Механізм дії Спіронолактон
Специфічний фармакологічний антагоніст альдостерону, який діє головним чином за допомогою конкурентного механізму зв'язування з рецепторами зони обміну Na +/K +, що залежить від альдостерону, розташованого в дистальному звивистому канальці. Спіронолактон діє як калійзберігаючий діуретик, викликаючи посилене виведення натрію та води та підтримуючи рівень калію та магнію. Він також має антиандрогенну дію, ймовірно, через периферичний антагонізм андрогенів.
Терапевтичні показання Спіронолактон
Основний HT. Інсуф. хронічний серцевий клас III та IV класу NYHA. Первинний гіперальдостеронізм як діагностичний засіб при лікуванні. до операції, або в процесі лікування. довготривалий у випадках, коли хірургічне втручання не показано . Вторинний гіперальдостеронізм (набряки, пов’язані з цирозом печінки, ХСН та нефротичним синдромом). Лікувати дітей слід лише під наглядом педіатра. Наявні обмежені дані щодо педіатрії.
Дозування спіронолактону
Щоб отримати доступ до інформації про дози у Vademecum.es, вам потрібно зв’язатись зі своєю електронною поштою та паролем або зареєструватися.
Усно. Оголошення.:
- HT: 50-100 мг/день. У важких випадках його можна збільшити до 200 мг/добу з інтервалом у 2 тижні.
- Інсуф. Хронічні серцеві класи III та IV класів NYHA: 25 мг/добу, пов’язані із звичайним лікуванням. За необхідності, якщо переноситься доза 25 мг/добу, її можна збільшити до 50 мг/добу; Якщо початкова доза переноситься, зменшуйте дозу до 25 мг через день. Доза для tto. ICC не повинен бути> 50 мг на день.
Первинний гіперальдостеронізм (діагностика та лікування): Діагноз: 400 мг/день 3-4 тижні (довготривалий тест) або 400 мг 4 дні (короткочасний тест); підготовка до операції: 100-400 мг/добу; Якщо його неможливо оперувати, вводьте спіронолактон як лікування. тривале підтримання найнижчої ефективної дози, що визначається індивідуально.
- Вторинний гіперальдостеронізм:
При набряках, пов’язаних з недостатністю. хронічний серцевий: 100 мг/добу. У більш важких випадках його можна поступово збільшувати до 400 мг/добу. Підтримуюча доза: 25-200 мг/добу.
При набряках, пов’язаних з цирозом печінки: якщо співвідношення Na +/K +> 1: 100 мг/добу. Якщо це спіронолактон
Усно. Застосовувати у будь-який час доби з їжею або без їжі. Уникайте вживання алкоголю.
Спіронолактон Протипоказання
Підвищена чутливість до спіронолактону; ЙТИ. середнього та важкого ступеня у дітей та реклами., I.R. гострий, випадки помітно порушеної функції нирок, анурія; гіперкаліємія; enf. Аддісонова хвороба або інші захворювання, пов’язані з гіперкаліємією; одночасно з еплереноном.
Попередження та запобіжні заходи щодо спіронолактону
Люди похилого віку, цукровий діабет, хворі. важкі захворювання печінки. Контролюйте рівні Na і K у плазмі крові, оскільки спіронолактон може спричинити електролітний дисбаланс у людей похилого віку та/або зі зміненою функцією печінки або нирок, також при інсуфляції. тяжкі захворювання серця (класи NYHA III та IV). Уникати пацієнтам із серцевою недостатністю I і II класу за NYHA (високий ризик гіперкаліємії). Не рекомендується вживання дієтичної солі (важке отруєння). Одночасно з іншими калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, гепарином, низькомолекулярними гепаринами або іншими речовинами, які, як відомо, викликають гіперкаліємію, добавками калію, багатою калієм дієтою або замінниками калію. призводять до важкої гіперкаліємії, а також при застосуванні НПЗЗ та бета-блокаторів.
Спіронолактонова печінкова недостатність
Ниркова недостатність Спіронолактон
Протипоказаний І.Р. гостра, анурія та помітно змінена функція нирок. Протипоказаний І.Р. середня до важка в рекламі. та дитячих пацієнтів
Спіронолактонові взаємодії
Ризик гіперкаліємії при застосуванні інших калійзберігаючих діуретиків або препаратів калію, АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, триметоприму/сульфаметоксазолу.
Діуретична дія зменшилась із: високими дозами АСК.
Підвищений ризик значного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу за допомогою: хлориду амонію, холестираміну.
Ефективність знижується за рахунок: карбеноксолону. Крім того, спіронолактон може спричинити зменшення противиразкової дії карбеноксолону через можливий конкурентний антагонізм.
Підсилення ортостатичної гіпотензії за допомогою: алкоголю, барбітуратів або наркотиків.
Виснаження електролітів (гіпокаліємія) з: кортикостероїдами, АКТГ.
Токсичність, посилена: хлоридом амонію, холестераміном.
Знижує судинну реакцію: норадреналіну.
Посилює дію: гіпотензивного.
Потенційна токсичність: дигоксин, літій
Збільшує метаболізм: феназону.
Лабораторія: у флуорометричних аналізах спіронолактон може заважати оцінці сполук, які мають подібні флуоресцентні характеристики.
Спіронолактонова вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних. Як спіронолактон, так і його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах зафіксували репродуктивну токсичність, включаючи фемінізацію плодів самців щурів. Застосування спіронолактону не рекомендується вагітним жінкам через його можливий антиандрогенний ефект, якщо очікувана користь не виправдовує можливих ризиків.
Лактація Спіронолактон
Канренон (основний метаболіт спіронолактону) виводиться з грудним молоком, при цьому немовля отримує, за оцінками, максимум 0,2% добової дози для матері. Якщо використання спіронолактону є важливим при лікуванні жінок, які годують груддю, годування груддю слід замінювати штучною лактацією протягом періоду лікування.
Вплив на здатність керувати спіронолактоном
Деякі пацієнти відчували сонливість та запаморочення, особливо на початку лікування, тому доцільна обережність при керуванні транспортними засобами, роботі з небезпечними або прецизійними механізмами, а також при виконанні будь-якої іншої діяльності, що вимагає концентрації уваги.
Побічні реакції на спіронолактон
Нездужання, втома; гінекомастія, нерегулярні менструації, аменорея, постменопаузальна кровотеча, імпотенція; діарея, нудота; головний біль, сонливість.