Плюс порція 1х70 мл (fl.PE)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Затверджений текст рішення про продовження, реєстраційний номер: 2011/08195

megamox

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

400 мг/57 мг/5 мл порошку для пероральної суспензії

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожні 5 мл відновленої суспензії містять такі лікарські засоби у співвідношенні 7: 1: амоксицилін тригідрат 459,1 мг (що відповідає 400 мг амоксициліну) та калію клавуланат 67,9 мг (що відповідає 57 мг клавуланової кислоти).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Порошок для пероральної суспензії.

Опис: порошок від білого до майже білого кольору.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Megamox duo призначений для лікування наступних інфекцій у дорослих та дітей (див. Розділи 4.2, 4.4 та 5.1):

Гострий бактеріальний синусит (адекватно діагностований)

Гострий середній отит

Гострі загострення хронічного бронхіту (адекватно діагностовано)

Нелікарняна пневмонія

Інфекції шкіри та м’яких тканин, особливо флегмона, укуси тварин, важкий абсцес зубів із поширенням флегмони

Інфекції кісток та суглобів, особливо остеомієліт

Слід враховувати офіційні вказівки щодо належного використання антибактеріальних засобів.

4.2 Дозування та спосіб введення

Дози виражаються скрізь через вміст амоксициліну/клавуланової кислоти, за винятком випадків, коли дози виражаються через окремий компонент.

Доза Мегамокса, обрана для лікування окремої інфекції, повинна враховувати:

Передбачувані патогени та їх вірогідна сприйнятливість до антибактеріальних засобів (див. Розділ 4.4)

Тяжкість зараження та місце зараження

Вік, маса тіла та ниркова функція пацієнта, як описано нижче.

За необхідності слід розглянути можливість використання альтернативних форм Мегамоксу (наприклад, таких, що забезпечують вищі дози амоксициліну та/або різні співвідношення амоксициліну до клавуланової кислоти) (див. Розділи 4.4 та 5.1).

Для дорослих та дітей із масою тіла ≥ 40 кг ця форма препарату Мегамокс забезпечує загальну добову дозу 1750 мг амоксициліну/250 мг клавуланової кислоти у дозі двічі на день та 2625 мг амоксициліну/375 мг клавуланової кислоти у триразовій дозі при застосуванні у вигляді рекомендується нижче. Для дітей вагою 1

4.9 Передозування

Симптоми та ознаки передозування

Можуть виникати шлунково-кишкові симптоми та дисбаланс рідини та електролітів. Спостерігали індуковану амоксициліном кристалурію, що в деяких випадках призводила до ниркової недостатності (див. Розділ 4.4).

Судоми можуть виникати у пацієнтів із порушеннями функції нирок або у тих, хто отримує високі дози.

Повідомлялося, що амоксицилін може осідати в сечовому катетері, особливо після внутрішньовенного введення великих доз. Слід регулярно перевіряти прохідність катетера (див. Розділ 4.4).

Шлунково-кишкові симптоми можна лікувати симптоматично, звертаючи увагу на баланс води/електролітів.

Амоксицилін/клавуланова кислота може бути виведена з крові за допомогою гемодіалізу.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: комбінації пеніцилінів, включаючи інгібітори бета-лактамази; Код ATC: J01CR02.

Амоксицилін - напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який інгібує один або кілька ферментів (часто їх називають білками, що зв’язують пеніцилін, PBP) бактеріального пептидогліканового біосинтетичного шляху, який є невід’ємним структурним компонентом клітинної стінки бактерії. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай відбувається лізис і загибель клітин.

Амоксицилін сприйнятливий до деградації бета-лактамазами, що виробляються стійкими бактеріями, і тому спектр активності самого амоксициліну не включає мікроорганізмів, що продукують ці ферменти.

Клавуланова кислота - це бета-лактам, який за структурою пов’язаний з пеніциліном. Він інактивує деякі ферменти бета-лактамази, тим самим запобігаючи інактивацію амоксициліну. Клавуланова кислота сама по собі не виявляє клінічно сприятливого антибактеріального ефекту.

Зв'язок між фармакокінетикою (FK) та фармакодинамікою (FD)

Час, протягом якого рівні амоксициліну перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК), вважається головним фактором, що визначає ефективність амоксициліну.

Два основних механізми стійкості до амоксициліну/клавуланової кислоти:

Інактивація тими бактеріальними бета-лактамазами, які самі не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи групи В, С і D.

Зміна PBP, яка зменшує спорідненість антибактеріального агента до патогенного мішені.

Бактеріальна непроникність або механізм відтоку насоса можуть індукувати або сприяти стійкості бактерій, особливо у грамнегативних бактерій.

Граничні значення MIC для амоксициліну/клавуланової кислоти походять від Європейської комісії з тестування чутливості до антимікробних препаратів (EUCAST).

Поширеність резистентності може варіюватися в географічному відношенні та з часом у вибраних видів, і потрібно отримати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до фахівця, коли місцева поширеність резистентності така, що корисність препарату є сумнівною принаймні для деяких типів інфекцій.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Амоксицилін і клавуланова кислота повністю розчиняються у водному розчині при фізіологічному pH. Після прийому всередину обидва компоненти швидко та добре всмоктуються. Оптимальне всмоктування амоксициліну/клавуланової кислоти досягається, коли препарат приймають на початку їжі. Після перорального прийому біодоступність амоксициліну та клавуланової кислоти становить приблизно 70%. Профіль плазми обох компонентів подібний, і час до досягнення пікової концентрації в плазмі (Tmax) в обох випадках становить приблизно одну годину.

Далі наведені фармакокінетичні результати, отримані в ході дослідження, в якому амоксицилін/клавуланова кислота (таблетки 875 мг/125 мг тричі на день) вводили групам здорових добровольців, що голодували.

Концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти в сироватці крові, досягнуті після введення амоксициліну/клавуланової кислоти, подібні до концентрацій, досягнутих після перорального прийому однакових доз амоксициліну окремо або клавуланової кислоти.

Близько 25% загальної плазмової клавуланової кислоти та 18% загального плазмового амоксициліну пов'язано з білками. Очевидний об'єм розподілу становить близько 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та близько 0,2 л/кг для клавуланової кислоти.

Після внутрішньовенного введення як амоксицилін, так і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жировій та м’язовій тканинах, синовіальній та перитонеальній рідині, жовчі та гнилі. Амоксицилін недостатньо розподіляється в лікворі.

Дослідження на тваринах не показали значного утримання тканин речовин, пов’язаних з наркотиками, у будь-якому з компонентів. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, можна виявити в грудному молоці. Сліди клавуланової кислоти також можуть бути виявлені в грудному молоці (див. Розділ 4.6).

Як показано, як амоксицилін, так і клавуланова кислота перетинають плацентарний бар’єр (див. Розділ 4.6).

Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилінової кислоти у кількості, що відповідає 10-25% початкової дози. Клавуланова кислота в значній мірі метаболізується в організмі людини, виводиться із сечею та фекаліями та виводиться у вигляді вуглекислого газу шляхом легеневої вентиляції.

Амоксицилін виводиться переважно нирками, а клавуланова кислота - нирками та позаклітинним шляхом.

У здорових пацієнтів середній період напіввиведення амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно одну годину, а середній загальний кліренс - приблизно 25 л/год. Приблизно 60 - 70% амоксициліну та приблизно 40 - 65% клавуланової кислоти виводяться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після одноразового прийому таблеток Megamox 375 або Megamox 625 forte. Різні дослідження виявили, що від 50 до 85% амоксициліну та від 27 до 60% клавуланової кислоти виводиться із сечею протягом 24 годин. У випадку клавуланової кислоти найбільша кількість препарату виводиться протягом перших 2 годин після прийому.

Одночасне застосування пробенециду уповільнює виведення амоксициліну, але не уповільнює виведення клавуланової кислоти нирками (див. Розділ 4.5).

Періоди напіввиведення амоксициліну у дітей раннього віку приблизно від 3 місяців до 2 років, а також у дітей старшого віку та дорослих подібні. У дуже маленьких дітей (включаючи недоношених дітей) на першому тижні життя інтервал дозування не повинен перевищувати двічі на день через незрілість шляху ниркової екскреції. Оскільки у пацієнтів літнього віку частіше спостерігається зниження функції нирок, дозу слід підбирати ретельно, і це може бути корисним для моніторингу функції нирок.

Після перорального прийому амоксициліну/клавуланової кислоти здоровим чоловікам та жінкам стать не суттєво впливав на фармакокінетику амоксициліну або клавуланової кислоти.

Порушення функції нирок

Загальний кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти в сироватці крові зменшується пропорційно зменшенню функції нирок. Знижений кліренс препарату більш виражений при амоксициліні, ніж при клавулановій кислоті, оскільки амоксицилін більшою мірою виводиться нирками. Тому при нирковій недостатності слід підбирати дози, щоб уникнути надмірного накопичення амоксициліну, підтримуючи достатній рівень клавуланової кислоти (див. Розділ 4.2).

Порушення функції печінки

До пацієнтів із порушеннями функції печінки слід ставитися з обережністю, а також регулярно контролювати функцію печінки.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Доклінічні дані не виявляють особливої ​​небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, генотоксичності та токсичності для репродукції.

Дослідження токсичності повторних доз з амоксициліном/клавулановою кислотою, проведені на собаках, показали подразнення шлунка, блювоту та знебарвлення мови.

Дослідження канцерогенності з Мегамокс або його компонентами не проводились.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Ксантанова камедь, бурштинова кислота, безводний колоїдний діоксид кремнію, аспартам, гіпромелоза, простий сироп, апельсиновий аромат, діоксид кремнію.

6.2 Несумісність

6.3 Термін зберігання

Термін зберігання закритої коробки становить 24 місяці при зберіганні при температурі нижче 25 ° C.

Після розведення суспензію слід зберігати в холодильнику (від 2 до 8 ° C) протягом 7 днів. Через цей час невикористану суспензію потрібно викинути.

6.4 Особливі заходи щодо зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в сухому місці при температурі не вище 25 ° C. Тримайте контейнер щільно закритим.

6.5 Вид та вміст контейнера

Біла прозора пляшка з прозорого поліетилену (ПЕ) об'ємом 55 мл або 90 мл із синьою кришкою CRC. Упаковка по 35 мл постачається у коробці із шприцом для дозування полістиролу.

Після відновлення утворюється суспензія кремового кольору.

Розмір упаковки: 1 х 35 мл, 1 х 70 мл.

6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації

Ніяких особливих вимог.

Перед використанням перевірте цілісність ковпачка. Струсіть пляшку, щоб порошок вільно сипався. Додайте об’єм води (як показано нижче), переверніть пляшку і добре струсіть.