Опис:
Ситагліптин фосфат моногідрат Хімічна назва: (3R) -3-аміно-1- [3- (трифторметил) -6,8-дигідро-5Н- [1,2,4] триазоло [4,3-а] піразиніл] -4 - (2,4,5-трифторфеніл) бутан-1-он

Основа ситагліптину, натрію дигідрофосфат моногідрат АТ, USP EP

ситагліптину

Ситагліптин фосфат моногідрат

Білий або майже білий порошок

Білий або майже білий кристалічний порошок

25 кг/волоконний барабан

25 кг/волоконний барабан

Ключові слова:

Основа ситагліптину, натрію дигідрофосфат моногідрат АТ, USP EP

Опис:

Ситагліптин фосфат моногідрат Хімічна назва: (3R) -3-аміно-1- [3- (трифторметил) -6,8-дигідро-5Н- [1,2,4] триазоло [4,3-а] піразиніл] -4 - (2,4,5-трифторфеніл) бутан-1-он

Специфікація моногідрату ситагліптину фосфату:

Температура кипіння: 529,9 ° C при 760 мм рт

Точка спалаху: 274,3 ° C

Ситагліптин фосфат моногідрат - це інгібітор дипептидилпептидази IV, отриманий піразином, та гіпоглікемічний засіб, що підвищує рівень інкретинових гормонів глюкагоноподібного пептиду-1 (glp-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (gip). Ситагліптин фосфат моногідрат застосовується для лікування діабету 2 типу.

Ситагліптин фосфат моногідрат - це фосфатна сіль ситагліптину, перорально доступного конкуруючого інгібітора дипептидилпептидази 4 (DDP-4), що отримує бета-амінокислоту, з гіпоглікемічною активністю. Ситагліптин може призвести до підвищеного ризику розвитку панкреатиту.

Ситагліптин фосфат, перорально активна речовина, ефективно інгібує CD26 (DPP-4) з IC 50 19 нМ. Ситагліптин здійснює безпосередню нову активність, щоб стимулювати секрецію GLP-1 кишковою L-клітиною in vitro на шляху, який залежить від DPP-4, протеїнкінази A та MEK-ERK1/2. Ситагліптин фосфат зменшує ефект аутоімунітету на виживання трансплантата.

1. Ситагліптин фосфат моногідрат (CAS № 654671-77-9) працює для конкурентного пригнічення ферменту дипептидилпептидази 4 (DPP-4). Цей фермент розщеплює нахили GLP-1 та GIP, шлунково-кишкові гормони, що виділяються у відповідь на їжу.

2. Ситагліптин фосфат моногідрат також впливає на апетит. Уповільнюючи перистальтику шлунка, це викликає відчуття ситості. Це зниження апетиту може допомогти пацієнтам схуднути, що сприятливо впливає на хворих на діабет.

Звичайне виробництво ситагліптину:

технічні характеристики:

Синтаксис основи ситагліптину:

1,2,4-триазоло [4,3-а] піразин, 7 - [(3R) -3-аміно-1-оксо-4- (2,4,5-трифторфеніл) бутил] -5,6,7, 8-тетрагідро-3- (трифторметил) - (9Cl), (2R) -4-оксо-4- [3- (трифторметил) -5,6-дигідро [1,2,4] триазоло [4,3- a] піразин-7 (8H) -іл] -1- (2,4,5-трифторфенил) бутан-2-амін, (3R) -3-аміно-1- (3- (трифторметил) -5,6, 7, 8-тетрагідро-1,2,4-триазоло (4,3-а) піразин-7-іл) -4- (2,4,5-трифторфеніл) бутан-1-он, 1-бутанон, 3 аміно -1 - [5,6-дигідро-3- (трифторметил) -1,2,4-триазоло [4,3-а] піразин-7 (8Н) -іл] -4- (2,4,5-трифторфеніл) - (3R) -;

Молекулярна вага: 407,32

Щільність: 1,61 г/см3

Точка кипіння: 529,9 ° C при 760 мм рт

Точка спалаху: 274,3 ° C

База ситагліптину - це новий пероральний гіпоглікемік (протидіабетичне лікування), новий клас інгібіторів дипептидилпептидази-4 (DPP-4). Цей інгібітор ферменту слід застосовувати як самостійно, так і в комбінації з метформіном або тіазолідиндіоном для контролю цукрового діабету 2 типу. Препарат ефективно інгібує білок/фермент дипептидилпептидазу 4 (DPP-4), що призводить до підвищення рівня активних інкретинів (GLP-1 та GIP), зменшення вивільнення глюкагону (зменшення його вивільнення) та збільшення вивільнення інсуліну.

База ситагліптину, раніше позначена МК-0431 і продана як фосфатна сіль, є пероральним антигіперглікемічним (протидіабетичним) класом інгібіторів дипептидилпептидази-4 (DPP-4). Цей інгібітор ферменту застосовується як окремо, так і в поєднанні з іншими пероральними антигіперглікемічними засобами (такими як метформін або тіазолідиндіон) для лікування цукрового діабету 2 типу.

Побічні ефекти бази Ситагліптин:

Базові побічні ефекти є загальними для ситагліптину (як окремо, так і для метформіну або піоглітазону), як і для плацебо, за винятком рідкісної нудоти та загальних симптомів, подібних до застуди, включаючи світлочутливість. Немає суттєвої різниці у частоті гіпоглікемії між плацебо та ситагліптином. У пацієнтів, які приймають сульфонілсечовину, підвищений ризик зниження рівня цукру в крові.

Механізм дії:

База ситагліптину функціонує для конкурентного пригнічення ферменту дипептидилпептидази 4 (DPP-4). Цей фермент розщеплює нахили GLP-1 та GIP, шлунково-кишкові гормони, що виділяються у відповідь на їжу. Запобігаючи інактивації GLP-1 та GIP, вони здатні збільшити секрецію інсуліну та пригнічувати вивільнення глюкагону клітинами альфа-панкреатичної залози. Це призводить до нормального рівня глюкози в крові. Коли рівень глюкози в крові нормалізується, кількість виділеного та пригніченого глюкагону інсуліну зменшується, таким чином уникаючи «надлишку» та подальшого низького рівня цукру в крові (гіпоглікемії), який спостерігається при застосуванні інших пероральних ліків від гіпоглікемії.

Показано, що база ситагліптину знижує рівень HbA1c приблизно на 0,7% порівняно з плацебо. Він є трохи менш ефективним, ніж метформін, коли застосовується як монотерапія. Це не збільшує збільшення ваги і має меншу гіпоглікемію в порівнянні з сульфонілсечовинами. Ситагліптин рекомендується застосовувати як ліки другого ряду (у поєднанні з іншими лікарськими засобами) після відмови поєднання дієти/фізичних вправ та метформіну.

Fengchen Group є провідним постачальником моногідратного порошку фосфату ситагліптину з Китаю. Ми спеціалізуємося на оптових та оптових кількостях, гарантуючи, що всі наші клієнти мають правильного постачальника базового порошку Ситагліптин, коли їм це потрібно. Якщо ви хочете придбати або придбати моногідратний порошок ситагліптин фосфату, зверніться до групи Fengchen.

Сертифікат на аналіз бази ситагліптину: