Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No: 2016/03045-ZIB, 2016/04684-ZIB, 2017/05518-ZIB
Затверджений текст рішення про зміни, ев. No .: 2018/00697-ZME
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Таблетка 1500 мікрограмів
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 1500 мікрограмів левоноргестрелу (левоноргестрелу).
Допоміжна речовина з відомим ефектом: 142,5 мг лактози моногідрату.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Майже біла, плоска, кругла таблетка, діаметром близько 8 мм, з відбитком "GOO" на одній стороні.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Посткоїтальна контрацепція, яку слід застосовувати протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або після відмови контрацепції.
4.2 Дозування та спосіб введення
Таблетку слід приймати якомога швидше, по можливості протягом 12 годин і не пізніше 72 годин після незахищеного статевого акту (див. Розділ 5.1).
Якщо пацієнт повертається протягом трьох годин після прийому таблетки, слід негайно прийняти іншу таблетку.
Жінкам, які застосовували фермент-індукуючі препарати протягом останніх 4 тижнів і потребують посткоїтальної контрацепції, рекомендується застосовувати негормональну ФК, напр. внутрішньоматкове тіло з міддю або прийміть подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 2 таблетки, які слід взяти разом) для тих жінок, які не можуть або не хочуть використовувати внутрішньоматкове тіло з міддю (див. розділ 4.5).
ESCAPELLE можна застосовувати протягом будь-якого періоду менструального циклу, за винятком затримки менструальної кровотечі.
Після застосування посткоїтальної контрацепції рекомендується застосовувати місцевий бар’єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив, вагінальний песарій, сперміциди, цервікальний песарій) до початку наступної менструальної кровотечі. Застосування левоноргестрелу не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.
У дітей до пубертатного віку немає підстав використовувати ESCAPELLE для вказівки на екстрену контрацепцію.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Посткоїтальна контрацепція - випадковий метод, призначений для екстреного використання. Це жодним чином не замінює звичайні методи контрацепції.
Посткоїтальна контрацепція не завжди може запобігти вагітності. Якщо час незахищеного статевого акту є непевним або якщо жінка мала незахищений статевий акт раніше 72 годин тому, вона може завагітніти під час даного менструального циклу. Отже, лікування левоноргестрелом після незахищеного статевого акту може бути невдалим у запобіганні вагітності. Якщо менструальна кровотеча затримується більше ніж на 5 днів або якщо аномальна кровотеча виникає в очікуваний час циклу, або якщо підозра на вагітність є з будь-якої іншої причини, вагітність слід виключити. Якщо пацієнт завагітніє після лікування левоноргестрелом, слід враховувати можливість позаматкової вагітності. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, ймовірно, низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції та заплідненню. Позаматкова вагітність може зберігатися, незважаючи на появу маткових кровотеч.
Тому левоноргестрел не рекомендується застосовувати пацієнтам із ризиком позаматкової вагітності (сальпінгіт в анамнезі або позаматкова вагітність в анамнезі).
Левоноргестрел не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Важкі синдроми мальабсорбції, такі як напр. Хвороба Крона може знизити ефективність левоноргестрелу.
Після прийому левоноргестрелу менструальна кровотеча, як правило, є нормальним явищем і виникає в очікуваний час. Іноді це може з’явитися через кілька днів рано чи пізно. На підставі медичного огляду жінкам рекомендується почати застосовувати регулярну контрацепцію або коригувати її метод. Якщо менструальна кровотеча не виникає під час наступної перерви в застосуванні регулярних гормональних контрацептивів після прийому левоноргестрелу, слід виключити вагітність.
Повторне введення протягом одного менструального циклу не рекомендується через можливість порушення циклу.
Обмежені та безрезультатні дані свідчать про те, що ефективність ESCAPELLE може зменшуватися із збільшенням маси тіла або збільшенням індексу маси тіла (ІМТ) (див. Розділи 5.1 та 5.2). Усі жінки повинні застосовувати екстрену контрацепцію якомога швидше після незахищеного сексу, незалежно від маси тіла жінки або ІМТ.
Левоноргестрел не настільки ефективний, як звичайні звичайні методи контрацепції, і підходить лише для термінового застосування. Жінкам, які неодноразово застосовують посткоитальную контрацепцію, слід порадити розглянути тривалі методи контрацепції.
Застосування посткоїтальної контрацепції не замінює необхідних заходів проти венеричних захворювань.
Цей препарат містить лактозу моногідрат.
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування індукторів печінкових ферментів прискорює метаболізм левоноргестрелу, головним чином індукторів ферментів CYP3A4. Показано, що одночасне застосування ефавіренцу знижує концентрацію левоноргестрелу в плазмі крові (AUC) приблизно на 50%.
Препарати, які, як очікується, мають подібну здатність знижувати концентрацію левоноргестрелу в плазмі крові, включають барбітурати (включаючи примідон), фенітоїн, карбамазепін, рослинні препарати, що містять звіробою перфоратум (звіробій), рифампіцин, ритонавір, рифабутин та гризеоф.
У жінок, які протягом останніх 4 тижнів застосовували індукуючі ферменти препарати та потребують посткоїтальної контрацепції, слід розглянути можливість застосування негормональної посткоїтальної контрацепції (наприклад, мідних внутрішньоматкових контрацептивів). Застосування подвійної дози левоноргестрелу (тобто 3000 мікрограмів протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для жінок, які не можуть або не хочуть використовувати внутрішньоматкове тіло з міддю, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час одночасного прийому використання індуктора ферментів) не вивчався.
Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть збільшити ризик токсичності циклоспорину через можливе пригнічення метаболізму циклоспорину.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Левоноргестрел не можна застосовувати вагітним жінкам. Це не перериває вагітність. У разі продовження вагітності обмежені епідеміологічні дані не вказують на відсутність несприятливих наслідків для плода, але відсутні клінічні дані про наявні ефекти при дозах, що перевищують 1,5 мг левоноргестрелу (див. Розділ 5.3).
Левоноргестрел виводиться з грудним молоком. Потенційний вплив дитини на левоноргестрел може бути зменшений, якщо жінка, яка годує груддю, приймає таблетку відразу після годування груддю та припиняє годування груддю протягом принаймні 8 годин після прийому левоноргестрелу.
Левоноргестрел збільшує можливість порушення циклу, що іноді може призвести до більш ранньої або пізньої дати овуляції. Ці зміни можуть призвести до модифікованого періоду родючості, але довготривалих даних про родючість немає.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.
4.8 Небажані ефекти
Найчастіше повідомляється про побічну реакцію - нудоту.
| Клас систем органів MedDRA 17.0 | Частота побічних реакцій | ||||
| Дуже часто (>1/10) | Часто (>Від 1/100 до 2) | Недостатня вага 0 –- 18,5 | Нормальна вага 18,5-25 | Надмірна вага 25-30 | Ожиріння ≥ 30 |
| N усього | 600 | 3952 | 1051 | 256 | |
| N вагітність | 11 | 39 | 6 | 3 | |
| Рівень вагітності | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% | |
| Довірчий інтервал | 0,92 - 3,26 | 0,70 - 1,35 | 0,21 - 1,24 | 0,24 - 3,39 | |
Таблиця 2: Мета-аналіз досліджень Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010
| ІМТ (кг/м 2) | Недостатня вага 0 –- 18,5 | Нормальна вага 18,5-25 | Надмірна вага 25-30 | Ожиріння ≥ 30 |
| N усього | 64 | 933 | 339 | 212 |
| N вагітність | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Рівень вагітності | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Довірчий інтервал | 0,04 - 8,40 | 0,44 - 1,82 | 1,02 - 4,60 | 2,62 - 9,09 |
Результати недавнього клінічного дослідження (Lancet 2002; 360: 1803-1810) показують, що дві 750-міліграмові таблетки левоноргестрелу, прийняті одночасно (і протягом 72 годин після незахищеного статевого життя), запобігли 84% передбачуваних вагітностей. Не було різниці у кількості вагітностей у жінок, які отримували лікування на третій-четвертий день після незахищеного статевого акту (р> 0,2).
Не очікується, що левоноргестрел спричинить значні зміни факторів згортання крові або зміни обміну ліпідів та вуглеводів у рекомендованій дозі.
Проспективне обсерваційне дослідження показало, що із 305 жінок, які застосовували екстрену контрацепцію у формі таблеток левоноргестрелу, сім жінок завагітніли, що становить загальний коефіцієнт відмови 2,3%. Рівень відмов у жінок віком до 18 років (2,6% або 4/153) був порівнянний із відсотком відмов у жінок віком від 18 років (2,0% або 3/152).
5.2 Фармакокінетичні властивості
Перорально введений левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.
Результати фармакокінетичного дослідження, проведеного на 16 здорових жінках, показали, що пікові концентрації у сироватці крові 18,5 нг/мл спостерігались через 2 години після одноразової дози 1,5 мг левоноргестрелу.
Після досягнення максимальних рівнів у сироватці крові концентрації левоноргестрелу знижувались із середнім періодом напіввиведення приблизно 26 годин.
Левоноргестрел зв'язується із сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Лише близько 1,5% від загальної кількості левоноргестрелу присутній у сироватці крові у вигляді вільного стероїду, але 65% специфічно зв’язано з ГСПГ.
Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить майже 100% від введеної дози.
Близько 0,1% введеної дози може переноситися молоком в організм дитини, яка годується груддю.
Біотрансформація відбувається за відомими шляхами метаболізму стероїдів, левоноргестрел гідролізується в печінці, а метаболіти виводяться у вигляді кон’югатів глюкуроніду.
Фармакологічно активні метаболіти не відомі.
Левоноргестрел не виводиться у незміненому вигляді, а у вигляді метаболітів. Метаболіти левоноргестрелу виводяться із приблизно однаковими пропорціями із сечею та фекаліями.
Фармакокінетика у жінок із ожирінням
Фармакокінетичне дослідження показало, що концентрація левоноргестрелу знижується у жінок із ожирінням (ІМТ ≥ 30 кг/м2) (Cmax та AUC0-24 знижуються приблизно на 50%) порівняно з жінками з нормальним ІМТ (Контактні умови та умови Допомога Зворотній зв'язок Політика конфіденційності Дані cookie