tbl 100x25 мг (fľa.PP)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 1 до рішення про зміну реєстрації, ev. ні. 2009/04988
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 25 мг спіронолактону.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Майже білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та характерним запахом меркаптану. Верошпірон вигравіруваний з одного боку, без гравіювання з іншого.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Додаткове лікування серцевої недостатності та артеріальної гіпертензії.
Асцит та набряки внаслідок цирозу печінки.
Первинний гіперальдостеронізм (діагностика та лікування).
Набряки при нефротичному синдромі.
Асцит внаслідок злоякісної пухлини.
Гіпокаліємія, коли пацієнт не може приймати будь-яке інше лікування або профілактику гіпокаліємії, у пацієнтів, які приймають дигоксин, коли інші заходи вважаються недоречними або недостатніми.
Дозування та спосіб введення
Як правило, Верошпірон дають у вигляді однієї або двох добових доз після їжі. Першу добову дозу рекомендується приймати вранці.
Для постановки діагнозу
Тривалий тест: Спіронолактон слід вводити у добовій дозі 400 мг протягом трьох місяців. Лікування гіпокаліємії та гіпертонії забезпечує передбачувані докази первинного гіперальдостеронізму.
Короткий тест: Спіронолактон слід вводити у добовій дозі 400 мг протягом чотирьох днів. Якщо рівень калію в плазмі крові збільшується під час прийому, але знижується при припиненні прийому Верошпірону, слід розглянути ймовірний діагноз первинного гіперальдостеронізму.
Спіронолактон вводять у дозах від 100 до 400 мг на день для підготовки до операції. Пацієнтам, які не можуть перенести операцію, спіронолактон слід давати протягом тривалого часу з найнижчою ефективною підтримуючою дозою. У цьому випадку початкову дозу можна зменшувати кожні 14 днів до досягнення найнижчої ефективної дози. Для тривалого лікування рекомендується вводити спіронолактон у комбінації з іншими діуретиками для зменшення побічних ефектів.
Набряки (застійна серцева недостатність, нефротичний синдром):
Дорослі: початкова добова доза становить 100 мг (від 25 до 200 мг) або у вигляді одноразової дози, або у двох прийомах. У більш високих дозах Верошпірон може поєднуватися з діуретиком, що діє в проксимальній частині ниркових канальців. Доза Верошпірону повинна залишатися незмінною.
Асцит внаслідок злоякісної пухлини
Початкова доза зазвичай становить від 100 до 200 мг на день. У важких випадках дозу можна поступово збільшувати до 400 мг/добу. Коли набряк контролюється, підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.
Асцит та набряки внаслідок цирозу печінки
Якщо співвідношення рівнів Na/K у сечі вище 1,0; 100 мг/добу. Якщо коефіцієнт рівня менше 1,0; Від 200 до 400 мг/добу. Підтримуючу дозу слід визначати індивідуально.
Додаткове лікування артеріальної гіпертензії
Початкова доза становить від 50 до 100 мг на день або у вигляді одноразової дози, або у двох розділених дозах у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами. Лікування слід продовжувати принаймні два тижні, оскільки максимальний гіпотензивний ефект розвивається через два тижні лікування. Пізніше дозу слід коригувати індивідуально відповідно до реакції пацієнта на лікування.
Початкова доза становить від 1 до 3 мг/кг маси тіла на день, один раз або у два прийоми. Дозу слід зменшити до 1-2 мг/кг у разі підтримуючого лікування або в комбінації з іншими діуретиками.
Зазвичай не потрібно коригувати дозу у пацієнтів літнього віку. Однак у пацієнтів літнього віку слід враховувати ризик гіперкаліємії (див. Розділ 4.4).
У разі порушення функції нирок (кліренс креатиніну 1/10); загальні (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до + і виведення K +. Це не тільки збільшує виведення Na + і Cl - і зменшує виведення K +, але також інгібує виведення H + в сечі.У результаті його сечогінний ефект також знижує кров'яний тиск.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Спіронолактон добре всмоктується після перорального прийому і по суті метаболізується до активних метаболітів: метаболітів, що містять сірку (80%) та частково канренону (20%). Хоча період напіввиведення лише спіронолактону в плазмі короткий (1,3 години), період напіввиведення активних метаболітів триваліший (від 2,8 до 11,2 години). Елімінація метаболітів відбувається головним чином із сечею, а вторинна - з жовчю у фекаліях. Через 15 днів прийому натщесерце 100 мг спіронолактону здоровим добровольцям час досягнення пікової концентрації в плазмі (tmax) становив 2,6 години, пікова концентрація в плазмі (Cmax) становила 80 нг/мл та період напіввиведення (t1/2) спіронолактону становив приблизно 1,4 години Для 7-альфа- (тіометил) спіронолактону tmax становить 3,2 години, Cmax - 391 нг/мл, t1/2 - 13,8 години. а для канренону tmax становить 4,3 години, Cmax - 181 нг/мл, t1/2 - 16,5 години.
Вплив разової дози спіронолактону на нирки досягає піку через 7 годин і триває принаймні 24 години.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
У щурів, мишей та кроликів i.p. LD50 790, 360 та 870 мг/кг маси тіла, тоді як внутрішньошлунковий LD50 був більше 1000 мг/кг у всіх трьох видів.
Значення цих пухлинних висновків неясно щодо клінічного використання. Однак тривале введення спіронолактону молодим пацієнтам вимагає ретельного врахування переваг та потенційних ризиків.