Короткий зміст:
Анаболіки - це препарати, отримані шляхом модифікації молекули тестостерону з метою збільшення або обмеження певних характеристик тестостерону.
Загалом, тестостерон був змінений для отримання ліків, які є більш-менш анаболічними, більш-менш андрогенними, мають різну спорідненість до рецептора тестостерону.
Вони мають різні шляхи метаболічної деградації або ефективні для перорального застосування, вони також можуть представляти комбінацію цих змін.
Розробка:
З 1950-х років було синтезовано та вивчено понад тисячу різних сполук в надії на отримання сполук, які мають анаболічний або андрогенний ефект, що перевершує ефект тестостерону.
Біохіміки швидко зауважили, що додавання або віднімання молекули тестостерону в певних місцях матиме дещо передбачуваний вплив на властиві цій сполуці якості.
Зокрема, спостерігались якості, включаючи (але не обмежуючись) анаболічне/андрогенне співвідношення, метаболізм, спорідненість до рецепторів та ефективність прийому всередину.
Концепція:
Загалом, метою зміни андрогенного стероїду є підвищення його анаболічних характеристик та зменшення його андрогенних характеристик, таким чином примножуючи бажані, анаболічні та азотозберігаючі ефекти сполуки та мінімізуючи її вірилізуючий андрогенний ефект.
На сьогоднішній день, повна дисоціація анаболічних ефектів та його андрогенних характеристик була неможливою.
Клінічно анаболіки використовувались для лікування ряду захворювань, включаючи наступне:
- Багато форм анемії
- Гострі та хронічні рани
- Білково-калорійне недоїдання з пов’язаною втратою ваги
- Сильні опіки
- Невисокий зріст
- Остеопороз
- Первинний або вторинний гіпогонадизм
- Тривалий катаболічний стан, вторинний при тривалому застосуванні кортикостероїдів
- Синдром імунодефіциту людини (ВІЛ)
Клінічний інтерес до сприятливого впливу цих препаратів зріс, і постійні дослідження продовжуватимуть виявляти нові способи застосування цих препаратів та надалі визначати механізми їх дії.
Майже з моменту їх створення тестостерон та анаболічні андрогенні аналоги використовувались і зловживали людьми, які прагнуть збільшити свій анаболічний та андрогенний потенціал.
Ці люди мають на меті підвищити свою фізичну працездатність у спортивних заходах або поліпшити свою статуру.
Історій про спортсменів Східного блоку, які отримували тестостерон та анаболіки як частину своїх тренувальних схем ще в 1950-х, багато.
Штангісти та спортсмени зі східних блоків перевершували десятиліття.
Зараз у США та Європейському Союзі ці препарати вважаються контрольованими речовинами.
У відповідь на ці обмеження були створені безрецептурні дизайнерські анаболічні стероїди шляхом модифікації хімічної структури та додавання їх до дієтичних добавок.
Вони часто продаються як спосіб досягнення класичних результатів анаболічних стероїдів законно проданих продуктів.
Серйозні побічні ефекти, включаючи гепатотоксичність, холестаз, ниркову недостатність, гіпогонадизм, гінекомастію та безпліддя, пояснюються вживанням цих продуктів.
Хоча деякі з цих побічних ефектів можуть бути оборотними, більш агресивне застосування може спричинити той самий тип постійного пошкодження кінцевих органів, яке спостерігається при тривалому зловживанні анаболіками.
Тестостерон є основним чоловічим статевим гормоном, він виробляється в яєчках під впливом лютеїнізуючого гормону (ЛГ) в кількості 2,5-11 мг/добу.
Тестостерон виробляється під петлею негативного зворотного зв'язку між гіпоталамусом, передньою часткою гіпофіза та яєчками.
Тестостерон, дигідротестостерон та естроген діють у гіпоталамусі, здійснюючи негативне пригнічення зворотного зв’язку на гонадотропін-рилізинг-гормон (GnRH).
Активність тестостерону опосередковується через рецептор андрогену, який присутній у різних тканинах людського тіла.
Тестостерон зв'язується з внутрішньоклітинним рецептором, що знаходиться в цитозолі клітин, утворюючи рецепторний комплекс, який мігрує до ядра, де він зв'язується з конкретними сегментами ДНК.
Це, в свою чергу, активує специфічну ринонуклеїнову кислоту (мРНК) для посилення транскрипції, що призводить до вищої швидкості синтезу білка.
У випадку м'язових клітин це означає збільшення виробництва білків актину та міозину. Після завершення цього процесу рецепторний комплекс дисоціює і переробляється разом з гормоном, щоб повторити цей процес кілька разів.
Вважається, що ці анаболічні дії тестостерону в основному зумовлені тестостероном, що діє на рецептор андрогену в тканинах, що реагують на анаболи.
Андрогенні ефекти, ймовірно, опосередковані тим самим рецептором андрогену в андроген-чутливих тканинах під впливом дигідротестостерону (ДГТ), який виробляється взаємодією ферменту 5-альфа-редуктази.
Крім того, будучи в 4 рази потужнішим, ніж тестостерон, ДГТ не може зазнати подальшого відновлення, а також не є субстратом для ароматази, отже, він не перетворюється в естрогенні метаболіти.
Інші механізми прямого та непрямого анаболічного впливу включають антиглюкокортикоїдну активність, опосередковану витісненням глюкокортикоїдів з їх рецептора.
Подібним чином він збільшує активність креатинфосфокінази в скелетних м'язах і збільшує інсуліноподібний фактор росту (IGF-1) та його рецептори.
Побічні ефекти:
- Щодо чоловічої гормональної системи: безпліддя, атрофія яєчок, облисіння чоловічої статі, еректильна дисфункція, підвищений рівень естрогену, гінекомастія, зниження сперми, втрата лібідо.
- З боку жіночої гормональної системи: збільшення клітора, надмірний ріст волосся на тілі, облисіння за чоловічим типом
- Кістково-м’язова система: низький зріст (при застосуванні в підлітковому віці), розрив сухожилля.
- З боку серцево-судинної системи: підвищення рівня холестерину ЛПНЩ та зниження рівня ЛПВЩ, ішемічна хвороба серця, гіпертрофія шлуночків.
- На печінкову систему: захворювання печінки, холестаз, пеліоз та пухлини
- Психіатричні ефекти: дисморфічний розлад м’язів, вігорексія, розлад настрою чи поведінки, наприклад, жорстокий гнів.
Висновки:
Більшість анаболіків отримують із 3 сполук:
- Тестостерон,
- Дигідротестостерон
- 19-нортестостерон.
Третя сполука за своєю структурою ідентична тестостерону, за винятком видалення вуглецю 19 (звідси і його назва).
Ці сполуки мають різні властивості щодо дії та метаболізму, які, як правило, постійні у всій родині цих сполук.
Зі світу спорту його використання поширювалось серед тих непрофесійних спортсменів, які бажали збільшити свою фізичну працездатність, мати більшу м’язову масу або просто поліпшити імідж тіла.
І не тільки серед чоловіків, оскільки використання цих речовин для цих цілей також відбувається серед жінок, які іноді використовуються для зменшення жиру в організмі або модифікації іміджу тіла.
Застосування анаболіків дуже поширене серед деяких людей, які відвідують спортзали, займаючись самолікуванням відповідно до різних рекомендацій, з якими можна ознайомитись на різних Інтернет-форумах.
Так само існує безліч веб-сайтів, де ви можете отримати цей вид продукту без будь-якого фармакологічного контролю, його подальше використання може викликати звикання.
Ключові слова: анаболіки та безпліддя, анаболіки та еректильна дисфункція, втрата лібідо та анаболіки, пошкодження печінки та анаболіки, гінекомастія та анаболіки, алопеція та анаболіки, хвороби серця та анаболіки, підвищений рівень естрогенів та анаболіків, високий рівень холестерину та анаболіки, атрофія яєчок та анаболіки.