реферат
При підозрі на залучення центральної нервової системи (ЦНС) до вродженого сифілісу для лікування рекомендується як водний пеніцилін G (APG), так і водний прокаїн пеніцилін G (APP). Для вивчення фармакокінетики після введення АПГ та АРР від 1 до 6 годин отримували окремі зразки спинномозкової рідини (ЦСЖ) та сироватки крові від 21 дитини, які отримували лікування вродженого сифілісу. після одноразової дози ІМ 50 000 одиниць/кг маси тіла. Лише одна дитина була симптоматичною. Рівні та періоди напіввиведення APG та APP у сироватці крові були в межах діапазону, повідомленого для немовлят. Рівні трепонемациду після APG (≥ 3, 3 мкг/мл) були виявлені в 11 зразках ліквору в першій пробі протягом ½ годин. і зберігався протягом 6 годин. вивчення. Максимальний рівень СМЖ 0,17 мкг/мл був встановлений через 2-3 години. з розрахунковим періодом напіввиведення 1,5 години. Після АРР активність пеніциліну не виявлялась у 5 зразках ліквору в 1–1 годину, але була присутня через 1–1 годину. Лише 2 з 9 зразків досягли рівня АРР> 03 мкг/мл; у цих двох випадках пік 0,08 мкг/мл був досягнутий за 2 години. Ці попередні дані вказують на те, що обидва пеніциліни забезпечують рівень трепонемациду в сироватці крові, але АПГ досягає вищих рівнів ліквору і зберігається довше. АПГ виявляється більш підходящим препаратом для лікування вродженого сифілісу із підозрою або підтвердженою участю ЦНС.
(* Поточна адреса: UCLA Sch. Of Med., Кафедра педіатрії)