tbl obd 50x10 мг (бліс. Al/PVC/PVDC)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Додаток No 1 до рішення про зміну реєстрації лікарського засобу, ідентифікаційний номер: 2011/02323

допоміжних речовин

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10,0 мг бутилскополаміну броміду

Допоміжні речовини: кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 41,2 мг сахарози,

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Застосовується при спазмах шлунково-кишкового тракту, при дискінезії жовчних шляхів та при спазмах сечостатевих шляхів.

4.2 Дозування та спосіб введення

Точне дозування завжди визначатиме ваш лікар.

Якщо лікар не рекомендує інше, рекомендується наступне дозування:

Дорослі та діти віком від 6 років: 1-2 таблетки, вкриті оболонкою, 3 - 5 разів на день.

Таблетки потрібно приймати цілими та з великою кількістю рідини.

Бускопан не слід давати постійно або протягом тривалого періоду без виявлення причини болю в животі.

Через високий вміст ліків таблетки Бускопан 10 мг не підходять дітям до 6 років.

4.3 Протипоказання

Бускопан протипоказаний пацієнтам:

- які в анамнезі мали гіперчутливість до бутилскополаміну або будь-якої з допоміжних речовин,

- при міастенії,

При рідкісних спадкових захворюваннях, які можуть бути несумісними з допоміжними речовинами (див. Розділ 4.4), введення протипоказано.

Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Якщо сильний, незрозумілий біль у животі зберігається або погіршується або супроводжується такими симптомами, як лихоманка, нудота, блювота, зміни моторики кишечника, болючість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або фекальна кров, слід вжити відповідних діагностичних заходів для виявлення етіології симптоми.

Через потенційний ризик ускладнень, обумовлених антихолінергічними ефектами, бутилскополамінію бромід слід застосовувати з обережністю пацієнтам із схильністю до закритокутової глаукоми, а також пацієнтам, схильним до кишкової або сечової непрохідності та пацієнтам, схильним до тахіаритмій.

Кожна таблетка по 10 мг містить 41,2 мг сахарози, що становить 411,8 мг сахарози при максимально рекомендованій добовій дозі. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.

Наркотичні та інші взаємодії

Бутилскополамін може посилювати антихолінергічну дію таких препаратів, як три- та тетрациклічні антидепресанти, антигістамінні препарати, антипсихотичні засоби, хінідин, амантадин, дизопірамід та інші антихолінергічні засоби (наприклад, тіотропій, іпратропій, атропіноподібні речовини).

Одночасне застосування Бускопану з антагоністами допаміну, такими як метоклопрамід, може зменшити дію обох речовин на шлунково-кишковий тракт.

Бускопан може посилити тахікардичний ефект бета-адренергіків.

Плодючість, вагітність та лактація

Дані щодо застосування бутилскополаміну броміду вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямі або побічні ефекти щодо репродуктивної токсичності (див. Розділ 5.3).

Недостатньо інформації про виведення Бускопану та його метаболітів із грудним молоком людини.

В якості запобіжного заходу бажано уникати використання Бускопану під час вагітності та годування груддю.

Жодних досліджень фертильності у людини не проводилось (див. Розділ 5.3).

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось.

Побічні ефекти

Багато з цих побічних ефектів можна віднести до антихолінергічних властивостей Бускопану. Антихолінергічні побічні ефекти Бускопану, як правило, слабкі та обмежені.

Частоти відповідно до конвенцій MedDRA:

дуже часто: (³1/10)

загальні: (³ 1/100 до 5 л, можливо, через низьку доступність системи.

Метаболіти, що виділяються із сечею, погано зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому не очікується, що вони сприятимуть дії бутилскополаміну броміду.

Доклінічні дані безпеки

У тесті на гостру токсичність бромід бутилскополамінію має низький індекс токсичності: пероральний LD50 становив 1000-3000 мг/кг у мишей, 1040-3300 мг/кг у щурів та 600 мг/кг у собак.

Ознаками токсичності були атаксія та зниження м’язового тонусу, крім того, тремор та судоми у мишей, мідріаз, сухість слизової та тахікардія у собак. Смерть через зупинку дихання настала протягом 24 годин.

Внутрішньовенне введення LD50 становило 10-23 мг/кг у мишей та 18 мг/кг у щурів.

Під час 4-тижневих досліджень пероральної токсичної дози щури переносили дозу 500 мг/кг = "рівень без ефекту (NOAEL)". У дозі 2000 мг/кг бутилскополамінію бромід паралізував функцію шлунково-кишкового тракту та викликав запор, діючи на парасимпатичні ганглії. Одинадцять з 50 щурів загинули. Результати гематологічної та клінічної біохімії не показали змін у зміні дози. Під час 26-тижневого дослідження дози 200 мг/кг все ще переносились у щурів. У дозі 250-1000 мг/кг настала дисфункція шлунково-кишкового тракту та подальша смерть. NOAEL 39-тижневого перорального (капсульного) дослідження у собак становив 30 мг/кг. Більшість клінічних висновків можна пояснити гострими ефектами високих доз броміду бутилскополамінію (200 мг/кг). Гістопатологічних знахідок не виявлено.

Повторне в/в дози 1 мг/кг дуже добре переносились у щурів протягом 4-тижневого дослідження. У дозі 3 мг/кг судоми спостерігались відразу після введення. Після дози 9 мг/кг щури гинули від дихальної недостатності. При введенні собакам протягом 5 тижнів у дозах 2 рази 1, 2 рази 3 та 2 рази 9 мг/кг дозозалежний мідріаз був у всіх оброблених тварин, у дозі 2 рази 9 мг/кг атаксії, слиновиділення, втрата ваги та зменшення споживання їжі. Місцевий розчин переносився добре.

Після повторного i.m. хороша системна толерантність спостерігалася при дозі 10 мг/кг, але частота пошкодження м’язів у місці ін’єкції була вищою, ніж у контрольної групи щурів.

При дозах 60 і 120 мг/кг смертність була високою, а місцеві пошкодження залежали від дози.

Бутилскополаміній бромід не має ембріотоксичної або тератогенної дії у Seg. II при пероральному введенні до 200 мг/кг (щурам) та 200 мг/кг через маску або 50 мг/кг підшкірно (NZW-кролик). На родючість у Seg не впливає. Навіть при пероральних дозах до 200 мг/кг.

Як і інші катіонні препарати, бутилскополамін бромід взаємодіє з транспортною системою холіну клітин епітелію плаценти людини in vitro. Перенесення бутилскополаміну броміду у відділ плода не підтвердилось.

Бутилскополаміній бромід у формі супозиторіїв добре переносився місцево.

Спеціальні дослідження вивчали місцеву толерантність до повторного внутрішньом’язового введення Бускопану 15 мг/кг собакам та мавпам протягом 28 днів. Невеликий вогнищевий некроз у місці ін’єкції був виявлений лише у собак. Бускопан добре переносився при артеріальному та венозному введенні у вуха кроликів. Бускопан 2% розчин для ін’єкцій не виявив гемолітичних ефектів in vitro при змішуванні з 0,1 мл людської крові.

Бутилскополаміну бромід не виявляє мутагенної або кластогенної активності в тесті Еймса, в тесті мутації гена in vitro на клітинах V79 людини (тест HRPT) та в тесті хромосомної зміни in vitro в периферичних лімфоцитах людини. Бутилскополамін бромід був негативним in vivo в мікроядерному тесті кісткового мозку щурів.

Дослідження канцерогенності in vivo не проводились. У двох 26-тижневих дослідженнях на щурах бутилскополаміній бромід не показав канцерогенного потенціалу при дозах до 1000 мг/кг.

ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Ядро планшета: гідрофосфат кальцію дигідрат, майдіс-аміл, розчинний аміл, кремнеземистий колоїдний ангідрид, винна кислота, стеарин/пальмітинова кислота.

Чохол для планшета: povidonum, saccharosum, тальк, акації гуммі, titanii dioxidum (E 171), macrogolum 6000, cera carnauba, cera alba.