Спроби ліків у XX. століття
При лікуванні ожиріння спочатку використовували один із активних інгредієнтів трави, що застосовується в традиційній китайській медицині (Ephedra sinica), ефедрин - переважно як пригнічувач апетиту - а потім, з 1938 р., Родичі цієї молекули. Найвідомішими препаратами, які були опубліковані або доступні в Угорщині, є Фелметразин-вмісний Прелюдин та Грацидин, Адіпекс (Фентермін), який досі незаконно імпортується з-за кордону, а потім Хлорфентермін-містить Дезопімон (Мазиндол), який також продається в Угорщині . Протягом десятиліть ці препарати, що збільшують вивільнення норадреналіну та дофаміну, симпатіотонічну та стимуляцію центральної нервової системи та 20-відсоткову залежність, домінують у терапевтичному арсеналі, але сьогодні більша частина з них вилучена з ринку через численні та небезпечні побічні ефекти, лише діетиловий пропіон (Регерон) і фентермін.
Неселективний агоніст серотонінергічних рецепторів 5HT2 (a, b, c), фенфлурамін (Пондерал) та дексфенфлурамін (Ізоліпан), викликав великі надії в 1990-х. Вони були популярними препаратами для зниження апетиту та закусок, які не мали побічних ефектів з боку нервової системи та серцево-судинної системи, що призвело до втрати ваги від 5 до 15 відсотків. Ізоліпан, який пригнічує зворотне захоплення серотоніну та стимулює вивільнення, також був на ринку Угорщини, коли клініка Майо несподівано повідомила про 25 випадків виникнення правих шлуночків у 1997 р., Переважно у випадках поєднання фенфлурамін + фентермін, але також при монотерапії Ізоліпаном. Таким чином, у 1997 р. FDA також відкликала це. Роками пізніше було встановлено, що препарат впливав не тільки на рецептори, пов’язані з центром голоду (сплетення короїдного, через лімбічну систему - 5HT2/c), але й на певні клітини серця та легеневі судини, що могло спричинити клапанне серце недостатність та легенева гіпертензія.
Після перерви у кілька років на ринок вийшов інгібітор зворотного захоплення серотоніну норадреналіном сибутрамін (Редуктил), який був ефективним пригнічувачем апетиту, але протипоказаний при серцево-судинних захворюваннях та гіпертонії через симпатичні побічні ефекти. Оскільки вони часто асоціюються з ожирінням, пізніше було проведено 5-річне дослідження SCOUT у хворих на серце і виявило значне збільшення частоти нефатальних інфарктів та інсультів. FDA вилучила його в 2010 році.
Так, у 2006 році в ЄС новий тип інгібіторів рецепторів каннабіноїдів-1 був затверджений FDA. 40 відсотків побічних ефектів: депресія, схильність до суїциду. У 2008 році EMEA також припинила продавати та навіть подібний таранабант.
Протягом трьох років на ринку є лише один селективний інгібітор ліпази, який пригнічує всмоктування жиру, - орлістат 120 мг (Xenical). Це, особливо при прийомі їжі з високим вмістом жиру, може спричинити несподівані та неприємні шлунково-кишкові наслідки, тому багато хто погано переносить. Це було задокументовано для зменшення засвоєння жиру. Alli, який продається на позабіржовому ринку вже два роки, містить 60 мг орлістату, який має більш помірний ефект, але менше побічних ефектів, ніж нинішній окремий препарат проти ожиріння, який не впливає на апетит.
Принципи фармакологічного лікування ожиріння
Рекомендації рекомендують приймати ліки вище ІМТ 30 кг маси тіла/м2 та 27 кг маси тіла/м2 при супутніх захворюваннях, якщо дієта та ЛФК не були ефективними або якщо метою є підтримка втрати ваги. Адміністрація з харчових продуктів і медикаментів (FDA) очікує, що комбінована терапія покаже різницю у схудненні щонайменше 5 відсотків через рік порівняно з плацебо +, або принаймні 35 відсотків пацієнтів, щоб досягти зниження ваги принаймні 5 відсотків через рік.
Основна проблема полягає в тому, що більшість видів дієти, які є найважливішими для ожиріння - низькокалорійні - з низьким вмістом вуглеводів - з високим вмістом білка, рекомендовані IASO та Угорським товариством терапії ожиріння та фізичних вправ (MOMOT) - бояться більшості форм дієти. років більшість пацієнтів не в змозі утримувати. Таким чином, підтримка втрати ваги також на кону. У цей період була б велика потреба в ефективному пригнічувачі апетиту, але без побічних ефектів симпатичного тоніка. До речі, більшість споживачів фенфлураміну та сибутраміну втрачали більше ваги з додаванням препарату, ніж під час дієти, проте побічні ефекти перешкоджали їх тривалому застосуванню.
Навіщо потрібен препарат?
У нас не було пригнічувача апетиту протягом трьох років, тоді як частота ожиріння стабільно зростає. Частка дорослих із ожирінням із медичним показником ІМТ 30 зросла з 20 до 28,5 відсотків за десятиліття. Хоча проблема холестерину була по суті вирішена за допомогою статинів, і існує багато ефективних препаратів для лікування гіпертонії та діабету, "епідемію ожиріння" навряд чи можна зупинити без ліків. Результати, досягнуті за допомогою дієти та фізичних вправ, є переважно тимчасовими через погану відповідність пацієнта, іноді вони збільшують ожиріння через явище йо-йо, і дуже важко встояти перед спокусами рекламної галузі рекламувати. Проблема починається ще в дитинстві: 15 відсотків дітей із зайвою вагою та ожирінням; тоді ми можемо оперувати лише зі зміною способу життя. А у ожиріння дорослих рано чи пізно з’єднуються чотири зуби вісцерального ожиріння, дисліпідемії, гіпертонії та цукрового діабету. Більш ефективне лікування ожиріння також допомогло б приборкати ці супутні захворювання.
Нова надія у фармакологічному лікуванні ожиріння
Що очікується в ЄС і в нашій країні?
Важливою подією стало те, що у 2012 році FDA несподівано також затвердила комбінацію двох раніше продаваних препаратів, які мають значні побічні ефекти порівняно з лоркасерином. Один компонент, топірамат, використовується для лікування хворих на епілепсію. Під час цього процесу спостерігалася сприятлива втрата ваги як побічний ефект. Попередні дослідження високих доз топірамату були припинені. У цій комбінації застосовували меншу дозу топірамату з меншою дозою фентерміну (46 мг/7,5 мг/30 днів). Останній під назвою Adipex, хоча і є на ринку, викликає багато побічних ефектів, тому слід очікувати, що поєднання включає симпатію, частоту серцевих скорочень, сухість у роті, запаморочення, безсоння. Відповідно, EMA не дозволила його розміщення на ринку в 2013 році.
В даний час лоркасерин (Belviq) доступний лише в США, імовірно, звичайно, за високою ціною (близько 200 доларів на місяць). Якщо заявка, подана до Європейського Союзу, буде схвалена, слід також очікувати підтримки OEP щодо практичної доступності, хоча досі жоден препарат проти ожиріння не підтримувався.!
Варто згадати, що є більш перспективні дослідження в III. фаза. Нові дієтичні знання про те, що дієта, яка обмежує швидко всмоктуючі вуглеводи, може зменшити втрату ваги на 3 кг за півроку, ніж нежирна дієта. Новини 2009 року про те, що дослідники з Каліфорнійського університету в Берклі (Вонг та ін.) Виявили ген ДНК-ПК, який перетворює глюкозу в печінці в жирні кислоти; більшість з цих жирних кислот призводить до відкладення жиру. В експерименті на мишах після високого споживання вуглеводів люди з дефіцитом гена ДНК-ПК, мутованими формами нічого не отримали, тоді як контролі з нормальним геном OB перетворили 40 відсотків швидко всмоктуваних вуглеводів, що потрапляють у жир. Цей ген DNAPK може бути потенційною фармакологічною мішенню і може призвести до розробки препарату, який блокує одну з основних причин ожиріння, перетворення вуглеводів жиру.
25 лікарів-обезитологів, призначених на конгресі MOMOT у березні 2013 року, також можуть допомогти узгодити терапевтичні компоненти дієти, зміну способу життя, фізичну активність, ліки, можливі операції зі звуження шлунка в якості консультантів-консультантів.
Проф. Бедрос Й. Рубер
обезитолог, ліпідолог
Лікарня Св. Імре
- Ліки від захворювань колінних суглобів
- Санаторії для схуднення в Росії для лікування ожиріння
- Гестаційний діабет та лікування - Центр діабету
- Лікування вен та капілярів на мітлі - варикозне розширення вен та вакуумна терапія
- Катання на лижах із сильним зносом хряща, артрозом коліна, артрозом Форуму та його лікуванням