МАДРІД, 12 липня (EUROPA PRESS) -

покоління

Експериментальна сполука другого покоління проти ожиріння та діабету була показана на мишах як перспективний препарат для схуднення настільки ж ефективний, як і його попередник римонабант, але без ризику спричинити несприятливі психічні ефекти, що призвели до його виведення з ринку та уповільнення розробка інших препаратів цього типу, що впливають на мозок. Це дослідження, проведене дослідниками з датської компанії 7TM Pharma, було представлено цього понеділка на Міжнародному конгресі з ожирінням у Стокгольмі (Швеція).

Перше покоління препаратів проти ожиріння, націлених на рецептор канабіноїдів CB1 - як у випадку з римонабантом - показало великі терапевтичні перспективи проти ожиріння та захворювань, пов’язаних із ожирінням, таких як діабет. Однак його розвиток сповільнювався ризиком психічних побічних ефектів, які були пов’язані.

Римонабант був виведений з європейського ринку, дотримуючись рекомендацій Європейського агентства з лікарських засобів (EMEA) наприкінці 2008 року, тоді як розвиток інших подібних препаратів зупинився.

Однак це дослідження на гризунах показало, що новий блокатор рецепторів CB1 другого покоління, перший у своєму роді, спричиняє таку саму ступінь втрати ваги, як римонабант, не піддаючи мозок значній кількості препарату. Ця сполука була розроблена для вибіркового впливу на периферичні тканини та органи, на відміну від першого покоління блокаторів або антагоністів рецепторів CB1, які серйозно впливали на мозок.

За словами віце-президента 7TM Pharma Крістіана Еллінга, який представив це відкриття на Стокгольмській конференції, "знахідка, разом з тим, що спостерігалося в першому дослідженні людини щодо безпеки та переносимості, робить цю сполуку перспективним кандидатом на новий терапія проти ожиріння та діабету ".

"Той факт, що немає значного впливу мозку на речовину, що було доведено в наших доклінічних експериментах, дає нам оптимізм сказати, що блокатор рецепторів CB1 може стати ефективним та безпечним засобом проти ожиріння та супутніх захворювань" що це перша сполука з цих характеристик, випробувана у пацієнтів, де вона демонструє, "що її розвиток як потенційного нового лікування може просунутися".

НОВІ РЕЗУЛЬТАТИ ОСІНІ

У дослідженні гризунів дослідники провели велику групу досліджень на мишах та щурах, щоб оцінити втрату ваги та протидіабетичний потенціал сполуки TM38837, все ще без комерційної назви, та продемонструвати відсутність впливу мозку на цю речовину.

Автори лікували ожирілих щурів та мишей римонабантом, новою сполукою або плацебо один раз на день протягом п’яти тижнів. Вони вимірювали свою вагу та щоденне споживання їжі. Тварини втратили подібну вагу при лікуванні подібними дозами римонабанту та TM38837.

Після періоду лікування миші з медикаментозним лікуванням важили на 22-26 відсотків менше, ніж тварини, які отримували плацебо, тоді як щури, які отримували наркотики, мали на 14 відсотків меншу вагу, ніж ті, що отримували плацебо.

Інші дослідження на тваринах показали вагомі докази того, що речовина мала значно нижчу схильність, ніж римонабант, до проникнення через бар’єр крові. Ці дослідження включали обстеження тканин мозку, поведінкові тести та інші тести, щоб продемонструвати, як препарат розподілявся в організмі.

Досліджуючи цю речовину на людях, вчені виявили, що під час клінічного випробування I фази, проведеного на 48 здорових дорослих жінках із нормальною вагою, нова сполука добре переносилася навіть у найвищих дозах. Лише сім добровольців відчували помірні та короткі побічні ефекти, такі як біль у животі, нудота чи діарея. Дослідники сподіваються оголосити результати більшої кількості досліджень на тваринах та людях до наступної осені.