табл 60х5 мг
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
ДОДАТОК № 1 ДО РІШЕННЯ ЗМІНИТИ РЕЄСТРАЦІЮ, ЕВ. 2107/2682, 2107/2683
Короткий опис характеристик продукту (SPC)
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА
Кожна таблетка Спітоміну 5 мг містить 5 мг буспірону гідрохлориду.
Кожна таблетка Спітоміну 10 мг містить 10 мг буспірону гідрохлориду.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Зовнішній вигляд: білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки з усіченим краєм, без запаху, з розділовою лінією на одній стороні та позначеними Î151 (Спітомін 5мг) та Î152 (Спітомін 10мг) з іншого боку.
КЛІНІЧНІ ДАНІ
Терапевтичні показання
Спітомін призначений для лікування стійкої тривоги. Основне застосування полягає в полегшенні симптомів генералізованого тривожного розладу (ГУП), таких як:
- тремор, компульсивні рухи, напруга і нездатність розслабитися, підвищений м’язовий тонус, м’язові посмикування та біль, що свідчить про наявність рухового напруження,
- вегетативна гіперактивність, що проявляється підвищеним потовиділенням, сухістю у роті, тахікардією, задишкою, прискореним диханням, запамороченням, парестезією, посиленим сечовипусканням, діареєю, дискомфортом у животі та блідістю,
- психологічні симптоми, як правило, супроводжуються тривогою: неспокій, збудження, збудження, тривога і страх, включаючи страх смерті,
- надмірна увага, що призводить до дратівливості, труднощів з концентрацією уваги та безсоння.
Спітомін також може використовуватися як доповнюючий лікарський засіб для лікування хворих на алкогольну залежність або депресію. (Див. Розділ 4.5. Взаємодія з наркотиками та іншими способами.)
Дозування та спосіб введення
Дози слід індивідуалізувати відповідно до стану пацієнта.
Рекомендована початкова доза становить 3 х 5 мг на день. Його можна збільшувати на 5 мг щодня кожні 2-3 дні. Середня добова доза становить 20-30 мг. Разова доза не повинна перевищувати 30 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
Дозування при нирковій недостатності: Пацієнти з нирковою та легкою недостатністю потребують частого моніторингу. У цих пацієнтів зазвичай потрібно зменшення дози.
Дозування при цирозі та печінковій недостатності: У цих пацієнтів слід розглянути можливість зменшення дози.
Дозування для геріатричних пацієнтів: Для геріатричних пацієнтів можна використовувати ту саму початкову дозу, що і для дорослих пацієнтів.
Протипоказання
Спітомін не слід застосовувати пацієнтам, які мають такі труднощі:
підвищена чутливість до препарату або до будь-якої з допоміжних речовин,
важкі порушення функції печінки або нирок.
Через відсутність необхідних досліджень на людях лікування Спітоміном під час вагітності або лактації слід починати лише за клінічними показаннями.
Ефективність та безпека застосування буспірону не вивчалась у дітей та підлітків віком до 18 років. Застосування у цій віковій групі не рекомендується.
Особливі попередження
Немає даних про можливу взаємодію між буспіроном та алкоголем. Незважаючи на те, що ліки не збільшує спричинене алкоголем порушення фізичних та розумових здібностей, пацієнтам слід рекомендувати уникати вживання алкоголю під час лікування Спітоміном.
Для виникнення задовільних анксіолітичних ефектів може знадобитися кілька днів лікування (7-14 днів). Пацієнтам слід рекомендувати не очікувати негайного поліпшення стану. Оптимальні результати вимагають повторних доз препарату. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту може знадобитися 4 тижні лікування. Медичний нагляд необхідний пацієнтам з вираженими симптомами тривоги.
Буспірону не існує залежності або симптомів відміни. Застосування препарату може бути особливо важливим у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики.
Пацієнти з гострою глаукомою гострого кута та/або міастенією повинні приймати Спітомін лише під суворим наглядом лікаря.
Пацієнтів, які не переносять лактозу, слід попередити перед тим, як приймати Спітомін. Таблетка 5 мг містить 55,7 мг лактози та 10 мг таблетки 111,4 мг лактози.
Наркотичні та інші взаємодії
Спітомін не слід давати одночасно з:
- Інгібітори МАО через ризик гіпертонічного кризу.
Застосування буспірону з іншими анксіолітиками та препаратами ЦНС недостатньо добре задокументовано. Тому одночасне застосування Спітоміну з нейролептиками або антидепресантами вимагає надзвичайної обережності.
Слід бути обережними при одночасному застосуванні Спітоміну з антигіпертензивними засобами, серцевими глікозидами, антидіабетиками та оральними контрацептивами.
Спітомін можна вводити з антигістамінними препаратами, циметидином та нікотином.
Спітомін не усуває симптоми абстиненції після різкої відміни бензодіазепінів, седативних снодійних або алкоголю. Якщо будь-яку з цих речовин слід припинити, рекомендується поступово зменшувати кількість будь-якої з цих речовин перед початком лікування буспіроном.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітним жінкам не слід приймати таблетки Спітомін без клінічних показань, оскільки відсутні належні дані щодо застосування Спітоміну вагітним. Дослідження на тваринах показали, що речовина переходить у грудне молоко. Відсутні адекватні дослідження на людях, тому слід уникати прийому годуючим матерям.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Спітомін має слабший седативний ефект у порівнянні з іншими анксіолітиками. Однак під час лікування цими таблетками пацієнтам слід давати вказівки не керувати автотранспортом, не працювати з механізмами та не виконувати роботи з підвищеним ризиком отримання травм. Цього запобіжного заходу слід суворо дотримуватись принаймні на початку лікування. Пізніше обмеження можна встановлювати індивідуально.
Побічні ефекти
Можуть виникнути такі труднощі: нудота, головний біль, запаморочення, нервозність, порушення сну, біль у грудях, шум у вухах, набряк слизової носа та шлунково-кишкові симптоми. Дуже рідко можуть спостерігатися позапірамідні симптоми. У деяких випадках показано зниження дози.
Передозування
Передозування спитоміну проявляється нудотою, блювотою та іншими шлунково-кишковими симптомами, запамороченням, сонливістю та міозом. Лікування першим вибором - промивання шлунка разом з лікуванням супутніх симптомів. Специфічного антитіла не існує. Буспірон не піддається діалізу.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: анксіолітик. Код ATC: N05BE01.
Буспірон гідрохлорид, діюча речовина таблеток Спітомін, є небензодіазепіновим анксіолітиком. Точний механізм дії невідомий. На відміну від класичних анксіолітиків, буспірон не має протисудомного, заспокійливого та розслаблюючого м’язи ефекту. Він знижує ацетилхолін у деяких відділах мозку і не зв’язується з бензодіазепіновими рецепторами ГАМК, як це було показано в дослідженнях in vitro та in vivo. Потенційну дію буспірону на дофамінергічну систему досліджували in vitro. Показано, що ця речовина вибірково блокує пресинаптичні дофамінові рецептори та збільшує частоту виділень у нейронах дофаміну середнього мозку. Крім того, буспірон та один з його метаболітів мають високу спорідненість до рецепторів серотоніну. Буспірон класифікували як частковий агоніст селективного серотоніну підтипу 1А (5-HT1A) з пресинаптичними та постсинаптичними рецепторами 5-HT1A in vitro. Вважається, що анксіолітичний ефект буспірону обумовлений його впливом на серотонінергічну та дофамінергічну системи.
Буспірон не чинить негативного впливу на здатність виконувати психомоторні функції. Під час лікування не існує залежності або толерантності до речовин, і симптоми абстиненції навряд чи будуть виникати. Речовина також не посилює алкогольно-депресивні ефекти ЦНС.
Фармакокінетичні властивості
Початок дії та тривалість
Поступові ефекти лікування спостерігаються через 7-14 днів після початку лікування, а максимальний ефект досягається через 4 тижні.
Після перорального прийому буспірон швидко всмоктується з біодоступністю близько 90%.
Буспірон має загальне зв’язування з білками 95%. Дві третини буспірону зв’язані з альбуміном, решта - з α-1-кислотним глікопротеїном.
Препарат широко метаболізується під час першого печінкового пасажу. Виділено три групи метаболітів: 1-піримідинілпіперазин (1-РР), гідроксильовані похідні та глюкуроніди. Серед них 1-РР вважається фармакологічно активним метаболітом.
Період напіввиведення вихідної сполуки становить 2,4-2,7 години, для метаболіту 1-PP - близько 4,8 години. Менше 1% перорально введеної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. 29-63% пероральної дози виводиться протягом 24 годин. після прийому, переважно у формі метаболітів. 18-38% дози може знаходитись у фекаліях. Дослідження на тваринах показали виведення речовини з грудним молоком. Відповідні дослідження на людях не проводились. Буспірон не піддається діалізу.
Доклінічні дані безпеки
Токсичний ефект буспірону після одноразової пероральної дози вивчали у кількох видів тварин, як показано в наступній таблиці:
Внутрішньовенне, підшкірне та пероральне введення буспірону гідрохлориду оцінювали у щурів та мишей обох статей. Індуковані речовинами токсичні симптоми включали гіпокінезію, судомні судоми та опістотонус. У собак спостерігали слинотеча та клонічні судоми. У всіх досліджуваних випадках ці висновки відбувались незалежно від шляху введення. Розтин тварин, які загинули від дихальної недостатності, показав патологічне розширення шлунка у щурів та гіперсекрецію шлункового соку та пошкодження поверхневої слизової оболонки шлунково-кишкового зв’язку у собак. Пероральні дози буспірону гідрохлориду вводили обом групам тварин.
Експерименти з повторними дозами на тваринах не проводились. Багаторічний досвід людини підтвердив, що вони можуть переносити дозу до 375 мг/добу протягом 30 днів без серйозних побічних ефектів. Спостерігались нудота, блювота, тремор, сонливість, безсоння та погіршення зору.
Було проведено два набори досліджень. Перша група вивчала репродуктивну токсичність та розвиток для щурів матері та плоду при пероральному введенні доз буспірону з 7 по 17 день гестації. Використовували дози буспірону 2, 12 та 75 мг/кг/добу. Найвищі дози призвели до того, що ріст плода зупинився, що призвело до нижчої ваги плода та збільшення частоти аномальних скелетів. Однак пологи, коефіцієнт народжуваності, диференціація після народження, здатність до навчання, руховий та емоційний розвиток не впливали. Цікаво, що посліди двох поколінь самок щурів, спочатку оброблених буспіроном, не виявляли ніяких відмінностей у спостережуваних параметрах.
Другий набір досліджень розглядав можливі токсичні ефекти буспірону при застосуванні протягом перинатального та лактаційного періодів. Дози 2, 12 та 75 мг/кг/день буспірону вводили самкам щурів з 17 дня вагітності до 20 дня після посліду. Найвища доза спричинила збільшення кількості абортів, зменшення споживання їжі обстеженими матерями та, як наслідок, зменшення приросту ваги. Новонароджені цуценята мали нижчу здатність виживати, а також затримку на різних стадіях розвитку (наприклад, розпушення вушної раковини). На руховий та емоційний розвиток це не впливало. Також були оцінені посліди майбутніх поколінь, без негативних висновків.
Висновок: Препарат викликає зміни у плода, тому слід дотримуватися обережності. Оскільки поглиблених досліджень на людях немає, буспірону слід уникати під час вагітності. Його вплив на пологи невідомий.
Точкових мутацій не спостерігалося в жодній з досліджених клітинних культур 5 штамів сальмонели та лімфоми миші. Після одноразового або багаторазового введення буспірону хромосомних змін або аномалій клітин кісткового мозку не спостерігалося.
Довготривалі дослідження (24 та 18 місяців) на мишах із застосуванням у 167 разів максимальної рекомендованої пероральної дози для людини показали, що речовина не має канцерогенного потенціалу.
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
Список допоміжних речовин
Lactosum monohydricum, целюлозний мікрокристалін, карбоксиметиламілум натрікум (тип А), стеарат магнію та кремнеземний колоїдний кремній.