Затверджений текст рішення про поновлення дозволу на продаж лікарського засобу, реєстраційний номер: 2015/01323-PRE, 2015/01324-PRE
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Тіопентал VUAB 0,5 г.
Тіопентал VUAB 1,0 г.
порошок для розчину для ін’єкцій
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Тіопентал VUAB 0,5 г: Натрієва сіль тіопенталу з карбонатом натрію 500 мг на флакон
Тіопентал VUAB 1,0 г: Тіопентал натрію 1000 мг карбонату натрію на флакон
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Один флакон Тіопенталу VUAB 0,5 г містить 3 ммоль натрію.
Один флакон Thiopental VUAB 1,0 г містить 5 ммоль натрію.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок для розчину для ін’єкцій
Опис: жовтуватий порошок
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Тіопентал позначається:
- як єдиний анестетик для операцій з короткою тривалістю (15 хв)
- як засіб для початку анестезії перед введенням інших анестетиків
- як доповнення до регіональної анестезії
- як засіб, що викликає гіпноз під час анестезії, досягається іншими препаратами - для знеболення або розслаблення м’язів
- як ліки для контролю судом під час або після наркозу шляхом інгаляції, після місцевої анестезії або з інших причин
- як ліки для нейрохірургії у пацієнтів із підвищеним внутрішньочерепним тиском за умови забезпечення належної вентиляції
- як препарат для наркоаналізу та наркосинтезу у випадках психічних розладів.
4.2 Дозування та спосіб введення
Застосування тіопенталу призначене для спеціалістів у галузі анестезіології.
Приготування розчинів
Тіопентал VUAB - це жовтуватий гігроскопічний порошок у флаконі. Розчин потрібно готувати асептично, використовуючи один із наступних трьох розчинників:
- вода для ін’єкцій (згідно з Ph. Eur.),
- розчин хлориду натрію для інфузій (9 мг/л),
- 5% розчин глюкози для інфузій
Клінічні концентрації, що використовуються для періодичного внутрішньовенного введення, становлять від 2,0 до 5,0%. Найчастіше використовують розчини з 2,0 або 2,5%. Концентрація 3,4% у стерильній воді для ін’єкцій є ізотонічною. Концентрації нижче 2,0% у воді не використовуються через гемоліз.
Концентрації від 0,2 до 0,4% використовуються для безперервної внутрішньовенної перфузії. Розчини можна приготувати, додавши тіопентал до 5% -ної водної глюкози або 0,9% хлориду натрію.
КОНВЕРСІЇ ДЛЯ РІЗНИХ КОНЦЕНТРАЦІЙ
| Необхідна концентрація | Кількість | ||
| % | мг/мл | г тіопентал | мл розчинника |
| 0,2 | 2 | 1 | 500 |
| 0,4 | 4 | 1 | 250 |
| 2 | 500 | ||
| 2.0 | 20 | 5 | 250 |
| 10 | 500 | ||
| 2.5 | 25 | 1 | 40 |
| 5 | 200 | ||
| 5.0 | 50 | 1 | 20 |
| 5 | 100 | ||
Оскільки Тіопентал VUAB не містить ніяких бактеріостатичних добавок, під час підготовки та обробки необхідно дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути мікробного забруднення.
Якщо розчин дається декільком пацієнтам, його слід приготувати безпосередньо перед використанням і швидко спожити. Невикористані дози необхідно викинути через 24 години. Стерилізація парою не повинна проводитися.
Окремі реакції настільки різні, що складно визначити дозування. Доза повинна відповідати потребам пацієнта з урахуванням віку, статі та ваги. Дорослі молодшого віку потребують порівняно вищих доз, ніж пацієнти середнього та зрілого віку. Деградація тіопенталу метаболічно повільніша у пацієнтів середнього та зрілого віку.
Доза для людей статевої зрілості однакова для обох статей, але доросла жінка потребує меншої дози, ніж дорослий чоловік.
Необхідна доза, як правило, відповідає індексу маси тіла, пацієнтам із надмірною вагою потрібна більша доза, ніж пацієнтам з однаковою вагою.
Тіопентал призначений лише для внутрішньовенного введення.
Премедикація
Премедикація, як правило, передбачає використання атропіну або скополаміну для розмитих рефлексів та придушення утворення секрету. Крім того, часто доповнюють барбітурат або опіат. Барбітурати (наприклад, фенобарбітал, пентобарбітал) мають седативний протисудомний ефект, але не мають знеболюючого ефекту.
Педіатричне населення: від 0 до 6 місяців = 0 мг
Від 6 місяців до 3 років = від 15 до 30 мг
Від 3 років до 18 років = від 30 до 120 мг.
Опіати (алкалоїди опію або похідні синтетичного морфіну) є заспокійливими і, як правило, вважаються знеболюючими.
Дозування - морфін: Дорослі: від 10 до 15 мг, пацієнти літнього віку: 3 мг.
Тестова доза
Рекомендується внутрішньовенно вводити невеликі пробні дози від 25 до 75 мг (1 до 3 мл 2,5% розчину), що може перевірити на толерантність або незвичну гіперчутливість до тіопенталу. Потім почекайте 60 секунд, контролюючи реакцію пацієнта. Якщо виникає несподівана глибока анестезія або пригнічення дихання, слід враховувати наступні варіанти:
- Пацієнт має аномальну гіперчутливість до тіопенталу.
- Розчин може мати більш високу концентрацію, ніж слід.
- Пацієнту було проведено багато премедикацій.
Застосування під наркозом
Легко повільної індукції анестезії можна досягти середньому дорослому пацієнту, вводячи від 50 до 75 мг тіопенталу з інтервалом від 20 до 40 секунд, залежно від реакції пацієнта. Якщо анестезія досягнута і пацієнт рухається, можуть бути зроблені додаткові ін’єкції від 25 до 50 мг.
Рекомендується повільна ін’єкція, щоб мінімізувати пригнічення дихання та можливість передозування.
Мета - ввести найнижчу можливу дозу, сумісну із запланованою метою операції. Негайна зупинка дихання після кожної ін’єкції є типовим проявом, як і поступове зменшення амплітуди дихання після збільшення дози. Пульс залишається нормальним або повільно збільшується, але потім знову нормалізується.
М’язи зазвичай розслабляються через 30 секунд після досягнення непритомності, що, однак, можна замаскувати після введення міорелаксантів.
Напруженість щелепних м’язів - це симптом, на який можна покластися. Зіниці можуть звужуватися, а згодом знову розширюватися.
Чутливість до світла, як правило, не втрачається до досягнення рівня анестезії, який є достатньо глибоким для початку операції. Тремтіння очей (ністагм) та розбіжність косоокості є характеристиками перших стадій; при досягненні рівня хірургічної анестезії очі залишаються в центральному положенні і фіксуються. Роговий та кон’юнктивальний рефлекси втрачаються під час хірургічної анестезії.
Якщо тіопентал використовується для індукції анестезії, разом з міорелаксантом та анестезією, досягнутою за допомогою інгаляційних анестетиків, то загальну дозу можна оцінити та ввести в 2-4 фракції. Використання цієї методики може спричинити короткочасну зупинку дихання, що може вимагати контрольованої або допоміжної вентиляції легенів.
Якщо тіопентал використовується як єдиний анестезуючий препарат, тоді бажаний рівень анестезії можна підтримувати, якщо це необхідно, шляхом повторних ін’єкцій або безперервної інфузії в концентрації від 0,2 до 0,4% препарату в розчині (ПОПЕРЕДЖЕННЯ: Через ризик гемолізу, розчин із зазначеною концентрацією не повинен використовувати стерилізовану воду як розчинник.).
У разі перфузії глибина анестезії регулюється регулюванням швидкості перфузії.
Нормальна доза становить від 100 до 150 мг тіопенталу, доставленого протягом 10-15 секунд. При необхідності повторіть дозу від 100 до 150 мг через одну хвилину. Середня доза для дорослої людини вагою 70 кг становить 200-300 мг, але не більше 500 мг.
Дітям може застосовуватися доза від 2 до 7 мг/кг маси тіла, загальна доза не повинна перевищувати 7 мг/кг маси тіла.
Застосовувати при судомах
Для контролю судом після анестезії (шляхом інгаляції або місцевого застосування анестетиків) або з інших причин слід вводити від 75 до 125 мг тіопенталу відразу після судом. Судоми, що виникають після загальної анестезії, вимагають від 125 до 250 мг тіопенталу, введеного протягом 10 хвилин. Якщо напади зумовлені місцевою анестезією, то доза тіопенталу визначається кількістю введеного місцевого анестетика та його судомними властивостями.
У дітей застосовується доза від 2 до 3 мг/кг маси тіла.
Застосування в нейрохірургії при гіпертонії
Періодичні болюсні ін'єкції 1,5-3,5 мг/кг маси тіла можуть бути зроблені для досягнення зниження підвищеного внутрішньочерепного тиску, якщо забезпечена адекватна вентиляція.
2,0% розчин тіопенталу рекомендується при судомах та для нейрохірургічного застосування, оскільки він викликає депресію нижніх відділів дихання та кровообігу.
У дітей застосовується доза від 1,5 до 5 мг/кг маси тіла.
Застосування при психічних розладах
У разі наркоаналізу та наркосинтезу при психічних розладах введенню тіопенталу може передувати попередня медикація антихолінергічними препаратами. Після тестової дози тіопентал вводять повільно (100 мг/хв), і пацієнт відлічує від 100 вниз. Як тільки зворотний відлік сплутаний, але сон ще не розпочався, ін’єкція припиниться. Пацієнт переходить у напівсонний стан, при якому розмова залишається безперервною.
Також може бути проведена швидка внутрішньовенна інфузія 0,2% - 5% водного розчину глюкози. При такій концентрації швидкість введення не повинна перевищувати 50 мл/хв.
Дані щодо цього показання у дітей відсутні.
Не відомо, що тіопентал, що вводиться у звичайних дозах, погіршує функцію печінки. Порушення функції печінки не настає до серйозного передозування або у зв'язку з гіпоксією. За цих умов запас глікогену в печінці зменшується, протромбіновий час подовжується, білірубінемія збільшується. Гепатит з порушенням клітин печінки уповільнює виведення анестетика і повинен призвести до фракціонування та зменшення застосовуваних доз.
Діурез дещо знижений порівняно зі змінами кровообігу, але токсичний вплив на нирки незначний. Однак у пацієнтів з азотемією екскреція дещо затримується.
4.3 Протипоказання
- Відсутність вени, придатної для внутрішньовенного введення
- Гостра переривчаста порфірія
- Підвищена чутливість до тіопенталу, барбітуратів або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Необхідно розглянути обладнання для реанімації з інтубацією трахеї та киснем. Завжди повинна бути забезпечена прохідність дихальних шляхів. Тіопентал VUAB повинен вводитись лише кваліфікованим персоналом, навченим введенню внутрішньовенних анестетиків.
Тіопентал VUAB слід застосовувати з обережністю пацієнтам із гіпотонією або в умовах, коли гіпнотичний ефект може продовжуватись або посилюватися, наприклад, при порушенні функції нирок та печінки. У таких випадках дозу слід зменшувати і вводити повільно.
Слід уникати використання внутрішньоартеріальних ін’єкцій та витоку рідини поза судини.
Потрібно дотримуватися асептичних запобіжних заходів при підготовці та застосуванні Тіопенталу VUAB у розчині. У пацієнтів з важкою серцево-судинною дисфункцією, внутрішньочерепною гіпертензією, астмою, міастенією, ендокринною гіпофункцією або гіперфункцією (гіпофіз, щитовидна залоза, довгастий мозок надниркових залоз, підшлункова залоза), недостатністю серцевих клапанів під час застосування слід дотримуватися особливих запобіжних заходів. Як і у випадку з усіма барбітуратами, застосування тіопенталу може призвести до звикання.
Застосування тіопенталу було пов’язано з повідомленнями про важку або рефрактерну гіпокаліємію під час інфузії або важку гіперкаліємію, що відновлюється, яка може виникнути після закінчення інфузії. Ризик гіперкаліємії, що відновлюється, слід враховувати при припиненні інфузії тіопенталу., .
Наступні умови є відносним протипоказанням:
- Серйозні серцево-судинні захворювання
- Гіпотонія або шок
- Стани, при яких гіпнотичний ефект може тривати або посилюватися (надмірна премедикація, хвороба Адісона, ниркова або печінкова недостатність, мікседема, підвищений вміст сечовини в сироватці крові, важка анемія, астма, міастенія)
- Недостатня функція залоз внутрішньої секреції
- Застосування у неврологічних пацієнтів із підвищеним внутрішньочерепним тиском
- Офтальмологія
- Пошкодження дихальних функцій, обструкція дихальних шляхів
- Ангіна Людовичі (флегмона основи ротової порожнини), сепсис
- Ожиріння
Цей препарат містить 3, відповідно. 5 ммоль натрію на флакон.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
З тіопенталом спостерігали такі лікарські взаємодії:
Знеболюючі опіоїди: зниження чутливості до болю
Пробенецид: подовження ефекту тіопенталу
Метоклопрамід: однакові властивості метоклопраміду та тіопенталу можуть призвести до посилення гіпнотичного ефекту тіопенталу.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Безпека тіопенталу з точки зору несприятливого впливу на плід не вивчалась. Жодних доклінічних досліджень з Тіопенталом VUAB не проводилось для оцінки канцерогенності, мутагенності та фертильності. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Тіопентал VUAB не слід застосовувати вагітним жінкам, особливо на ранніх термінах вагітності, якщо тільки ваш лікар не вважає, що користь Тіопенталу VUAB перевищує потенційні ризики для плода.
Ліки переходить у грудне молоко, годування груддю слід припинити на 24 години після анестезії Тіопенталом VUAB.
Хоча було показано, що тіопентал є тератогенним, даних про потенційний вплив на фертильність немає.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Тіопентал VUAB має великий вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Водіння та керування машинами можливе через 24 години після нанесення.
4.8 Небажані ефекти
Частота побічних реакцій, перерахованих нижче, визначається з використанням наступної конвенції: