табл 60х200 мг

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

60х200

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна таблетка містить 200 мг аміодаронію хлориду.

Допоміжна речовина: лактоза моногідрат.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Білі плоскі таблетки діаметром 9,5 мм і штриховою лінією.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

- небезпечна для життя шлуночкова тахікардія або фібриляція шлуночків - лікування необхідно розпочинати в лікарні

- симптоматична або підтверджена небезпечна для життя шлуночкова тахікардія,

- підтверджена шлуночкова тахікардія у пацієнтів із супутніми захворюваннями серця. В інших пацієнтів,

у разі протипоказання або стійкості до інших препаратів, якщо необхідне лікування,

- аритмії, пов'язані з синдромом WPW (синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта).

Лікування підтвердженої надшлуночкової тахікардії:

- уповільнення або полегшення фібриляції або тремтіння передсердь,

- аміодарон особливо рекомендується пацієнтам з ішемічною хворобою серця та/або дисфункцією

- аміодарон призначається для профілактики загальної смертності, включаючи раптову серцеву смерть, у пацієнтів із високим ризиком із застійною серцевою недостатністю ішемічного або неішемічного походження. Високий ризик визначається як наявність клінічних ознак явної серцевої недостатності або фракції викиду лівого шлуночка менше 40% із або без шлуночкової аритмії.

Препарат призначений для лікування дорослих.

Дозування та спосіб введення

Початкова доза: Зазвичай використовуються різні варіанти дозування. Звичайна навантажувальна доза становить 600-1000 мг на добу, розділена на 3 прийоми, і її можна давати протягом 8-10 днів.

Підтримуюча доза: Мінімальна ефективна доза повинна вводитися відповідно до індивідуальної відповіді. Це

доза знаходиться в межах від 100 до 400 мг на добу. Оскільки аміодарон має дуже тривалий період напіввиведення, його можна давати через день (таблетки по 200 мг можна приймати через день, якщо призначена добова доза 100 мг), або з перервами (два дні на тиждень).

Спосіб введення: Таблетки ковтають цілими (але можуть бути подрібненими) до, під час або після їжі.

4.3 Протипоказання

- синусова брадикардія та синоатріальна блокада,

- синдром хворого синуса, якщо у пацієнта не встановлений кардіостимулятор (ризик зупинки синуса),

- розширені порушення управління, якщо у пацієнта не встановлений кардіостимулятор,

- відома гіперчутливість до йоду, аміодарону або до будь-якої з допоміжних речовин,

- комбінована терапія з препаратами, які можуть викликати torsades de pointes аритмії,

- лактація (див. розділ 4.6)

- вагітність, крім виняткових випадків (див. розділ 4.6).

Ці протипоказання не застосовуються при застосуванні аміодарону при реанімації серцево-легеневого шоку (дефібрилятор) із стійкою фібриляцією шлуночків.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Серцеві розлади (див. Розділ 4.8)

Аміодарон викликає зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT (внаслідок подовження реполяризації) з можливим розвитком U-хвиль. Ці зміни є свідченням його фармакологічного ефекту та не є ознакою токсичності.

У людей похилого віку може спостерігатися більш значне зниження частоти серцевих скорочень.

Лікування слід припинити, якщо виникає блокада АВ 2 або 3 ступеня, синатріатальна блокада або біфасцикулярна блокада.

Повідомлялося про випадки нових аритмій або погіршення лікуваних аритмій, у деяких випадках із летальним наслідком. Важливо, хоч і важко, розрізнити недостатню ефективність аміодарону від ефекту, що викликає аритмію, і чи пов'язаний цей ефект із погіршенням роботи серця. Про проаритмічні ефекти аміодарону повідомляють рідше, ніж про інші антиаритмічні засоби, і зазвичай вони виникають у взаємодії з лікарськими взаємодіями та/або електролітними порушеннями (див. Розділи 4.5 та 4.8).

Гіпертиреоз (див. Розділи 4.4 та 4.8)

Гіпертиреоз може виникнути під час лікування аміодароном або протягом декількох місяців після припинення лікування. Лікарі повинні попередити про клінічні ознаки, як правило, помірні, такі як втрата ваги, аритмія, стенокардія та застійна серцева недостатність. Діагноз підтверджується помітним зниженням ультрачутливого ТТГ (usTSH у сироватці крові). У цьому випадку лікування аміодароном необхідно припинити. Зазвичай стан проходить протягом декількох місяців після припинення лікування; коригуванню клінічної картини передує нормалізація результатів функціонального стану щитовидної залози. Важкі стани, іноді летальні, вимагають негайного лікування. Лікування повинно бути адаптоване до індивідуального стану пацієнта: антитиреоїдні препарати (не завжди можуть бути ефективними), кортикостероїди, бета-блокатори.

Легеневі розлади (див. Розділ 4.8)

Початок задишки або непродуктивного кашлю може бути пов’язаний із легеневою токсичністю, такою як інтерстиціальний пневмоніт. Пацієнтам із важкою задишкою, незалежно від того, погіршується чи загальний стан їх здоров'я (втома, втрата ваги, лихоманка), слід зробити рентген легенів. Якщо розвивається інтерстиціальний пневмоніт (який, як правило, є оборотним при ранньому припиненні прийому аміодарону - клінічні симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, рентгенологічні дані та тести функції легенів покращуються повільніше - протягом декількох місяців), лікування аміодароном слід переглянути і слід враховувати кортикостероїди. Серйозні респіраторні ускладнення (респіраторний дистрес-синдром у дорослих), в деяких випадках дуже смертельні, зазвичай спостерігаються дуже рідко протягом періоду незабаром після операції; ці умови можуть бути обумовлені взаємодією з високими концентраціями кисню (див. розділи 4.5 та 4.8).

Порушення функції печінки (див. розділ 4.8)

Як тільки починається лікування аміодароном і регулярно рекомендуються регулярні тести функції печінки (амінотрансферази) під час лікування аміодароном. Після перорального та внутрішньовенного введення аміодарону внутрішньовенно. і гострі розлади печінки (включаючи важку гепатоцелюлярну недостатність або гостру печінкову недостатність, іноді зі смертельним наслідком) та хронічні функції печінки можуть спостерігатися протягом перших 24 годин. Якщо рівень амінотрансферази перевищує три рази норми, дозу аміодарону слід зменшити або припинити прийом препарату.

Клінічні та лабораторні ознаки хронічної печінкової недостатності можуть бути мінімальними (збільшення печінки перорально, рівень амінотрансферази у п’ять разів вище) після перорального прийому аміодарону і є оборотними після припинення лікування, однак повідомляється про летальний результат.

Нервово-м’язові розлади (див. Розділ 4.8)

Введення аміодарону може спричинити периферичну сенсомоторну нейропатію та/або міопатію.

Після припинення прийому аміодарону стан зазвичай зникає протягом декількох місяців, але в деяких випадках воно може бути повністю не виправлене.

Очні розлади (див. Розділ 4.8)

У разі затуманення або погіршення зору необхідно негайно провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи очне дослідження оку за допомогою офтальмоскопа. Наявність очної невропатії та/або запалення зорового нерва вимагає припинення лікування аміодароном через потенційне прогресування сліпоти.

Взаємодія з наркотиками (див. Розділ 4.5)

Не рекомендується одночасне застосування аміодарону та наступних препаратів: бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, що знижують частоту серцевих скорочень (верапаміл, дилтіазем), проносні стимулятори, які можуть призвести до гіпокаліємії.

Запобіжні заходи щодо використання

Побічні реакції (див. Розділ 4.8) зазвичай залежать від дози; отже, слід бути дуже обережним при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози.

Пацієнтам слід рекомендувати уникати сонячного світла під час лікування та використовувати відповідні захисні засоби (див. Розділ 4.8).

Контрольні обстеження (див. Розділи 4.4 та 4.8)

Перед початком лікування рекомендується провести такі тести: ЕКГ та визначення вмісту калію в сироватці крові.

Під час лікування рекомендується регулярний моніторинг рівня амінотрансферази (див. Розділ 4.4) та рівня ЕКГ.

Аміодарон може спричинити розлад щитовидної залози (гіпертиреоз або гіпотиреоз), особливо у пацієнтів з особистими анамнезами таких розладів. Тому клінічний та лабораторний моніторинг (usTSH) рекомендується проводити до, під час та протягом декількох місяців після лікування. Якщо є підозра на порушення функції щитовидної залози, слід контролювати рівень TS-TSH у сироватці крові.

Зокрема, у зв'язку з тривалим введенням антиаритмічних препаратів повідомлялося про випадки збільшення порогу дефібриляції та/або стимуляції кардіостимуляторів або імплантованих дефібриляторів, що потенційно може вплинути на їх ефективність. Тому рекомендується повторно протестувати пристрій до та під час лікування аміодароном.

Розлади щитовидної залози (див. Розділ 4.8)

Аміодарон містить йод і, таким чином, може впливати на поглинання радіоактивного йоду при функціональних дослідженнях щитовидної залози. Ці тести (вільна фракція - Т3, вільна фракція - Т4, ультрачутливий ТТГ -/usTSH /), проте залишаються інтерпретованими. Аміодарон інгібує периферичне перетворення тироксину (Т4) у трийодтиронін (Т3) і, отже, може призвести до поодиноких випадків біохімічних змін у клінічно еутиреоїдних пацієнтів (підвищення рівня вільного Т4 у сироватці крові, незначне зниження або навіть нормальне значення вільного Т3).

У цих випадках немає жодних причин для припинення прийому аміодарону.

Гіпотиреоз слід враховувати у разі наявності таких клінічних ознак, як правило, легких: збільшення ваги, непереносимість холоду, зниження активності, виражена брадикардія. Діагноз підтверджується явним збільшенням рівня УСТШ у сироватці крові. Еутиреоз зазвичай виникає протягом 1-3 місяців після припинення лікування. У разі стану, що загрожує життю, лікування аміодароном можна продовжувати одночасно з прийомом L-тироксину. Доза L-тироксину регулюється відповідно до рівня ТТГ.

Педіатричні пацієнти: безпека та ефективність аміодарону у педіатричних пацієнтів не встановлені.

Знеболення: Перед операцією анестезіолога слід повідомити, що пацієнт приймає аміодарон (див. Розділи 4.5 та 4.8).

Цей препарат містить лактозу моногідрат. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Комбінована терапія аміодарону з препаратами, які можуть індукувати торсиди точок (див. розділ 4.3) протипоказаний.

- антиаритмічні засоби, включаючи соталол класу Ia, бепридил

- інші ліки без антиаритмічного ефекту, напр. вінкамін, деякі нейролептики, цизаприд, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин (для парентерального введення), оскільки вони збільшують ризик потенційно смертельних torsades de pointes.

Не рекомендується комбінована терапія з наступними препаратами:

- бета-адреноблокатори та блокатори кальцієвих каналів, що знижують частоту серцевих скорочень (верапаміл, дилтіазем) - можуть виникати автоматичні порушення (важка брадикардія) та провідності,

- стимулюючі проносні засоби, які можуть спричинити гіпокаліємію і, отже, збільшити ризик виникнення аритмій torsades de pointes, можуть застосовуватися інші проносні засоби.

- фторхінолони слід виключати у пацієнтів, які приймають аміодарон.

Лише з великою обережністю аміодарон можна поєднувати з наступними ліками:

- ліки, які можуть викликати гіпокаліємію:

• діуретики, що викликають гіпокаліємію, окремо та/або в комбінації.

• системні кортикостероїди (глюкокортикоїди, мінералокортикоїди), тетракозактид.

• амфотерицин В, що вводиться внутрішньовенно.

Гіпокаліємію слід запобігати або виправляти, якщо вона вже сталася. Слід контролювати інтервал QT, і якщо виникає torsades de pointes, не слід вводити антиаритмічні засоби, але слід встановити кардіостимулятор, а магній можна вводити внутрішньовенно.

Аміодарон пригнічує цитохром P450 CYP2C9 і тим самим збільшує концентрацію варфарину. Одночасне застосування варфарину з аміодароном може посилити дію пероральних антикоагулянтів та збільшити ризик кровотечі. Слід регулярно контролювати рівень протромбіну та коригувати дозу перорального антикоагулянта під час та після лікування.

Можуть виникати порушення автоматизму (виражена брадикардія) та атріовентрикулярної провідності (синергічні ефекти). Крім того, можливе підвищення рівня дигоксину в плазмі крові (через зменшення його кліренсу), тому клінічний (моніторинг ознак токсичності), лабораторний (рівень дигоксину в плазмі) та ЕКГ контроль або коригування дозування серцевого глікозиду є необхідний.

Аміодарон пригнічує цитохром P450 CYP2C9 і тим самим підвищує плазмові концентрації фенітоїну. Поєднання фенітоїну з аміодароном може призвести до передозування фенітоїну з неврологічними симптомами. Потрібен клінічний моніторинг, і дозу фенітоїну слід зменшити, як тільки з’являються ознаки передозування; необхідно визначати рівні фенітоїну у плазмі крові.

Аміодарон пригнічує цитохром P450 CYP2D6, тим самим збільшуючи плазмові концентрації флекаїніду (див. Розділ 4.8). Тому дозу флекаїніду слід коригувати.

Препарати, що метаболізуються цитохромом P450 CYP3A4

Одночасне застосування аміодарону, інгібітора CYP3A4, з наступними препаратами може збільшити їх концентрацію в плазмі крові, і це може призвести до збільшення їх токсичності:

Циклоспорин: рівень циклоспорину у плазмі крові може зростати, тому дозу слід коригувати.

Фентаніл: комбінація з аміодароном може посилити фармакологічний ефект фентанілу та збільшити ризик його токсичності.

Статини: одночасне застосування аміодарону зі статинами, що метаболізуються CYP 3A4, такими як симвастатин, аторвастатин та ловастатин, підвищений ризик м’язової токсичності. При одночасному застосуванні статинів із аміодароном рекомендується використовувати статини, які не метаболізуються CYP 3A4.

Інші ліки, що метаболізуються CYP 3A4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, триазолам, дигідроерготамін, ерготамін.

- Загальна анестезія (див. Розділи 4.4 та 4.8):

Повідомлялося про потенційно серйозні ускладнення у пацієнтів під час загальної анестезії: брадикардія, що не реагує на атропін, гіпотонія, порушення провідності, зниження серцевого викиду.

Крім того, спостерігалося кілька дуже рідкісних випадків важких респіраторних ускладнень, іноді зі смертельним наслідком, найчастіше незабаром після операції (гострий респіраторний дистрес-синдром у дорослих), які можуть бути пов'язані з прийомом високих концентрацій кисню.

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Через вплив препарату на щитовидну залозу плода аміодарон протипоказаний при вагітності, за винятком виняткових випадків, коли користь перевищує потенційні ризики.

Аміодарон виводиться з грудним молоком у значній кількості; тому аміодарон протипоказаний під час лактації.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Немає даних, що підтверджують негативний вплив аміодарону на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

4.8 Вони цього не роблятьдуче ефекти

Наступні побічні ефекти класифікуються за класифікацією системних органів та базуються на частоті: дуже поширені (³1/10), загальні (³1/100)