Як антигістамінний засіб він продається в США під торговою назвою Benadryl (від Pfizer), а також як Dimedrol за кордоном. Як снодійні препарати він продається під торговими марками Nytol та Unisom.
Цей препарат також можна використовувати для лікування побічних ефектів нейролептиків.
Димедрол був одним із перших відомих антигістамінних препаратів. Відкритий Джорджем Рівешлем у 1943 році, це був перший антигістамінний препарат, затверджений FDA у 1946 році.
Фармакологічна дія
Цей препарат діє блокування ефекту гістамін на сайтах рецепторів Н1. Це призводить до таких ефектів, як зменшення скорочення гладкої мускулатури, що робить його популярним вибором для лікування симптоми риніту Риніт - це подразнення та запалення деяких ділянок. алергічний, кропив'янка Кропив'янка (або висип на шкірі) - це розлад пі., запаморочення, Y укуси комах.
Димедрол - одне з найпоширеніших методів лікування риніту, кропив’янки, запаморочення та укусів.
Загальне застосування та дозування
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-бензгідрилокси-N, N-диметил-етанамін | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 58-73-1 |
| Код ATC | D04 AA32 D04 AA33, R06 AA02 |
| PubChem | 3100 |
| DrugBank | APRD00587 |
| Хімічні дані | |
| Формула | C 17 H 21 N O |
| Молярна маса | 255,355 г/моль |
| D фармакокінетичний атос | |
| Доступність | 86% зв’язано з білками плазми |
| Зв’язування з білками | Від 98 до 99% |
| Обмін речовин | Різні ферменти печінки цитохром P450: CYP 2D6 (80%), CYP 3A4 (10%) |
| Півжиття | 2-8 годин |
| Екскреція Екскреція | 94% через сечу, 6% через кал |
| Терапевтичні міркування | |
| Категорія: вагітність | B |
| Правовий статус | Безрецептурний, нерегульований |
| Шляхи | Перорально, парентерально (внутрішньом’язово), супозиторій |
димедрол це антигістамінний засіб першого покоління. Незважаючи на те, що він є одним із найстаріших на ринку, це в основному найефективніший антигістамінний засіб відпускається за рецептом або без рецепта, і було доведено, що він перевершує свою ефективність навіть у порівнянні з найновішими препаратами цього типу.
Димедрол - один з найефективніших швидкодіючих антигістамінних препаратів, але він викликає сонливість і сухість у роті.
У ліках, що відпускаються без рецепта, максимальна рекомендована доза це є 50 мг (у вигляді гідрохлоридної солі). У Великобританії, Австралії, Новій Зеландії, Південній Африці та інших країнах рекомендована доза становить від 50 до 100 мг.
Існує кілька різних форм димедролу, ніж оральні, включаючи креми, лосьйони, гелі та спреї, які використовуються для зняти свербіж і мають ту перевагу, що спричиняють менше системних ефектів (сонливість).
Побічні ефекти
Як і багато інших антигістамінні препарати першого покоління, димедрол є антихолінергічним засобом, а антихолінергічний - хімічною сполукою, на яку він діє. потужний. Це виробляє глибока сонливість як дуже поширений побічний ефект, поряд з руховими труднощами (атаксія) та сухість у роті і горла. Іншими менш поширеними ефектами можуть бути почервоніння шкіри, прискорене або нерегулярне серцебиття (тахікардія), розмитість зору поблизу (циклоплегія), аномальна чутливість до яскравого світла (світлобоязнь), розширення зіниці (мідріаз), затримка сечі, запор, труднощі з концентрацією уваги, короткочасна амнезія, порушення зору, галюцинації, сплутаність свідомості, еректильна дисфункція та марення. Деякі побічні ефекти можуть затримуватися, коли сонливість починає припинятися.
Побічними ефектами димедролу є головним чином сонливість і сухість у роті.
Інші побічні ефекти, які також спостерігались, включають ривки важкий і тривалий, а також м’язові спазми.
С передозування димедролу можуть виникати серцеві аритмії.
У деяких людей може бути алергія на димедрол, що викликає кропив'янку.
Ефекти димедролу дуже схожі на дименгідринат (драмамін), хоча останній приблизно на 60% менш потужний з точки зору необхідної дози та викликає трохи меншу седацію.
Використовувати як лікарський засіб
Хто використовує димедрол з рекреаційним використанням прийміть більшу дозу, ніж рекомендовано (зазвичай від 225 до 450 мг), щоб отримати ефекти марення. Це компонент препарату героїну, відомого як “кесо” або “чіва”. Психічні наслідки багатьма описуються як "мріяти в неспанні«Зорові та слухові галюцинації, які, на відміну від тих, хто експериментує з більш психоделічними наркотиками, часто неможливо легко відрізнити від реальності.
Деякі люди використовують передозування димедролу як галюциногенний рекреаційний препарат.
Токсикологія також проявляється в автономній нервовій системі, головним чином у нервово-м’язовому з’єднанні, викликаючи атаксію та екстрапірамідні побічні ефекти; і в симпатичних постгангліонарних з’єднаннях, викликаючи затримку сечі, розширення зіниць, тахікардію, нерегулярне сечовипускання та сухість шкіри та слизових оболонок. A значна передозування може призвести до інфаркту міокарда (інфаркт), важких шлуночкових аритмій, коми та смерті.
протиотрута специфічним для отруєння димедролом є фізостигмін Фізостигмін (також відомий як езерин) є інгібітором., який зазвичай вводять внутрішньовенно в лікарні.