cps 50
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст рішення про зміну дозволу на продаж лікарського засобу, ev. №: 2012/08852
Додаток № 1 до повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, ідентифікаційний номер: 2012/08854
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
Назва препарату
СУДОВИЙ ФОРМУВАНИЙ капсули F
Якісний та кількісний склад
Сулодексид 250 LSU (ліпасемічна одиниця) в 1 капсулі.
Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.
Лікарська форма
М'які желатинові овальні капсули, цегляно-червоні, наповнені суспензією від білого до блідо-сірого.
Клінічні дані
Терапевтичні показання
Завдяки впливу на рівень втручань у процеси гемокоагуляції, ендотелію, ліполітичну активність та реологічні властивості, сулодексид можна вводити при таких судинних захворюваннях:
захворювання венозної системи (венозний тромбоз і посттромботичний синдром)
захворювання артеріального русла (ішемічна хвороба серця, оклюзійне ураження мозкових артерій, ішемічна хвороба нижніх кінцівок)
порушення мікроциркуляції (мікроангінопатія)
діабетологічні показання (діабетична макроангіопатія, діабетична стопа, діабетична ретинопатія, діабетична нефропатія, діабетична нейропатія)
неврологічні судинні захворювання (старече погіршення стану, CMP)
офтальмологічні показання (профілактика оклюзії та тромбозу центральної вени сітківки, дегенерація жовтої плями)
кардіологічні показання (захист пацієнта після ІМ, профілактика внутрішньосерцевого тромбу).
4.2. Дозування та спосіб введення
Капсули: 1-2 капсули двічі на день після їжі.
Ін’єкції: по 1 флакону на добу протягом внутрішньовенного введення або i.v. подання.
Зазвичай рекомендується починати терапію з ін’єкцій і продовжувати приймати капсули 1-2 рази на день протягом 15-40 днів через 15-20 днів. Повний терапевтичний цикл, який триває 3-4 місяці, слід повторювати принаймні 2 рази на рік.
Дозування може змінюватися за кількістю та частотою на розсуд лікаря.
Початкове парентеральне введення сулодексиду не потрібне при переході на сулодексид після попередньої гепаринізації або лікування пероральними кумариновими антикоагулянтами. У цих випадках потрібна обережність та лабораторний контроль лікування, щоб виключити посилення ефекту препаратів при взаємодії резонансної дії попередньої антикоагулянтної терапії з початком дії сулодексиду. У пацієнтів із порушеннями функції печінки та нирок корекція дози не потрібна, однак слід контролювати коагулограму та відповідно коригувати дозу. Безпека та ефективність у дітей не були встановлені в клінічних дослідженнях, і тому ми не рекомендуємо застосовувати цей препарат дітям.
4.3 Протипоказання
Індивідуальна гіперчутливість до препарату або інших компонентів препарату, до гепарину та гепариноподібних речовин.
Діатез та геморагічні захворювання.
4.4 Особливі попередження
Через низьку токсичність продукту особливих запобіжних заходів щодо використання немає. Однак під час супутньої терапії антикоагулянтами рекомендується регулярний контроль параметрів гемокоагуляції.
Безпека та ефективність у дітей не були встановлені в ході клінічних випробувань, тому ми не рекомендуємо застосовувати цей препарат дітям.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Сулодексид у вигляді гепариноподібної молекули може посилювати антикоагулянтну дію лише гепарину та пероральних антикоагулянтів, які вводяться одночасно. У деяких випадках ефект від лікування може посилитися при одночасному прийомі препаратів, що впливають на агрегацію тромбоцитів (ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен, фенілбутазон, індометацин, дипіридамол, декстран).
4.6 Застосування під час вагітності та годування груддю
Не рекомендується застосовувати під час вагітності, хоча дослідження токсичності для плода не показали ембріо-фетотоксичних ефектів. Не встановлено, що сулодексид виділяється з грудним молоком, тому лактацію слід застосовувати лише під час лактації.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ліки не впливає на керування транспортними засобами та на роботі з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювота та біль у епігастрії, можуть виникати при пероральному застосуванні.
Біль, печіння, почервоніння або гематома в місці ін’єкції можуть виникати при парентеральному введенні.
4.9 Передозування
У разі передозування може виникнути кровотеча. У разі кровотечі необхідно ввести 1% сульфату протаміну (3 мл в/в = 30 мг), як це зазвичай використовують при гепаринових кровотечах.
5. Фармакологічні властивості
5.1 Фармакодинамічні властивості
Код АТС: B01AB11 сулодексид, фармакотерапевтична група: венофармацевтичний препарат, антиварикоз, антитромботик.
Деякі клінічні дослідження, в яких препарат вводили парентерально та перорально, продемонстрували, що антитромботична активність сулодексиду обумовлена дозозалежним інгібуванням деяких факторів згортання, особливо активованого фактора X. Оскільки втручання в тромбін менш значне, ефекти антикоагулянтного ефекту зазвичай відсутні.
Антитромботичний ефект також сприяє пригніченню адгезії тромбоцитів та активації циркулюючої та тім'яної фібринолітичної системи.
Сулодексид також нормалізує параметри в'язкості, які зазвичай змінюються у пацієнтів із судинною патологією з ризиком тромбозу: ця активність в основному відбувається за рахунок зниження рівня фібриногену.
Досі описаний фармакологічний профіль сулодексиду доповнюється нормалізацією змінених рівнів ліпідів, що відбувається за рахунок активації ліпопротеїнової ліпази.
Фармакодинамічні ефекти: дослідження, проведені, щоб продемонструвати інші можливі ефекти, головним чином на терапевтичну ефективність, на додаток до вищезазначеного, показали, що VESSEL DUE F не має антикоагулянтної дії.
5.2 Фармакокінетичні властивості
а) Характеристика ліків: Сулодексид характеризується всмоктуванням через шлунково-кишковий бар’єр, що може бути продемонстровано фармакодинамічними ефектами препарату після перорального, інтрадуоденального, інтраілеального та ректального введення міченого флуоресцеїном сулодексиду. Взаємозв'язок дози та ефекту та дози та часу у щурів та кроликів корелював із зазначеними вище шляхами. Помічена речовина спочатку накопичується в клітинах кишечника, а потім через системний кровообіг викидається в кров. Концентрація радіоізотопу значно збільшується з часом у мозку, нирках, серці, печінці, легенях, яєчках, плазмі. Фармакологічні тести, проведені на людях з i.m. та i.v. введення виявили лінійну залежність від дози.
Метаболізм відбувається переважно в печінці та нирковому виділенні.
Всмоктування після перорального прийому у людей, які контролювали за допомогою міченого препарату, показало, що перший піковий рівень крові з’явився через 1-2 години, другий через 4 і третій через 6 годин, після чого препарат більше не виявлявся в плазмі; знову з’являється приблизно через 12 годин, а потім залишається незмінним протягом 48 годин. Постійний рівень крові через 12 годин, ймовірно, є результатом повільного вивільнення препарату перерахованими вище органами, особливо ендотелієм судин.
Виведення із сечею: із застосуванням міченого препарату приблизно 55% введеної радіоактивності виводиться із сечею протягом перших 96-114 годин. Пік елімінації становить приблизно через 12 годин, а середнє значення сечі становить 17,6% введеної дози з інтервалом 0-24 години; другий пік становить 24-48 годин, а середнє значення сечі становить 22% від введеної дози, а третій пік становить близько 78 годин з елімінацією сечі приблизно 14,9% в інтервалі 48-96 годин.
Через 96 годин радіоактивність у зібраних зразках вже не виявляється.
Екскреція з калом: загальна радіоактивність, що виявляється з фекаліями, становить 23% за перші 48 годин, після чого не виявляється жодної маркованої речовини.
Характеристики, що мають особливе значення для пацієнта: Терапевтичну активність VESSEL DUE F завжди оцінювали у пацієнтів із судинною патологією з ризиком тромбозу як в артеріях, так і в судинах. Показано, що він особливо ефективний у пацієнтів похилого віку та діабетиків.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Гостра токсичність: при введенні мишам та щурам не викликає токсичних симптомів до доз 240 мг/кг/перорально; LD50 у мишей становить> 9000 мг/кг/перорально та 1980 мг/кг внутрішньовенно; LD50 у щурів становить> 9000 мг/кг/перорально і 2385 мг/кг внутрішньовенно.
Підгостра токсичність: Через 21 день перорального прийому в дозі 10 мг/кг у щурів та собак не спостерігалося непереносимості, не змінювалося гематохімічних показників та не спостерігалося анатомо-патологічних змін у основних органах.
Хронічна токсичність: суттєвих змін гематологічних, сечових та фекальних показників та гістологічних показників у основних органах не спостерігалося після 180 днів прийому всередину у дозі 20 мг/кг у щурів та собак наприкінці лікування.
Токсичність для плода: мутагенної активності в таких тестах не спостерігалося: Еймс; незапрограмований синтез ДНК-репарації в лімфоцитах людини (СДС); відсутність поділу у Аспергілла; переправа в Аспергіллі; супресори метіоніну в Aspergillus.
6. Фармацевтична інформація
6.1 Перелік допоміжних речовин
Капсули: лаурилсаркозин натрій, діоксид кремнію, триацетин.
Оболонка капсули: желатин, гліцерин, етилпарабен натрію (E 215), пропілпарабен натрію (E 217), діоксид титану (E 171), червоний оксид заліза (E 172).
6.2 Несумісність
Оскільки сулодексид є полісахаридною кислотою, при одночасному введенні з іншими речовинами він може реагувати, утворюючи комплекси з усіма основними речовинами. Несумісними речовинами, які зазвичай використовуються для флеболізу, є: вітамін К, вітаміни групи В, гідрокортизон, гіалуронідаза, глюконат кальцію, солі четвертинного амонію, левоміцетин, тетрациклін, стрептоміцин.
6.3 Термін зберігання
Ціла упаковка: 5 років.
6.4 Попередження про умови та методи зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
6.5 Властивості та склад упаковки
Капсули: блістер ПВХ/PVDC/Al, PIL, паперова коробка.
Розмір упаковки: 50 капсул.
6.6 Попередження щодо поводження
Особливих попереджень немає.
7. Власник дозволу на збут
ALFA Wassermann S.p.A., Аланно (PE), Італія.
8. Реєстраційний номер
9. Дата реєстрації
Дата першої реєстрації: 16.9.1992
Дата поновлення реєстрації: 23.11.2006 - без обмеження за часом
10. Дата останнього перегляду тексту