приблизно 10x0,5 г (медичне скло)
Зміст інструкції з експлуатації
Письмова інформація для користувача
Уважно прочитайте інформацію про використання!
АМПІЦІЛІН 0,5 БІОТІКА
АМПІЦІЛІН 1.0 БІОТІКА
порошок для розчину для ін’єкцій
Склад препарату
Ампіцилін 0,5 Біотики: Ampicillinum natricum 0,53 г, відповідає
ампіциліну 0,5 г у флаконі
Ампіцилін 1,0 Біотики: Ampicillinum natricum 1,06 г, відповідає
ампіциліну 1,0 г у флаконі
1 г ампіциліну Біотика містить 2,7 ммоль Na.
Фармакотерапевтична група
Характеристика
Пеніциліновий напівсинтетичний бактерицидний антибіотик широкого спектра дії, чутливий до бета-лактамази золотистих стафілококів. Механізм бактерицидного ефекту ампіциліну полягає у блокуванні синтезу клітинної стінки бактерії з подальшим бактеріолізом.
Антимікробний спектр: ампіцилін діє на всі штами гемолітичних стрептококів (включаючи стрептококи групи А та групи В), вірулентні стрептококи, пневмококи та ентерококи (80-98%), коринебактерії, лістерію, Erysipelothrix insidiosa, bacillus natreax anthrax і actinstria. Зі стафілококів він діє лише на штами, які не продукують бета-лактамазу, тобто. близько 10-20% штамів.
З грамнегативних бактерій добре діє на гонококи та менінгококи, на сальмонели (близько 90% штамів). Менш чутливими є гемофіли та борделі (близько 60-70% штамів), кишкова паличка (60%), шигелі (40-90%), клебсієли та ентеробактерії (15%), провіденси та цитробактерії (30%); з білків він вражає близько 60% штамів Proteus mirabilis, але лише 5-20% штамів інших біотипів (Proteus vulgaris, morgani та rettgeri). Інші штами включають сприйнятливий бруцельоз, лептоспіру та трепонему.
З анаеробів більшість грампозитивних коків та бактерій чутливі, за винятком B. fragilis. Не впливає на ієрсиній, францисканців, псевдомонади, мікобактерії, мікоплазми, рахітії, бедсонію, гриби та найпростіші.
Після внутрішньом’язового, але особливо після внутрішньовенного введення, максимальна концентрація в плазмі досягається через ½ - 1 годину і в 2-4 рази перевищує, ніж після перорального прийому тієї ж дози. Ампіцилін добре проникає в більшість тканин і порожнин тіла; мінімально проникає в спинномозкову ліквору здорових людей, але при менінгіті його рівень у спинномозковій рідині значно вищий. Концентрації, порівнянні з плазмою, досягаються в печінці та нирках. Він перетинає плацентарний бар’єр і потрапляє у грудне молоко в низьких концентраціях. Ампіцилін добре виводиться з жовчю, де виробляє терапевтично ефективні концентрації.
Виводиться нирками, головним чином шляхом канальцевої секреції, дуже мало шляхом клубочкової фільтрації. Інгібітор канальцевої секреції - пробенецид подовжує період напіввиведення ампіциліну в організмі та збільшує його концентрацію в плазмі. Протягом 24 годин 64% виводиться із сечею після внутрішньом’язового введення та 70% після внутрішньовенного введення. Біологічний період напіввиведення становить близько 1 години. При нирковій недостатності біологічний період напіввиведення подовжується до 12-20 годин. Ампіцилін можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Терапевтичні показання
Ампіцилін - антибіотик вибору при інфекціях нижніх дихальних шляхів з гнійним відхаркуванням, спричиненим пневмококами, гемофілією або змішаною мікрофлорою; при гострому бронхіті, бронхоліті та пневмонії у дітей (якщо немає даних про окрему стафілококову етіологію, можливо у поєднанні з оксациліном), при гострому епіглоттіті, при середньому отиті новонароджених та дітей дошкільного віку; при гаймориті. При лікуванні гострих загострень хронічного бронхіту ампіцилін показаний насамперед для пневмококової моноінфекції.
При інфекціях сечовивідних шляхів ампіцилін призначають лише вдруге, за винятком випадків, коли доцільніше використовувати короткочасні сульфаніламіди, котримоксазол або окситетрациклін. Якщо мікроорганізм сприйнятливий, ампіцилін призначається при інфекціях жовчних шляхів, шлунково-кишкового тракту, гнійних менінгітах (особливо гемофільних, пневмококових, менінгококових, стрептококових та ентерококових етіологіях), бактеріальних ендокардитах, септицемії або перикеміті.
Ампіцилін також застосовується для лікування черевного тифу або паратифу (якщо не можна застосовувати левоміцетин) та реабілітації носіїв сальмонели в жовчному міхурі та жовчних протоках як частина комплексного антибіотико-хірургічного лікування.
При важких змішаних інфекціях (наприклад, перитоніті) ампіцилін можна вигідно комбінувати з аміноглікозидними антибіотиками типу гентаміцину.
Дозування та спосіб введення
Ампіцилін вводять парентерально, особливо при важких інфекціях, коли необхідно застосовувати високі дози, або для початку лікування, яке продовжується пероральним введенням ампіциліну.
Добову дозу ділять на 4 прийоми, які вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно через 6 годин. Дози до 6 г на добу після 1-1,5 в 4-6 розділених доз, вищі дози вище 6 г на добу вводять внутрішньовенною інфузією.
Дорослим зазвичай дають добову дозу 2-3 г, тобто. 500 мг кожні 4-6 годин, при більш важких інфекціях до 200 мг/кг маси тіла на день.
Добова доза для дітей становить 1,7 - 2,3 г/м 2 площі поверхні тіла або 50 - 400 мг/кг маси тіла, тобто. j.:
діти до 1 року 0,25 - 1,0 г.
від 1 року до 6 років 1,0 - 2,0 г.
від 6 до 15 років 2,0 - 4,0 г.
При лікуванні носіїв сальмонели добова доза для дорослих становить 6-8 г у дозах з інтервалом у 6 годин, з них 4 рази на день по 0,5 г в/в. у перший тиждень лікування та в наступні тижні лікування по 1 г перорально з 8-годинними інтервалами. Одночасно 1 г пробенециду вводять двічі на день для підтримки високих рівнів ампіциліну в плазмі.
При важкому бактеріальному менінгіті щодня вводять до 400 мг/кг маси тіла шляхом внутрішньовенних ін’єкцій або інфузій. Ампіцилін також можна вводити внутрішньовенно в одній добовій дозі: дітям до двох років 5 - 10 мг, дітям від 2 до 12 років 10 - 20 мг, дорослим 20 - 40 мг.
У разі помітно зниженої функції нирок підтримуюча доза зменшується до 2/3, можливо, до 1/3, або інтервал дозування збільшується до 8-12 годин. У разі печінкової недостатності з тривалим періодом напіввиведення дозу слід відповідно зменшити. Антибіотик слід застосовувати від 7 до 14 днів при загальних інфекціях і довше при важких інфекціях.
Розчин ампіциліну для ін’єкцій готують безпосередньо перед використанням.
Для внутрішньом’язового введення розчин готують шляхом розчинення 0,5 г ампіциліну у 2–3 мл (1,0 г у 4–6 мл) води для ін’єкцій та глибоке внутрішньоглютенове введення.
Розчин для ін’єкцій для повільної внутрішньовенної ін’єкції готують шляхом розчинення 0,5 г у 10–30 мл (1,0 г у 20–60 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду.
Розчин для внутрішньовенної інфузії готують у концентрації від 0,2 до 3,0% у відповідному інфузійному розчині.
Розчин для внутрішньовенного введення готують у концентрації від 1 до 2% в ізотонічному розчині хлориду натрію.
Дітям до 2 років дають 0,5 мл, від 2 до 12 років - 1 мл, а дорослим - 2 мл 1-2% розчину антибіотика в ізотонічному розчині хлориду натрію.
Протипоказання
Підвищена чутливість до пеніцилінів, важка печінкова недостатність, інфекційні захворювання, спричинені стійкими до ампіциліну штамами, зокрема псевдомонадами та стафілококами.
Відносними протипоказаннями до можливості гіперчутливості є гіперчутливість до цефалоспоринів, алергія в анамнезі, бронхіальна астма, сінна лихоманка або кропив'янка, вторинне зараження інфекційним мононуклеозом, лімфатичний лейкоз.
Увага
Сприйнятливість збудника інфекції повинна бути продемонстрована в лабораторії перед використанням. При введенні високих доз ампіциліну, особливо протягом тривалих періодів, слід контролювати функцію печінки, особливо зміни рівня S-AST, показники крові та сечі. Препарат містить 2,7 ммоль Na.
Алергічна реакція є показанням до припинення прийому. У разі анафілактичного шоку необхідно лікувати недостатність кровообігу та розлади дихання за допомогою адреналіну, норадреналіну, гідрокортизону, кальцію та антигістамінних препаратів. Дотримуються принципів управління цими реакціями. Пацієнтам, які приймають пероральні гормональні контрацептиви, слід повідомити про необхідність альтернативної контрацепції.
Під час введення препарату не можна вживати алкогольні напої.
Передозування
Через великий терапевтичний діапазон не повідомляється про передозування ампіциліну. У разі передозування терапевтична процедура буде симптоматичною або призначений гемодіаліз.
Взаємодія
Перехресна сенсибілізація пеніцилінів та цефалоспоринів. При одночасному застосуванні з бактеріостатичними антибіотиками (тетрациклінами, левоміцетином, еритроміцином та іншими) виникає антагонізм. У поєднанні з аміноглікозидами, з іншого боку, вони діють синергічно і розширюють антимікробний спектр, який використовується в терапії. Одночасне застосування діуретиків знижує концентрацію ампіциліну в плазмі крові.
Ампіцилін може зменшити дію пероральних естрогенвмісних контрацептивів через його вплив на бактеріальну флору шлунково-кишкового тракту.
При застосуванні з алопуринолом частота алергічних шкірних реакцій зростає.
Одночасне застосування пробенециду уповільнює виведення; проте пробенецид протипоказаний дітям до 2 років. Тривалі кровотечі можливі у пацієнтів, які отримують антикоагулянти.
Побічні ефекти
Не можна виключати ризик анафілактичної реакції, перехресної сенсибілізації пеніцилінами та цефалоспоринами. Побічні ефекти виникають найчастіше між 7 і 10 днями після початку лікування і виникають у 10-15% пацієнтів. Шкірні розлади спостерігаються у 6-8% (висип, кропив'янка, свербіж), виключно синдром Стівенса-Джонсона та Лайєлла. Можуть виникнути шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, діарея, блювота, які зазвичай не є причиною для припинення лікування і можуть спонтанно зникнути після припинення лікування. Рідко може виникати псевдомембранозний коліт. Відомо також рідкісне виникнення психічних та нервових розладів (головні болі, розлади сну та особистості). Також повідомляється про порушення функції печінки; набряки; порушення кровотворення (пурпура, тромбоцитопенія). Після внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення навколо місця ін’єкції може виникати місцеве подразнення шкіри, біль або тромбофлебіт.
Несумісність
Одночасне парентеральне введення бета-лактамних антибіотиків та аміноглікозидів може призвести до взаємної інактивації. Якщо ці антибактеріальні засоби застосовуються послідовно, їх слід застосовувати на різних ділянках з інтервалом не менше 1 години. Ці групи антибіотиків не слід змішувати в одній інфузійній пляшці або вводити через одну інфузійну лінію. Ампіцилін не слід додавати до інфузійних розчинів, оскільки він лужний і може підвищити рН до 8,0 або більше.
Зберігання
Зберігати при температурі до 25˚С, у сухому, захищеному від світла місці.
Увага
Його не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на коробці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
Флакон із прозорим скляним обідком, гумова пробка, алюмінієвий ковпачок з бісеру, коробка.
Розмір упаковки: 1, 10, 50 ін. 0,5 г флакони
1, 10, 50 ін. 1,0 г флакони
Власник рішення про реєстрацію