Теплові вироби (58)
він ефективний лише для рецепторів ЛПНЩ і заснований на їх індукції
Спровокував:
ВЗАЄМОДІЇ
динаміка = інгібітори OATP: фібрат, ніацин, грейпфрут
кінетика = інгібітори CYP3A4: макроліди, азоли, інгібітори протеази ВІЛ, грейпфрут
жовчна кислота синтезується з холестерину (холестерин-7а-гідроксилаза !), смола зв’язується, більше холестерину перетворюється на жовчну кислоту
знижується рівень холестерину - кількість рецепторів ЛПНЩ збільшується, але рівень холестерину зростає.!
низька ефективність (10-20%), може бути покращена за допомогою плям (40-60%)
вибірково інгібується (жовчні кислоти, вітаміни не впливають) через транспортний білок NPC1L1
низька ефективність (10-20%), може бути збільшена за допомогою статину (30-60%)
дається із ефектом статину 50-60%
Зниження рівня ЛПНЩ на 25-40%, підвищення рівня ЛПВЩ на 50-100%
до апоВ100 мРНК. і залежно від дози пригнічує його трансляцію
Зниження рівня ЛПНЩ на 35% при монотерапії
пригнічує утворення апоВ-містять ліпопротеїдів
Зниження рівня ЛПНЩ на 40%.
Вбудований в ліпідну частину ЛПНЩ, він запобігає окисленню жирних кислот (ліпофільних, антиоксидантних), тому буде менше пінистих макрофагів - кількість атером і ксантом можна зменшити
приблизно 10% поглинання, посилене жирною їжею, накопичується в жирі протягом місяців
ефіри (проліки): фенофібрат
вільні кислоти (активні): безафібрат, ципофібрат, гемфіброзил
діють на PPAR (рецептор, що активується проліфератором пероксисоми) в ядрі
Активація PPAR-альфа: експресія ліпопротеїнліпази (LPL) збільшується, Tg гідролізується, хіломікрон, ЛПНЩ - рівень TG знижується. в крові
ТГ зменшується. 40-50% (через 1-2 місяці ризик панкреатиту)
LDL знижується на 10%
ЛПВЩ збільшується на 10%
МЗ.: Підвищений ризик жовчнокам’яної хвороби (клофібрату), МІОПАТІЇ, м’язових спазмів (жінка з ЦК)
Взаємодія: пригнічує інші альбумінозв’язуючі стенти, посилює їх дію - кумарин, метформін тощо.
95% зв’язується з білком плазми
Елімінація: біотрансформація (гідроліз, глюкуронізація)
виводиться з сечею з помірною швидкістю
Вітамін В3! 10-20 мг добової потреби (дефіцит = пелагра - дерматит, діарея, деменція)
Він інтегрований у NAD, NADP
у первинній жировій тканині знижується цАМФ, діє гормоночутлива ліпаза. зменшується. - Зниження FFA в крові, зменшення надходження в печінку, зниження рівня ЛПНЩ.
20-80% (через 1-4 дні)
рівень холестерину мінімальний, бажано
МЗ: багато, загальне.
еритема, свербіж верхньої частини тіла (РГ), блювота, діарея, виразка, гепатотоксичність, гіперглікемія, гіперутикемія
alc. резерв з фібратами при важкій гіпертригліцидемії/ризику панкреатиту