Додаток No 2 до повідомлення про зміну, ev. №: 2020/00171-Z1B
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
АМПІЦІЛІН ВВР 0,5 г.
АМПІЦІЛІН ВВР 1 г.
порошок для розчину для ін’єкцій/інфузій
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
АМПІЦІЛІН ВВР 0,5 г:
Один флакон містить 0,53 г ампіциліну натрію, що відповідає 0,5 г ампіциліну.
АМПІЦІЛІН ВВР 1 г:
Один флакон містить 1,06 г ампіциліну натрію, що еквівалентно 1,0 г ампіциліну.
AMPICILIN BBP містить натрій: 1 г AMPICILIN BBP містить 2,7 ммоль натрію.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
порошок для розчину для ін’єкцій/інфузій
білий або майже білий порошок
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Ампіцилін - антибіотик вибору при інфекціях нижніх дихальних шляхів з гнійним відхаркуванням, спричиненим пневмококами, гемофілією або змішаною мікрофлорою; при гострому бронхіті, бронхіоліті та пневмонії у дітей (якщо немає даних про окрему стафілококову етіологію, можливо в поєднанні з оксациліном), при гострому епіглоттіті, при середньому отиті новонароджених та дітей дошкільного віку; при гаймориті. При лікуванні гострих загострень хронічного бронхіту ампіцилін показаний насамперед для пневмококової моноінфекції.
При інфекціях сечовивідних шляхів ампіцилін призначають лише вдруге, за винятком випадків, коли доцільніше використовувати короткочасні сульфаніламіди, котримоксазол або окситетрациклін. Якщо мікроорганізм сприйнятливий, ампіцилін показаний при інфекціях жовчних шляхів, шлунково-кишкового тракту, гнійних менінгітах (особливо гемофільних, пневмококових, менінгококових, стрептококових та ентерококових етіологіях), бактеріальних ендокардитах та септицемії або перикеміті.
Ампіцилін також застосовується для лікування черевного тифу або паратифу (якщо не можна застосовувати левоміцетин) та реабілітації носіїв сальмонели в жовчному міхурі та жовчних протоках як частина комплексного антибіотико-хірургічного лікування.
При важких змішаних інфекціях (наприклад, перитоніті) ампіцилін можна вигідно комбінувати з аміноглікозидними антибіотиками типу гентаміцину.
4.2 Дозування та спосіб введення
Ампіцилін вводять парентерально, особливо при важких інфекціях, коли необхідно застосовувати високі дози, або для початку лікування, яке продовжується пероральним введенням ампіциліну.
Добову дозу ділять на 4 прийоми, які вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно через 6 годин. Дози до 6 г на добу 1 - 1,5 г у 4 - 6 розділених дозах, вищі дози вище 6 г на добу вводять внутрішньовенною інфузією.
Дорослим зазвичай дають добову дозу 2-3 г, тобто. 500 мг кожні 4-6 годин, при більш важких інфекціях до 200 мг/кг маси тіла на день.
Добова доза для дітей становить 1,7-2,3 г/м2 поверхні тіла або 50-400 мг/кг маси тіла, тобто j.:
діти до 1 року 0,25 - 1,0 г.
від 1 року до 6 років 1,0 - 2,0 г.
від 6 до 15 років 2,0 - 4,0 г.
При лікуванні носіїв сальмонели добова доза для дорослих становить 6-8 г у дозах з інтервалом у 6 годин, з них 4 рази на день по 0,5 г в/в. у перший тиждень лікування та в наступні тижні лікування по 1 г перорально з 8-годинними інтервалами. Одночасно 1 г пробенециду вводять двічі на день для підтримки високих рівнів ампіциліну в плазмі.
При важкому бактеріальному менінгіті щодня вводять до 400 мг/кг маси тіла шляхом внутрішньовенних ін’єкцій або інфузій. Ампіцилін також можна вводити внутрішньовенно в одній добовій дозі: дітям до двох років 5 - 10 мг, дітям від 2 до 12 років 10 - 20 мг, дорослим 20 - 40 мг.
У разі помітно зниженої функції нирок підтримуюча доза зменшується до 2/3, можливо, до 1/3, або інтервал дозування збільшується до 8-12 годин. У разі печінкової недостатності з тривалим періодом напіввиведення дозу слід відповідно зменшити. Антибіотик слід застосовувати від 7 до 14 днів при загальних інфекціях і довше при важких інфекціях.
Розчин ампіциліну для ін’єкцій готують безпосередньо перед використанням.
Для внутрішньом’язового введення розчин готують шляхом розчинення 0,5 г ампіциліну у 2–3 мл (1,0 г у 4–6 мл) води для ін’єкцій та глибоке внутрішньоглютенове введення.
Розчин для ін’єкцій для повільної внутрішньовенної ін’єкції готують шляхом розчинення 0,5 г у 10–30 мл (1,0 г у 20–60 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду.
Розчин для внутрішньовенної інфузії готують у концентрації від 0,2 до 3,0% у відповідному інфузійному розчині.
Розчин для внутрішньовенного введення готують у концентрації від 1 до 2% в ізотонічному розчині хлориду натрію.
Дітям до 2 років дають 0,5 мл, від 2 до 12 років - 1 мл, а дорослим - 2 мл 1-2% розчину антибіотика в ізотонічному розчині хлориду натрію.
4.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до пеніцилінів.
- Важка печінкова недостатність.
- Інфекційні захворювання, спричинені стійкими до ампіциліну штамами, зокрема псевдомонадами та стафілококами.
Відносними протипоказаннями до можливості гіперчутливості є гіперчутливість до цефалоспоринів, алергія в анамнезі, бронхіальна астма, сінна лихоманка або кропив'янка, вторинне зараження інфекційним мононуклеозом, лімфатичний лейкоз.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Сприйнятливість збудника інфекції потрібно демонструвати в лабораторії перед використанням. При введенні високих доз ампіциліну, особливо протягом тривалих періодів, слід контролювати функцію печінки, особливо зміни рівня S-AST, показники крові та сечі.
AMPICILIN BBP містить 2,7 ммоль натрію на 1 г порошку для розчину для ін’єкцій. Це слід враховувати пацієнтам із порушеннями функції нирок або пацієнтам, які харчуються натрієвою дієтою.
Алергічна реакція є показанням до припинення прийому. У разі анафілактичного шоку необхідно лікувати недостатність кровообігу та розлади дихання за допомогою адреналіну, норадреналіну, гідрокортизону, кальцію та антигістамінних препаратів. Дотримуються принципів управління цими реакціями.
Пацієнтам, які приймають пероральні гормональні контрацептиви, слід повідомити про необхідність альтернативної контрацепції.
Під час введення препарату не можна вживати алкогольні напої.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Перехресна сенсибілізація пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з бактеріостатичними антибіотиками (тетрациклінами, левоміцетином, еритроміцином та іншими) виникає антагонізм. У поєднанні з аміноглікозидами, з іншого боку, вони діють синергічно і розширюють антимікробний спектр, який використовується в терапії.
Одночасне застосування діуретиків знижує концентрацію ампіциліну в плазмі крові.
Ампіцилін може зменшити дію пероральних естрогенвмісних контрацептивів через його вплив на бактеріальну флору шлунково-кишкового тракту.
При застосуванні з алопуринолом частота алергічних шкірних реакцій зростає.
Одночасне застосування пробенециду уповільнює виведення; проте пробенецид протипоказаний дітям до 2 років.
Тривалі кровотечі можливі у пацієнтів, які отримують антикоагулянти.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Плодючість і вагітність
Пеніциліни проникають через плацентарний бар’єр. Хоча дослідження репродукції на ссавцях не показали жодних ознак порушення фертильності або погіршення стану плода, ампіцилін слід застосовувати під час вагітності лише у разі явної необхідності.
Слід також звернути увагу на застосування ампіциліну жінкам, які годують груддю, оскільки ампіцилін виводиться з грудним молоком у невеликих кількостях.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Немає даних про вплив ампіциліну на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Побічні ефекти виникають найчастіше між 7 і 10 днями після початку лікування і виникають у 10-15% пацієнтів.
Класи органів MedDRA
Сторонній ефект
Порушення крові та лімфатичної системи
порушення кровотворення, пурпура, тромбоцитопенія
Порушення імунної системи
ризик перехресної сенсибілізації пеніцилінами
ризик перехресної сенсибілізації цефалоспоринами, анафілактична реакція, набряки
Психічні розлади
розлади сну та особистості
Порушення нервової системи
Головний біль
Шлунково-кишкові розлади
нудота, діарея, блювота
псевдомембранозний коліт
Гепатобіліарні розлади
порушення функції печінки
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
у 6 - 8% осіб висип, кропив'янка, свербіж
Синдром Стівенса - Джонсона і Лайєлла
Загальні розлади та стан на місці введення
Після внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення навколо місця ін’єкції може виникати місцеве подразнення шкіри, біль або тромбофлебіт.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.
4.9 Передозування
Через великий терапевтичний діапазон не повідомляється про передозування ампіциліну. У разі передозування терапевтична процедура буде симптоматичною або буде призначений гемодіаліз.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антибіотики для системного застосування, бета-лактамні антибіотики, пеніциліни
Код ATC: J01CA01
Пеніциліновий напівсинтетичний бактерицидний антибіотик широкого спектра дії, чутливий до бета-лактамази золотого стафілокока.
Механізм бактерицидного ефекту ампіциліну полягає у блокуванні синтезу клітинної стінки бактерії з подальшим бактеріолізом.
Антимікробний спектр: ампіцилін діє на всі штами гемолітичних стрептококів (включаючи стрептококи групи А та групи В), вірулентні стрептококи, пневмококи та ентерококи (80-98%), коринебактерії, лістерію, Erysipelothrix insidiosa, bacillus natreax anthrax і actinstria. Зі стафілококів він діє лише на штами, які не продукують бета-лактамазу, тобто. близько 10-20% штамів.
З грамнегативних бактерій добре діє на гонококи та менінгококи, на сальмонели (близько 90% штамів). Менш чутливими є гемофіли та борделі (близько 60-70% штамів), кишкова паличка (60%), шигелі (40-90%), клебсієли та ентеробактерії (15%), провіденси та цитробактерії (30%); з білків він вражає близько 60% штамів Proteus mirabilis, але лише 5-20% штамів інших біотипів (Proteus vulgaris, morgani та rettgeri). Інші штами включають сприйнятливий бруцельоз, лептоспіру та трепонему.
З анаеробів більшість грампозитивних коків та бактерій чутливі, за винятком B. fragilis. Не впливає на ієрсинії, францизелі, псевдомонади, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, бедсонії, гриби та найпростіші.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після внутрішньом’язового, але особливо після внутрішньовенного введення, максимальна концентрація в плазмі досягається через ½ - 1 годину і в 2-4 рази перевищує, ніж після перорального прийому тієї ж дози.
Ампіцилін добре проникає в більшість тканин і порожнин тіла; мінімально проникає в спинномозкову ліквору здорових людей, але при менінгіті його рівень у спинномозковій рідині значно вищий. Концентрації, порівнянні з плазмою, досягаються в печінці та нирках. Він перетинає плацентарний бар’єр і потрапляє у грудне молоко в низьких концентраціях. Ампіцилін добре виводиться з жовчю, де виробляє терапевтично ефективні концентрації.
Виводиться нирками, головним чином шляхом канальцевої секреції, дуже мало шляхом клубочкової фільтрації. Інгібітор канальцевої секреції - пробенецид подовжує період напіввиведення ампіциліну в організмі та збільшує його концентрацію в плазмі. Протягом 24 годин 64% виводиться із сечею після внутрішньом’язового введення та 70% після внутрішньовенного введення. Біологічний період напіввиведення становить близько 1 години. При нирковій недостатності біологічний період напіввиведення подовжується до 12-20 годин. Ампіцилін можна вивести за допомогою гемодіалізу.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Ампіцилін практично нетоксичний, значення LD50 не визначались, оскільки дози 5 г/кг перорально та 2 г/кг зважували внутрішньовенно.
Дослідження репродукції та тератогенності на тваринах не показали жодних доказів порушення фертильності чи шкоди плоду через введення ампіциліну.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
6.2 Несумісність
Одночасне парентеральне введення бета-лактамних антибіотиків та аміноглікозидів може призвести до взаємної інактивації. Якщо ці антибактеріальні засоби застосовуються послідовно, їх слід застосовувати на різних ділянках з інтервалом не менше 1 години. Ці групи антибіотиків не слід змішувати в одній інфузійній пляшці або вводити через одну інфузійну лінію. Ампіцилін не слід додавати до інфузійних розчинів, оскільки він лужний і може підвищити рН до 8,0 або більше.
6.3 Термін зберігання
Використовувати відразу після розведення.
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати при температурі нижче 25 ° C в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
6.5 Вид та вміст контейнера
Флакон із нержавіючого скла з ободом, гумова пробка, алюмінієва кришка зі знімним пластиковим (відкидним) ковпачком, коробка.
Розмір упаковки: 1 флакон 0,5 г.
10 флаконів по 0,5 г кожен
50 флаконів по 0,5 г.
1 флакон по 1,0 г.
10 флаконів по 1,0 г кожен
50 флаконів по 1,0 г.
Не всі розміри упаковки можуть продаватися.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
BB Pharma a.s., Дурихова 101/66, 142 00 Прага 4 - Лхотка, Чехія.
8. РЕЄСТРАЦІЙНІ НОМЕРА
АМПІЦІЛІН ВВР 0,5 г: 15/0548/92-S
АМПІЦІЛІН ВВР 1 г: 15/0299/13-S
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ
Дата першої реєстрації: 16 жовтня 1992 року
Дата останнього поновлення: 26 березня 2007 р