Попередження: Останні товари в наявності!

таблетки

- [АНТИАЛЕРГІЧНИЙ], [ГІСТАМІНЕРГІЧНИЙ АНТАГОНІСТ (H-1)]. Доксиламін - це похідне етаноламіну, яке конкурентно, оборотно та неспецифічно блокує рецептори Н1, зменшуючи системну дію гістаміну. Це призводить до звуження судин і зниження проникності судин, зменшення почервоніння та набряків, пов’язаних з алергією. Частково пом'якшує симптоми, пов'язані з алергічними процесами, такими як почервоніння очей або закладеність носа. Це також виробляє незначний бронходилататорний ефект та зменшення шкірного свербіння.

- [ГІПНОТИКА]. Доксиламін здатний перетнути гематоенцефалічний бар’єр і впливати на центральні рецептори Н1, що призводить до седації. Здається, седативний ефект може бути також обумовлений антагонізмом мускаринових та серотонінергічних рецепторів. Доксиламін має седативний ефект, що перевершує ефективність інших етаноламінів.

- [МУСКАРИННИЙ ХОЛІНЕРГІЧНИЙ АНТАГОНІСТ (М)], [АНТИЕМЕТИК]. Доксиламін є неспецифічним антагоністом, здатним також блокувати інші рецептори, такі як центральні або периферичні мускаринові рецептори. Його антихолінергічні ефекти виявляються менш потужними, ніж інші етаноламіни. Блокада Н1 та центральних холінергічних рецепторів може чинити протиблювотний ефект, хоча вона до кінця не з’ясована.

- Всмоктування: Доксиламін добре всмоктується з кишечника, але зазнає інтенсивного печінкового ефекту першого проходження, що зменшує біодоступність. Після введення дози 25 мг Cmax 100 нг/мл досягається протягом 2-3 годин. Седативні ефекти починаються через 30 хвилин і максимум через 1-3 години. Їх тривалість 6-8 годин.

- Метаболізм: хоча і недостатньо вивчений, доксиламін швидко і майже повністю метаболізується в печінці.

- Елімінація: Доксиламін та його метаболіти виводяться із сечею. Період напіввиведення його становить 10 годин.

- [ІНСОМНІЯ]. Симптоматичне лікування безсоння, особливо коли важко засинати, часті переривання під час нього або раннє ранкове пробудження.

- Дорослі, перорально: 12,5-25 мг/24 години.

- Діти та підлітки до 18 років, перорально: Безпека та ефективність доксиламіну у дітей та підлітків до 18 років не оцінювались. Якщо необхідно застосовувати доксиламін людям до 18 років, не рекомендується застосовувати дози, що перевищують 25 мг/24 години.

Слід уникати лікування довше тижня.

Доксиламін може маскувати симптоми, викликані ототоксичними препаратами, зменшуючи запаморочення або запаморочення. Таким же чином це могло б посилити фотосенсибілізуючу дію інших активних речовин, що спричиняють реакції фоточутливості. Крім того, описані лікарські взаємодії з такими активними інгредієнтами:

- Етиловий спирт. Спільне вживання алкоголю та доксиламіну може посилити седативний ефект обох речовин. Під час лікування рекомендується уникати вживання алкоголю.

- Антихолінергічні засоби (антипаркінсоніани, трициклічні антидепресанти, МАО-інгібітори, нейролептики). Введення доксиламіну разом з іншими антихолінергічними препаратами може посилити антихолінергічні ефекти, тому рекомендується уникати асоціації.

- Седативні засоби (опіоїдні анальгетики, барбітурати, бензодіазепіни, нейролептики). Одночасне застосування доксиламіну з седативним препаратом може посилити снодійну дію. Рекомендується дотримуватися граничних запобіжних заходів.

Побічні ефекти доксиламіну, як правило, легкі та короткочасні, частіші у перші дні лікування. Як і інші етаноламіни, доксиламін в основному спричиняє сонливість та антихолінергічні явища, проте існує значна мінлива індивідуальна мінливість щодо частоти та інтенсивності симптомів, що вражає переважно маленьких дітей та людей похилого віку. Найпоширенішими побічними реакціями є:

- Травна [НАУЗА], [РВУВАННЯ], [ЗАГОТОВЛЕННЯ], [ДІАРЕЯ], [ЕПІГАСТРИЧНА БОЛЬ], [АНОРЕКСІЯ], [СУХА РУТА].

- Неврологічний/психологічний. [Сонливість] є загальним явищем, особливо на початку лікування, і зазвичай зменшується через 2-3 дні. Також можуть з’явитися [ДИЗОРІЄНТАЦІЯ], [ІНСОРДИНАЦІЯ ПСИХОМОТОРА], [МЯСТЕНІЯ], [ВЕРТИГО], [АСТЕНІЯ], [ГОЛОВОВИЙ ГОЛОВ]. У виняткових випадках спостерігається парадоксальність [ВСТУПЛЕННЯ], особливо у маленьких дітей. Ця підвищена збудливість виникає при [НЕСОМНІЯ], [НЕРВІОЗІЗМ], [ТРЕМОР], [ДРАЗУВАЛЬНІСТІ], [ЕВФОРІЯ], [ЗАТРУЖЕННЯ], серцебитті і навіть [НАПАДІ].

- Серцево-судинні. У певних випадках і, як правило, у разі передозування, можуть виникати [ТАХИКАРДІЯ], [ПАЛПІТАЦІЇ] та інші [АРИТМІЯ СЕРЦЕВОГО СЕРЦЯ], такі як [ЕКСТРАЗИСТОЛ] або [БЛОК СЕРЦЯ]. Ці ефекти можуть бути зумовлені антихолінергічною активністю. Іноді описуються [ГІПОТЕНЗІЯ] або [АРТЕРІАЛЬНА ГІПЕРТЕНЗІЯ].

- Дихальна. Іноді може спостерігатися збільшення в’язкості бронхіального секрету, що може ускладнити дихання.

- Сечостатевий. [УТРИМАННЯ СЕЧІНІВ] та [СЕКСУАЛЬНИЙ ІМПОНТЕНТ] можуть з’явитися через холінергічну блокаду.

- Гематологічні. Рідко описуються [ГЕМОЛІТИЧНА АНЕМІЯ], [АГРАНУЛОЦИТОЗ], [ЛЕВКОПЕНІЯ], [ТРОМБОЦІТОЗ] або [ПАНЦІТОПЕНІЯ].

- Окуляри Через антихолінергічну активність можуть виникнути [ГЛАВКОМА] та [ПОРУШЕННЯ ЗРІВ], такі як [ЗАБЛИЧАНЕ ЗОР] або [ДИПЛОПІЯ]. [OTOTOXICITY] ([TINNITUS]) також може мати місце.

- Алергічний/дерматологічний. [РЕАКЦІЇ ГІПЕРСЕНЗИТИВНОСТІ] можуть виникати після системного введення антигістамінних препаратів, хоча рідше, ніж при місцевому застосуванні. [РЕАКЦІЇ НА ФОТО ЧУТЛИВІСТЬ] також можуть з’являтися після інтенсивного впливу сонячного світла з [ДЕРМАТИТОМ], [ПРУРІТО], [ЕКЗАНТАТИЧНИМИ ВИПАДКАМИ] та [ЕРИТЕМА].

- Це ліки буде вводитися за півгодини до сну.

- Лікування довше тижня не рекомендується. Якщо після цього часу безсоння триває або загострюється, рекомендується проконсультуватися з лікарем.

- Це може спричинити сонливість, тому рекомендується проявляти обережність під час керування автомобілем, а не поєднувати його з наркотиками або іншими заспокійливими речовинами, такими як алкоголь.

- Пацієнтам, які приймають седативні препарати, не рекомендується займатися самолікуванням доксиламіновими препаратами без консультації з лікарем.

- Під час лікування не рекомендується засмагати.

- Про будь-яку хронічну патологію, яку має пацієнт, слід повідомити лікаря перед початком лікування.

- Під час використання цього препарату слід уникати впливу екстремальних температур, зберігання в прохолодному середовищі та належного зволоження.

Симптоми: симптоми, як правило, з’являються через 30 хвилин до 2 годин і, як правило, змінюються, виявляючи більшу тяжкість у дітей і старше 65 років. Описані помірна нервова депресія із седацією та апное, серцево-судинним колапсом, підвищеною збудливістю при безсонні, галюцинаціями, тремором або судомами та такими антихолінергічними симптомами, як сухість у роті, затуманення зору та затримка сечі. Також може з’явитися лихоманка вище 41,8 ºC.

У найважчих випадках, особливо у дітей, симптоми можуть погіршуватися, включаючи гіпотонію, судоми, пригнічення дихання, втрату свідомості, кому та смерть. Однак отруєння доксиламіном рідко загрожує життю, і відновлення завершується протягом 24-48 годин.

Лікування: Лікування складатиметься із звичайних заходів, спрямованих на сприяння елімінації препарату. Якщо з моменту прийому пройшло менше 3 годин, можна вводити блювотні засоби, дотримуючись необхідних запобіжних заходів, щоб уникнути аспірації, особливо у дітей та літніх людей. Викликати блювоту не рекомендується особам, що перебувають у коматозному стані або несвідомому стані. Якщо блювота протипоказана, можна ввести промивання шлунка та активоване вугілля. Можна використовувати сольові проносні засоби, такі як сульфат магнію.

Симптоми отруєння можна усунути за допомогою наступних препаратів.

- Центральні антихолінергічні ефекти. Внутрішньовенне введення фізостигміну.

- Судоми Повільна внутрішньовенна інфузія діазепаму в дозі 0,1 мг/кг тим пацієнтам, які не реагують на фізостигмін.

- Гіпотонія Призначати норадреналін, фенілефрин або дофамін, уникаючи прийому адреналіну, який може погіршити гіпотонію.

- Шлуночкові аритмії. Пропранолол.

За необхідності можуть застосовуватися інтубація та допоміжне дихання. Не рекомендується використовувати аналептики, оскільки вони можуть спричинити появу судом.

- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Можуть виникати перехресні реакції з іншими антигістамінними препаратами, тому не рекомендується застосовувати будь-який антигістамінний препарат H1 пацієнтам, у яких спостерігається підвищена чутливість до будь-яких сполук групи.

- [КРИЗА АСТМИ]. Для деяких авторів доксиламін може погіршити астму, тому його використання при гострому нападі не рекомендується.

- [ПОРФІРІЯ]. Антигістамінні препарати Н1 асоціюються з появою порфірових спалахів, тому вони не вважаються безпечними у цих пацієнтів.

- [НЕДОСТАТОЧНІСТЬ В ПОЧКАХ]. У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення метаболітів. Оскільки ці метаболіти можуть бути активними, рекомендується продовжувати періоди введення пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю (CLcr менше 60 мл/хвилину).

- [ПЕЧІНКОВА НЕДОСТАТНІСТЬ]. Доксиламін інтенсивно метаболізується в печінковому обміні. У разі печінкової недостатності може спостерігатися збільшення концентрації в плазмі, що спричиняє ризик несприятливих наслідків. У цих пацієнтів може знадобитися коригування дози залежно від ступеня функції печінки.

- Пацієнти, які страждають на [ГЛАВКОМУ], [ПРОСТАТИЧНУ ГІПЕРПЛАЗІЮ] або [ОБМЕЩЕННЯ МІХУЛОВОГО МІХУЛЯ], [ГІПЕРТЕНЗІЯ СЕРЦІЇ], [АРИТМІЯ СЕРЦЯ], [ГРОБНА МІЯСТЕНІЯ], [ПЕПТИЧНИЙ ЯЗВ]] стенозування або [ІНТЕСТИНАЛЬ]. Через антихолінергічну дію доксиламіну ці симптоми можуть погіршуватися, тому рекомендується вжити крайніх запобіжних заходів та припинити лікування у разі погіршення стану.

- Хвороби нижнього дихального дерева, такі як [АСТМА], [ЕМФІЗЕМА ЛЕГЕНЬ] або [ХРОНІЧНА ОБСТРУКТИВНА ЛЕГКОВА ХВОРОБА]. На думку деяких авторів, доксиламін може зменшувати об’єм бронхіального секрету, збільшуючи їх в’язкість, завдяки своїм антихолінергічним ефектам, які можуть погіршити ці стани. Однак клінічних доказів не так багато, незважаючи на те, що цим пацієнтам рекомендується вкрай обережно. Як правило, його застосування не рекомендується пацієнтам з астматичними нападами (див. Розділ «Протипоказання»).

- [ЕПІЛЕПСІЯ]. Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією, оскільки антигістамінні препарати іноді асоціюються з парадоксальними реакціями підвищеної збудливості, навіть у терапевтичних дозах, і тому можуть знизити поріг судом.

- [ДОДАТОК]. Через протиблювотний ефект він може перешкоджати діагностиці апендициту. Рекомендується попередньо виключити наявність апендициту у пацієнтів з блювотою невідомого походження.

- Ототоксичність. Доксиламін може надавати сприятливий ефект при запамороченні, шумі у вухах і запамороченні, тому він може маскувати ототоксичність, спричинену ототоксичними препаратами, такими як парентеральні аміноглікозиди, карбоплатин, цисплатин, хлорохін та еритроміцин.

- Фоточутливість. Доксиламін може спричинити явища світлочутливості, тому рекомендується не засмагати під час лікування, а захищати себе сонячними фільтрами.

- Екстремальні температури. Антигістамінні препарати Н1 можуть посилити синдром виснаження-дегідратації та тепловий удар через зменшення потовиділення, спричиненого їх антихолінергічними ефектами. Тим пацієнтам, які лікуються цими препаратами, рекомендується уникати впливу дуже високих температур, особливо у випадку маленьких дітей, людей похилого віку або людей з серйозними хронічними захворюваннями. Також бажано дотримуватися адекватних гігієнічно-дієтичних заходів, таких як адекватна аерація та зволоження.

Доксиламін може інгібувати лактацію завдяки своїм антихолінергічним ефектам. Невідомо, чи виділяється доксиламін у грудне молоко, але інші антигістамінні препарати це роблять. Оскільки діти більш чутливі до антихолінергічних реакцій і можуть частіше проявляти парадоксальні реакції підвищеної збудливості, рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.

Ефективність та безпека доксиламіну як заспокійливого у дітей до 18 років не оцінювались. Оскільки у цих пацієнтів частіше зустрічаються антихолінергічні симптоми та підвищена збудливість, його застосування не рекомендується.

Люди похилого віку більш чутливі до несприятливого впливу антигістамінних препаратів, таких як запаморочення, седація, сплутаність свідомості, гіпотонія та підвищена збудливість, а також антихолінергічні ефекти (сухість у роті, затримка сечі, опади глаукоми). Антигістамінні препарати можна застосовувати пацієнтам старше 65 років, проте слід дотримуватися обережності. Якщо побічні ефекти зберігаються або є серйозними, доцільно припинити лікування.

Доксиламін вводитимуть за півгодини до сну, щоб надати свої наслідки.

Доксиламін може суттєво впливати на здатність керувати транспортними засобами та/або працювати з механізмами. Пацієнтам слід уникати експлуатації небезпечних машин, включаючи автомобілі, до тих пір, поки вони не будуть впевнені, що лікування наркотиками не впливає на них негативно.

- Доксиламін може маскувати ототоксичну дію деяких препаратів, тому рекомендується періодично оцінювати акустичну функціональність у пацієнтів, які отримують ці препарати.

- Перед використанням цього препарату пацієнтам з блювотою невідомого походження рекомендується виключити наявність апендициту.

- Рекомендується стежити за гідратацією пацієнта у разі спеки, особливо, якщо пацієнт - це маленька дитина, літня людина або людина з серйозною хворобою.

- Через антиалергічну дію цього препарату, він може давати помилкові негативні результати при шкірних тестах на гіперчутливість до антигенних екстрактів. Рекомендується призупинити прийом цього препарату принаймні за 72 години до тесту.