Цей препарат є частиною лікування, яке іноді застосовують при симптомах шизофренії.

Трифлуоперазин - це препарат, який призначають для лікування деяких проявів шизофренії. Це пов’язано з тим, що він має важливий вплив на мезолімбічні шляхи, що регулюють вивільнення дофаміну. Це також препарат, який ніде не продається і який відпускається за рецептом лікаря.

трифлуоперазину

У цій статті ми побачимо, що таке трифлуоперазин, як він працює на лімбічну систему, які його показання та побічні ефекти.

Що таке трифлуоперазин?

Трифлуоперазин - це антидопамінергічно реактивна хімічна сполука. Тобто він діє як антагоніст дофамінових рецепторів, завдяки чому має потужний транквілізуючий, анксіолітичний та антипсихотичний ефекти.

Для цих ефектів трифлуоперазин входить до групи типових нейролептиків, які також називають звичайними антипсихотиками з нейролептичним ефектом (депресанти центральної нервової системи).

Взагалі кажучи, це препарат, який зменшує збудження електричної активності мозку.

Для чого він призначений і при яких порушеннях застосовується?

Трифлуоперазин призначається для лікування деякі прояви діагностики шизофренії і його головна мета - зменшити психотичні переживання. Через важливу седативну дію його зазвичай рекомендують застосовувати при гострих нападах шизофренії з інтенсивним занепокоєнням та манією. Його тривале застосування також рекомендується для лікування тривожних розладів, які не реагували на інші ліки.

Цей препарат купується за рецептом і продається під різними назвами, залежно від країни. Деякі з найпоширеніших - це куаїтський трифлуоперазин, есказин, естелазіна, тристазина та стелазин, а також таблетки для прийому всередину. У випадку Іспанії він перестав продаватися з початку 2018 року. Однак існують деякі загальні презентації, які також розповсюджуються за рахунок імпорту.

Механізм дії

Хоча цей механізм не є точно визначеним, різні дослідження пов'язують антидопамінергічні дії зі зменшенням психотичного досвіду. «Антидопамінергічні дії» - це дії, що викликають блокаду постсинаптичних рецепторів у мезолімбічних кортикальних шляхах.

Останній є одним з дофамінергічних шляхів мозку, який починається в середньому мозку і закінчується в лімбічній системі (проходячи через мигдалину, гіпокамп та префронтальну кору, серед інших областей). Мезолімбічний шлях є одним із тих, який суттєво пов’язаний із такими ситуаціями, як механізми емоційної регуляції, мотивації, емоційного задоволення та винагороди. Основним нейромедіатором, який діє в рамках цього шляху, є дофамін.

Завдяки його ефектам з точки зору емоційної та поведінкової регуляції, активність мезолімбічного шляху асоціюється з поведінковими та психічними проявами шизофренії. Більш конкретно, з проявами того, що називали "позитивними симптомами" або "психозом", де досвід слухання голосів чи деперсоналізації, серед іншого, дуже присутній.

Існує дофамінергічна гіпотеза, яка говорить, що цей останній досвід пов’язаний із надмірною активністю мезолімбічних шляхів у мозку, за допомогою яких були розроблені такі препарати, як трифлуоперазин, які діють як блокатори дофамінових рецепторів. Сподіваємось, що в довгостроковій перспективі трифлуоперазин може запобігти появі нових психотичних спалахів.

Побічні ефекти та протипоказання

Дофамінергічна дія не тільки має нейролептичну дію на зменшення психотичних проявів, але також впливає на інші нейронні рецептори та на інші системи, крім центральної нервової, наприклад, в ендокринологічній системі або метаболічній системі.

У центральній нервовій системі, і хоча трифлуоперазин також впливає на інші шляхи (не тільки мезолімбічний), він може викликати деякі реакції, такі як сонливість, запаморочення, зниження пильності та здатності до реакції, світлочутливість та деякі зорові розлади.

Крім того, застосування трифлуоперазину може призвести до більш серйозних побічних реакцій, таких як мимовільне постійне рухове збудження, у поєднанні з періодами надзвичайно повільних рухів. По відношенню до інших систем, таких як метаболічна або ендокринна, це може викликати запор, зниження статевої активності, гіперглікемію, серед інших реакцій.

У разі призначення або прийому надмірних доз, а також у випадку різкої відміни препарату, у великих дозах виникали судоми, втрата свідомості, лихоманка, тахікардія та печінкова недостатність, злоякісний нейролептичний синдром, серед іншого реакції побічні явища, які можуть бути фатальними.

Не рекомендується застосовувати його під час вагітності та лактації, слід уникати змішування з іншими наркотиками, анестетиками, заспокійливими та алкогольними напоями (інакше ймовірність побічних реакцій збільшується).

Люди похилого віку особливо чутливі до дії цього препарату, тому в цьому випадку рекомендуються спеціальні запобіжні заходи. Це особливо протипоказано людям з деменцією (оскільки це збільшує ризик серцево-судинних катастроф та смертності), його застосовують лише у випадку, якщо інші фармакологічні варіанти не спрацювали, і рекомендується не продовжувати лікування більше 3 місяців. Те саме стосується людей, які страждають глаукомою, стенокардією та іншими супутніми захворюваннями.