 мг жувальних таблеток приблизно у 1750 педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 14 років і

Жувальні таблетки по 4 мг приблизно у 851 педіатрії у віці від 2 до 5 років

Про такі побічні реакції, пов’язані з прийомом лікарських засобів, часто повідомляли (≥1/100 до 9) у клінічних випробуваннях у пацієнтів, які отримували монтелукаст. Немає даних щодо фармакокінетики монтелукасту.

Зниження концентрації теофіліну в плазмі спостерігалось при високих дозах монтелукасту (20- і 60-кратна рекомендована доза для дорослих). При рекомендованій дозі 10 мг один раз на день цього ефекту не спостерігалося.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

У дослідженнях токсичності на тваринах спостерігалися тимчасові невеликі біохімічні зміни в сироватці крові АЛТ, глюкози, фосфору та тригліцеридів. Симптомами токсичності у тварин були збільшення екскреції слини, шлунково-кишкові симптоми, рідкий стілець та іонний дисбаланс. Ці симптоми виникали при дозі, що перевищувала системну експозицію, що спостерігалася під час клінічного дозування, у 17 разів. У мавп побічні ефекти виникали при дозах від 150 мг/кг/добу (> 232 рази системного впливу, що спостерігався при клінічних дозах). У дослідженнях на тваринах при системній експозиції, що перевищувала 24-кратну клінічну системну експозицію, монтелукаст не впливав на фертильність та репродуктивні показники. Незначне зниження маси тіла щенят спостерігалося у дослідженні фертильності самок у щурів у дозі 200 мг/кг/добу (> 69 разів більше клінічного системного впливу). У дослідженнях на кроликах спостерігалась більша частота неповного окостеніння при системному опроміненні, що перевищує 24 рази від клінічного системного опромінення, що спостерігався при клінічній дозі, порівняно з супутніми контрольними тваринами. У щурів відхилень не спостерігалося. Встановлено, що Монтелукаст перетинає плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком тварин.

При тестуванні максимальної дози після одноразової пероральної дози монтелукасту натрію у дозах до 5000 мг/кг у мишей та щурів (15000 мг/м 2 у мишей та 30000 мг/м 2 у щурів) смертей не спостерігалося. Ця доза еквівалентна 25000 разів рекомендованої добової дози для дорослих (залежно від дози у дорослого пацієнта з вагою 50 кг).

Було підтверджено, що монтелукаст не є фототоксичним для мишей при UVA, UVB або видимому спектрі світла при дозах до 500 мг/кг/добу (приблизно> 200 разів, отриманих від системного впливу).

У гризунів монтелукаст не мав мутагенного ефекту в тестах in vitro та in vivo, а також не мав пухлинної дії.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Гідроксипропілцелюлоза (E 463)

Червоний оксид заліза (E 172)

Кроскармелоза натрію

Ароматизатор (Вишневий Аромат AP0551, Вишневий Дуаром TD0990B [містить алур червоний E 129])

6.2 Несумісність

6.3 Термін зберігання

6.4 Особливі заходи щодо зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи та світла.

6.5 Вид та вміст контейнера

Упакований у блістери з алюмінію/алюмінію

Розміри упаковки: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140, 200 таблеток.

Не всі розміри упаковки можуть продаватися.

6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними

Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР

9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ