Деталі продукту

Вінпоцетин

вінпоцетину

Хімічна назва: Ебурнаменін-14-карбонова кислота, етиловий ефір, (3α, 16α) -

Час No: 0042971-09-5

Хімічна формула: C22-H26 -N2-02

Молекулярна вага: 350

Хімічні властивості вінпоцетину, використання, виробництво

Вазодилататор мозку

Вінпоцетин є церебрально-судинним розширювальним препаратом і має порівняно сильнішу функцію, ніж вінкамін. Він може вибірково посилювати приплив крові до мозку, покращувати та посилювати постачання мозку киснем, сприяти метаболізму, підвищувати здатність деформувати еритроцити, зменшувати в’язкість крові, гальмувати агрегацію тромбоцитів та покращувати метаболізм тканин. Вінпоцетин в основному використовується для лікування наслідків інфаркту мозку, церебральних геморагічних наслідків, церебрального артеріосклерозу тощо. Він також може використовуватися для лікування склерозу судин сітківки та судинних спазмів, глухоти та запаморочення у літніх людей.

Вінпоцетин - напівсинтетичне похідне вінкаміну і має подібний ефект до вінкаміну. Він має більш сильну функцію розширення для цереброваскулярної селективності. Фармакологічні ефекти такі:

HibІнгібують залежну від кальцію активність фосфодіестерази, збільшують цАМФ, який може розслабити гладку мускулатуру судин, потім розслабити гладку мускулатуру судин і ще більше збільшити мозковий кровотік.

NZ Збільшити здатність до деформації еритроцитів, зменшити в'язкість крові, пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тим самим покращуючи кровотік і мікроциркуляцію.

RomPromote тканина мозку для поглинання глюкози та підтримки трансформації метаболізму моноамінів мозку.

HibitПригнічують підвищення рівня молочної кислоти в мозку під час церебральної ішемії, збільшують вміст АТФ, гальмують вироблення пероксиду ліпідів у мозку, затримують виникнення спазму, спричиненого ішемією головного мозку, виконують функцію поліпшення метаболізму мозку та захисту мозку.

Фігура 1 - структурна формула вінпоцетину.

фармакокінетика

Вінпоцетин має високу розчинність у жирах, легко засвоюється організмом і широко поширюється. Він може проходити через гематоенцефалічний бар’єр, головним чином до метаболізму вінпоцетину в печінці, і може виводитися нирками.

Лікарські властивості та застосування

індикація

1. Неврологія: всі види цереброваскулярних захворювань та їх наслідки.

2. Кардіологія: Ішемічна хвороба серця, зміцнення артерій та порушення згортання крові тощо.

3.Око: всілякі думки щодо погіршення зору, спричиненого поганим кровообігом тощо.

4. Оториноларингологія: Втрата слуху, шум у вухах, вестибулярна дисфункція тощо.

5. Нейрохірургія: всі види черепно-мозкової хірургії.

Побічні ефекти

Нервова система: сильна голова, запаморочення, періодична втома та оніміння бічних кінцівок тощо.

Травна система: нудота, блювота, втрата апетиту, біль у животі, діарея тощо.

Кровоносна система: почервоніння, запаморочення та інші симптоми.

Система крові: Зниження лейкоцитів.

Печінкова реакція: АСТ, підвищення АЛТ, рідкісне збільшення лужної фосфатази.

Реакція нирок: Підвищений вміст азоту сечовини в крові.

Іноді можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, кропив'янка та свербіж, після чого прийом препарату слід припинити. Іноді незначне зниження артеріального тиску, тахікардія тощо.

Хімічні властивості

Білий кришталевий порошок без запаху і смаку. Розчинний у хлороформі або 96% етанолі, нерозчинний у воді. Температура плавлення 147-147 ° C (розкладання). [Α] D 20 + 114 ° (c = 1, піридин). Максимальне поглинання УФ (96% етанол): 229,275,315 нм (e28200120, 00710). Гостра токсичність LD50 у мишей та щурів (мг/кг): 534503 перорально; 240133.8 внутрішньочеревна ін’єкція; 58,7, 42,6 внутрішньовенне введення.

використання

Цереброваскулярний препарат. Алкалоїд, витягнутий з рослини апоцинацеї, похідні вінкаміну. Він вибірково пригнічує фосфодіестеразу судин із гладких м’язів судин і збільшує вміст цГМФ, розширює судинну систему головного мозку, що, в свою чергу, збільшує приплив крові до мозку, покращує мозковий кровообіг, але мало впливає на серцево-судинну систему та кров’яний тиск. Ефективно хороша переносимість, менше побічних реакцій. Застосовується при запамороченні, головних болях, розладах пам’яті, рухових розладах, афазії, гіпертонічній енцефалопатії та ін. Він також може використовуватися для запобігання припливу крові до мозку в крові, спричиненого психічними або неврологічними симптомами.

Ця інформація редагується ChemicalBook Xiao Nan.

Процес виготовлення

Винкамін екстрагують із невеликої рослини барвінку (Vinca mino) Apocynaceae як сировину, дегідрують до аповінкаміну, потім гідролізують до аповінкамінової кислоти. Кислоту (1,0 г, 0,003 моль) і 1,0 г гідроксиду калію розчиняють у 80 мл сушильного етанолу, додають бромометан (0,4 г, 0,0036 моль) і суміш кип'ятять із зворотним холодильником протягом 3 годин. Після завершення реакції охолодження, випаровування насухо. Залишки розчиняють у 500 мл 2% сірчаної кислоти і рН доводять до 8. Екстрагують хлористим метиленом, сушать над карбонатом калію і після випаровування більшої частини хлористого метилену додають етанол. Поміщають на ніч при 0 ° C, фільтрують зібрану кристалізаційну кристалізацію, промивають холодним етанолом, сухим, можна отримати 0,66 г вінпоцетину. Таберсонін, витягнутий з рослини верби або насіння верби, також може бути використаний як сировина шляхом багатоступеневого синтезу.

Хімічні властивості

Біла кристалічна тверда речовина

використання

Інгібітор фосфодіестерази 1, залежний від кальцію/кальмодуліну (PDE1)

використання

Похідне вінкаміну з судинорозширювальною активністю. Вазодилататор (церебральний).

використання

використання

Метаболіт Gleevec, інгібітор тирозинкінази

Біологічна активність

Інгібітор фосфодіестерази, селективний для PDE1 (IC50 = 21 мкМ). Він також блокує контрольовані напругою канали Na +.