tbl flm 10x37,5 мг/325 мг (блістер. PVC/PVDC/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Затверджений текст рішення про передачу дозволу на продаж лікарського засобу, очевидний. ні. 2012/00614-TR
Додаток No 2 для повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, очевид. ні. 2012/00615-Z1B
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Трамілпа 37,5 мг/325 мг
таблетки, вкриті плівковою оболонкою
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 37,5 мг трамадолу гідрохлориду та 325 мг парацетамолу.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою
Світло-жовта, довгаста, двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Tramylpa призначений для симптоматичного лікування помірного до сильного болю у дорослих та підлітків у віці старше 12 років.
Tramylpa слід зарезервувати для пацієнтів з помірним до сильним болем, який не зникає після введення периферичних анальгетиків і вимагає комбінації трамадолу гідрохлориду та парацетамолу (див. Розділ 5.1).
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дорослі та підлітки (віком від 12 років):
Трамілпу слід застосовувати лише пацієнтам з помірним до сильним болем, у яких комбінація трамадолу та парацетамолу вважається доцільною.
Дозу слід регулювати індивідуально відповідно до інтенсивності болю та реакції пацієнта.
Рекомендується розпочинати лікування з початкової дози двох (2) таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Трамадол/Парацетамол SG-PHARM. За необхідності можуть прийматись додаткові дози, але вони не повинні перевищувати загальної дози восьми (8) таблеток, вкритих плівковою оболонкою (що еквівалентно 300 мг трамадолу та 2600 мг парацетамолу) на день.
Інтервал між прийомами не повинен бути менше 6 годин.
Ні в якому разі не слід вводити Трамілпу довше, ніж це потрібно (див. Розділ 4.4).
Якщо через природу та тяжкість захворювання необхідне повторне або тривале лікування Трамадолом/Парацетамолом SG-PHARM, тоді слід проводити ретельний, регулярний моніторинг (якщо можливо з перервами в лікуванні), щоб визначити, чи лікування необхідно.
Діти:
Ефективність та безпечність Tramylpa у дітей віком до 12 років не встановлені. Тому лікування у цій групі пацієнтів не рекомендується.
Літні пацієнти:
Можуть застосовуватися звичайні дози, але слід враховувати, що у добровольців старше 75 років період напіввиведення трамадолу збільшився на 17% після перорального прийому. У пацієнтів старше 75 років через наявність трамадолу рекомендується мінімальний інтервал між прийомами не повинен бути менше 6 годин.
Порушення функції нирок
Через наявність трамадолу застосування Tramylpa не рекомендується пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 150 мг/кг парацетамолу протягом попередніх 4 годин, слід проводити промивання шлунку. Концентрацію парацетамолу в крові слід контролювати кожні 4 години після передбачити ризик пошкодження печінки (відповідно до номограми передозування парацетамолу) Може знадобитися пероральне введення метіоніну або внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну (NAC), що може допомогти протягом перших 48 годин після передозування Внутрішньовенне введення NAC є більш ефективним, якщо його розпочинають протягом 8 годин після передозування. NAC також слід призначати, якщо з моменту передозування минуло більше 8 годин, і його слід продовжувати протягом усього лікування. При підозрі на значну передозування лікування NAC слід починати негайно.
Незалежно від кількості введеного парацетамолу, антидот парацетамолу, NAC, слід вводити якомога швидше, перорально або внутрішньовенно, бажано протягом 8 годин після передозування.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Інші опіати; трамадол, комбінації
Код ATC: N02AX52
Трамадол - опіатний знеболюючий засіб, який діє на центральну нервову систему. Трамадол - чистий неселективний агоніст μ, δ та κ-опіатних рецепторів з вищою спорідненістю до μ-рецепторів. Іншими механізмами, що сприяють його знеболюючому ефекту, є інгібування зворотного захоплення нейронального норадреналіну та покращення вивільнення серотоніну. Трамадол має протикашльову дію. На відміну від морфіну, широкий діапазон знеболюючих доз трамадолу не має пригнічуючого дихання ефекту. Так само моторика шлунково-кишкового тракту не змінюється. Вплив на серцево-судинну систему, як правило, незначний. Встановлено, що міцність трамадолу становить одну десяту - одну шосту від кількості морфіну.
Точний механізм знеболювальних властивостей парацетамолу невідомий і може включати центральний та периферичний ефекти.
Трамілпа входить до списку болю ВООЗ як знеболюючий препарат II. ступеня, і лікар повинен використовувати його відповідно.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Трамадол вводять у рацемічній формі, а в крові виявлено [-] та [+] форми трамадолу та його метаболіту М1. Хоча трамадол швидко всмоктується після введення, його абсорбція повільніша (і період напіввиведення довший), ніж парацетамол.
Після одноразової пероральної дози таблетки трамадол/парацетамол (37,5 мг + 325 мг) пікові концентрації у плазмі крові 64,3/55,5 нг/мл [(+) трамадол/(-) трамадол] були досягнуті через 1,8 год [(+) трамадол/(-) трамадол] та 4,2 мкг/мл (парацетамол) через 0,9 год (парацетамол). Середній період напіввиведення t1/2 становить 5,1/4,7 год [(+) трамадол/(-) трамадол] та 2,5 год (парацетамол).
Під час фармакокінетичних досліджень клінічно значущих змін кінетичних показників, отриманих для кожного препарату, не спостерігалося після одноразового та багаторазового перорального прийому трамадолу/парацетамолу здоровим добровольцям порівняно з параметрами окремих препаратів.
Рацемат трамадолу швидко та майже повністю всмоктується після перорального прийому. Середня абсолютна біодоступність після одноразового прийому 100 мг становить приблизно 75%. Після повторного прийому біодоступність збільшується приблизно до 90%.
Після перорального прийому Трамілпи всмоктування парацетамолу відбувається швидко і майже повністю, і відбувається переважно в тонкому кишечнику. Пікові концентрації парацетамолу в плазмі досягаються за 1 годину і не впливають на одночасне застосування трамадолу.
Пероральне введення Трамілпи з їжею не має значного впливу на концентрацію в плазмі крові та ступінь всмоктування ні трамадолу, ні парацетамолу; тому Трамілпу можна приймати з їжею або без їжі.
Трамадол має високу спорідненість до тканин (Vd, b = 203 ± 40 л). Зв’язування з білками плазми становить близько 20%.
Показано, що парацетамол широко поширений у більшості тканин організму, за винятком жирової тканини. Його видимий об'єм розподілу становить близько 0,9 л/кг. Порівняно невелика частка (приблизно 20%) парацетамолу зв’язана з білками плазми.
Трамадол широко метаболізується після перорального прийому. Приблизно 30% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, тоді як 60% дози виводиться у вигляді метаболітів.
Трамадол метаболізується шляхом O-деметилювання (каталізується CYP 2D6) до метаболіту M1 та N-деметилювання (каталізується CYP 3A) до метаболіту M2. М1 далі метаболізується шляхом N-деметилювання та кон'югації з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення М1 з плазми становить 7 годин. Метаболіт М1 має знеболюючі властивості і є більш ефективним, ніж вихідний препарат. Концентрації M1 у плазмі крові в кілька разів нижчі за концентрації трамадолу, і їхній внесок у клінічний ефект навряд чи зміниться при повторному застосуванні.
Парацетамол метаболізується переважно в печінці двома основними печінковими шляхами: глюкуронізацією та сульфатуванням. Другий шлях може бути швидко насиченим при дозах, що перевищують терапевтичні дози. Невелика частка (менше 4%) метаболізується ферментативною системою цитохрому Р450 до активного проміжного продукту (N-ацетилбензохінонімін), який за нормальних умов використання швидко інактивується зниженим глутатіоном і виводиться з сечею після кон’югації з цистеїном І меркаптанової кислоти. Однак при значній передозуванні кількість цього токсичного метаболіту збільшується.
Трамадол та його метаболіти виводяться переважно нирками. Період напіввиведення парацетамолу у дорослих становить приблизно від 2 до 3 годин, у дітей він коротший, а у новонароджених та хворих на цироз трохи довший. Парацетамол переважно виводиться шляхом дозозалежного утворення глюкуро- та сульфокон'югованих похідних. Менше 9% парацетамолу виводиться у незміненому вигляді із сечею. При нирковій недостатності період напіввиведення обох компонентів подовжується.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Жодних доклінічних досліджень із фіксованою комбінацією (трамадол та парацетамол) не проводилось для оцінки його канцерогенного та мутагенного ефектів, а також його впливу на фертильність.
У нащадків щурів перорально тератогенних ефектів, пов’язаних з трамадолом/парацетамолом, не спостерігалося.
Показано, що комбінація трамадолу/парацетамолу в дозі, токсичній для самок щурів (50/434 мг/кг трамадол/парацетамол), що становить 8,3 рази максимальної терапевтичної дози для людей, є ембріотоксичною та фетотоксичною. При цій дозі тератогенного ефекту не спостерігалося. Ембріотоксичність та фетотоксичність призвели до зменшення маси плода та збільшення надлишку ребер. Більш низькі дози, що спричиняють менш важкі токсичні ефекти для матері (10/87 та 25/217 мг/кг трамадол/парацетамол), не призводили до токсичних ефектів ембріонів та плодів.
Результати стандартних тестів на мутагенність не виявили потенційного генотоксичного ризику для трамадолу для людей.
Результати досліджень канцерогенного потенціалу не вказують на потенційний ризик трамадолу для людини.
Дослідження трамадолу на тваринах виявили у дуже високих дозах вплив на розвиток органів, окостеніння та смертність новонароджених, пов’язані з токсичністю для матері. На репродуктивну родючість та розвиток потомства це не впливало. Трамадол проникає через плаценту. Не спостерігалося впливу на фертильність після перорального прийому трамадолу у дозах до 50 мг/кг у самців щурів та до 75 мг/мг у самок щурів.
Розширені дослідження не показали жодних відповідних доказів генотоксичного ризику парацетамолу в терапевтичних (тобто нетоксичних) дозах.
Довготривалі дослідження на щурах та мишах не показали жодних доказів відповідних туморогенних ефектів при негепатотоксичних дозах парацетамолу.
Дослідження на тваринах та великий людський досвід не показали репродуктивної токсичності.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
крохмаль натрію карбоксиметил (тип А)
мікрокристалічна целюлоза (Avicel PH 102)
Обкладинка для планшета:
Система покриття Opadry жовта 03K82345 [гіпромелоза 6 сС (E 464), діоксид титану (E 171), триацетин, жовтий оксид заліза (E 172)]
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Це ліки не вимагає особливих умов зберігання.
6.5 Вид та вміст контейнера
ПВХ - блістер PVdC/Al
Розміри упаковки: 2, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблетки, вкриті оболонкою.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
6.6 Особливі запобіжні заходи щодо утилізації
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід повернути в аптеку.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
Generics [UK] Ltd.
Station Close, EN6 1TL Potters Bar, Хартфордшир, Великобританія
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ