Ніхто не дивується, коли знову і знову з’ясовує особливості роботи різних аспектів препарату, який вже завоював ринок, незважаючи на дослідження багатьох центральних клінік республіки та діагностичних центрів.
Діабет 2 типу - одна з найпоширеніших хвороб, на яку страждає приблизно 190 мільйонів людей у всьому світі. Водночас вона постійно збільшується: за даними ВООЗ, кількість пацієнтів досягне 300 мільйонів до 2015 року. Епідеміологічні дослідження показують, що принаймні одна третина пацієнтів не знає про наявність захворювання. Зростанню захворювання сприяє неправильне харчування, фізична бездіяльність, що призводить до розвитку ожиріння, метаболічного синдрому; обтяжений історією цукрового діабету тощо.
Навіть при діагностиці захворювання ризик інвалідності та передчасної смерті залишається високим. Це пов'язано із значним поширенням серед пацієнтів з декомпенсованим вуглеводним метаболізмом цукрового діабету 2 типу, що прискорює розвиток макро-, мікросудинних ускладнень. Аналіз причин декомпенсації вуглеводного обміну у хворих на цукровий діабет 2 типу показав, що при виборі терапії не завжди враховуються всі відомі збудники цього захворювання. Більшість пацієнтів отримують монотерапію сульфонілсечовиною. Інсулінорезистентність, погіршення якісних характеристик секретується інсуліну і, як наслідок, порушення жирового обміну, білки, що призводять до пізніх ускладнень діабету, не враховуються. Дієтотерапія, фізичні вправи, похідні сульфонілсечовини (через більш-менш важкий відносний дефіцит інсуліну та порушення секреції інсуліну) та бігуаніди слід застосовувати для лікування пацієнтів із діабетом 2 типу.
Натуральним похідним гуанідину, який зараз використовується для лікування цієї категорії пацієнтів, є метформін. Механізм дії метформіну на зниження глюкози обумовлений пригніченням глюконеогенезу в печінці, ослабленням резистентності до інсуліну. Дуже важливо забезпечити нормалізацію глікемії натще у результаті ліполізу вісцерального жиру через відносну недостатність інсуліну, резистентність до гепатоцитів та адипоцитів.
Комбінована терапія сульфонілсечовинами (глібенкламідом) з метформіном останнім часом широко застосовується у всіх країнах.
Ми проводили лікування комбінованим препаратом "Глюкоре Форте", що містить 5 мг глібенкламіду та 500 мг метформіну.
Метою дослідження було з'ясувати ефективність Glucore Forte у пацієнтів з діабетом 2 типу.
Відібрано 318 хворих на цукровий діабет 2 типу старше 7 років (у віці від 40 до 60 років) з гіперглікемією натще, постпрандіальною гіперглікемією та метаболічними порушеннями.
Пацієнти отримували препарат протягом 3 років, від 2 до 4 таблеток на день. Доза залежить від глікемічного та глікозуричного профілю. Під час лікування всім пацієнтам вдалося нормалізувати рівень глюкози в крові натще з 10,9 ± 2,21 до 6,8 ± 1,22 ммоль/л (р max плазми крові досягається приблизно через 4 години).
V д - близько 10 л. Зв’язування з білками плазми крові становить 99%.
Метаболізм і виведення
Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками (40%) та жовчю (60%). Т 1/2 - з 4 до 11 години
Видобування та розподіл
Метформін повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. C max у плазмі досягається протягом 2,5 годин, абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%.
Метформін швидко розподіляється в тканинах і практично не зв’язується з білками плазми.
Метаболізм і виведення
T 1/2 складає в середньому 6,5 годин, метаболізується в дуже низькій мірі і виводиться нирками. Приблизно 20-30% метформіну виводиться у незміненому вигляді через шлунково-кишковий тракт.
Поєднання метформіну та глібенкламіду в одній лікарській формі має таку саму біодоступність, як і в тому випадку, коли таблетки, що містять метформін або глібенкламід, використовуються окремо. На біодоступність метформіну у поєднанні з глібенкламідом не впливає прийом їжі, а також біодоступність глібенкламіду. Однак швидкість всмоктування глібенкламіду зростає із споживанням їжі.
Фармакокінетика в особливих клінічних ситуаціях
При нирковій дисфункції нирковий кліренс зменшується, подібно до КК, із збільшенням Т 1/2, що призводить до збільшення концентрації метформіну в плазмі крові.
Діабет 2 типу у дорослих:
- при неефективності дієтичної терапії, фізичних вправ та попередньої монотерапії метформіном або сульфонілсечовиною;
- замінити попереднє лікування двома препаратами (метформін та похідне сульфонілсечовини) у пацієнтів зі стабільною та добре контрольованою глікемією.
- цукровий діабет 1 типу;
- діабетична преком, діабетична кома;
Комбінована медицина Глюкованс - інструкція із застосування
Залежно від типу діабету застосовуються різні ліки.
Інсулін призначають для типу 1 і переважно таблетованих препаратів для типу 2.
Препаратами, що знижують глюкозу, є Глюковани.
Загальна інформація про ліки
Глюкований - складний препарат, що надає гіпоглікемічну дію. Його особливістю є поєднання двох активних інгредієнтів різних фармакологічних груп метформіну та глібенкламіду. Ця комбінація посилює ефект.
Глібенкламід є представником похідних сульфонілсечовини другого покоління. Визнаний найефективнішим препаратом у цій групі.
Метформін вважається препаратом першої лінії, який застосовується за відсутності ефекту дієтотерапії. Речовина має нижчий ризик гіпоглікемії у порівнянні з глібенкламідом. Поєднання двох компонентів дозволяє досягти відчутних результатів та підвищити ефективність лікування.
Ефект препарату обумовлений 2 активними інгредієнтами - глібенкламідом/метформіном. В якості добавки застосовують стеарат магнію, повідон К30, MCC, кроскармелозу натрію.
Випускається у вигляді таблеток у двох дозах: 2,5 мг (глібенкламід) + 500 мг (метформін) та 5 мг (глібенкламід) + 500 мг (метформін).
Фармакологічний ефект
Глібенкламід - блокує калієві канали та стимулює клітини підшлункової залози. В результаті секреція гормонів збільшується, потрапляючи в кров і позаклітинну рідину.
Ефективність стимулюючої секреції гормону залежить від дози препарату. Він знижує рівень цукру у хворих на цукровий діабет та у здорових людей.
Метформін - пригнічує вироблення глюкози в печінці, підвищує чутливість тканин до гормону, пригнічує процес всмоктування глюкози в крові.
На відміну від глібенкламіду, він не стимулює синтез інсуліну. Крім того, він позитивно впливає на ліпідний профіль - загальний холестерин, ЛПНЩ, тригліцериди. Це не знижує початковий рівень цукру у здорових людей.
фармакокінетика
Глібенкламід активно всмоктується незалежно від їжі. Через 2,5 години досягається максимальна концентрація в крові і через 8 годин вона поступово зменшується. Період напіввиведення становить 10 годин, а повне виведення - 2-3 дні. Майже повністю метаболізується в печінці. Речовина виводиться із сечею та жовчю. Зв’язування з білками плазми не перевищує 98%.
Після перорального прийому метформін майже повністю всмоктується. Прийом їжі впливає на всмоктування метформіну. Через 2,5 години досягається максимальна концентрація речовини, в крові вона нижча, ніж у плазмі крові. Не метаболізується і не змінюється. Період напіввиведення становить 6,2 години, переважно виводиться із сечею. Зв’язок з білками незначний.
Біодоступність препарату така ж, як і при роздільному прийомі кожної діючої речовини.
Показання та протипоказання
Серед показань до прийому таблеток Глюкованс:
- Діабет 2 типу за відсутності ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень;
- ЦД 2 типу без впливу на монотерапію метформіном та глібенкламідом;
- при заміні лікування у пацієнтів з контрольованим рівнем глюкози в крові.
- 1 тип діабету;
- підвищена чутливість до сульфонілсечовин, метформіну;
- підвищена чутливість до інших компонентів препарату;
- порушення функції нирок;
- вагітність/лактація;
- діабетичний кетоацидоз;
- хірургічні процедури;
- молочнокислий ацидоз;
- алкогольне сп’яніння;
- гіпокалорійна дієта;
- вік дітей;
- інфаркт;
- дихальна недостатність;
- важкі інфекційні захворювання;
- інфаркт;
- порфірія;
- хвороба печінки.
Вручну
Дозу визначає лікар, враховуючи рівень глюкози в крові та ваші особисті особливості. В середньому стандартна схема лікування може бути такою ж, як і встановлена схема. Початок терапії - одна одиниця на день. Щоб запобігти гіпоглікемії, не слід перевищувати дозу метформіну та глібенкламіду окремо. Збільшення при необхідності відбувається кожні 2 тижні або більше.
У випадках переходу препарату на Глюкованс терапія призначається з урахуванням попередніх доз кожного діючої речовини. Встановлений щоденний максимум становить 4 одиниці 5 + 500 мг або 6 одиниць 2,5 + 500 мг.
Таблетки приймають під час їжі. Щоб уникнути мінімального рівня глюкози в крові, доповнюйте їжу з високим вмістом вуглеводів, коли приймаєте ліки.
Відео доктора Малишева:
Особливі пацієнти
Ліки не призначають під час планування та під час вагітності. У таких випадках пацієнт переводиться на інсулін. Ви повинні повідомити лікаря, коли плануєте вагітність. Через відсутність даних досліджень Глюкованс не застосовується під час лактації.
Пацієнти літнього віку (> 60 років) не призначають ліки. Людям, які виконують важку фізичну роботу, також не рекомендується приймати ліки. Це пов’язано з високим ризиком розвитку лактоацидозу. При мегобластній анемії слід пам’ятати, що ліки уповільнює всмоктування В12.
Особливі інструкції
З обережністю застосовується при захворюваннях щитовидної залози, гарячці, недостатності надниркових залоз. Дітям не призначають ліки. Глюканам заборонено вживати алкоголь.
Після/після їжі після лікування необхідно дотримуватися процедури вимірювання цукру. Також рекомендується перевірити концентрацію креатиніну. При порушенні функції нирок у літніх людей моніторинг проводиться 3-4 рази на рік. У нормальному функціонуванні органів достатньо проводити аналіз раз на рік.
Прийом препарату припиняється за 48 годин до/після операції. За 48 годин до/після рентгенологічного дослідження радіоактивна речовина Глюкованс не використовується.
Люди з серцевою недостатністю мають підвищений ризик ниркової недостатності та гіпоксії. Рекомендується покращений моніторинг роботи серця та нирок.
Побічні ефекти та передозування
Побічні ефекти в процесі прийому включають:
- найпоширеніша - гіпоглікемія;
- молочнокислий ацидоз, кетоацидоз;
- порушення смакових відчуттів;
- тромбоцитопенія, лейкопенія;
- підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові;
- відсутність апетиту та інші шлунково-кишкові розлади;
- кропив'янка і свербіж шкіри;
- ураження печінки;
- гепатит;
- гіпонатріємія;
- васкуліт, еритема, дерматит;
- порушення зору тимчасового характеру.
При передозуванні Глюковансом може розвинутися гіпоглікемія через наявність глібенкламіду. Доза 20 г глюкози допомагає зупинити легкий або середній тяжкість стану. Потім доза коригується, дієта переглядається. Важка гіпоглікемія вимагає особливої обережності та можливої госпіталізації. Значне передозування може призвести до кетоацидозу через наявність у складі метформіну. Цей стан лікується в лікарні. Гемодіаліз вважається найефективнішим методом.
Взаємодія з іншими препаратами
Не поєднуйте ліки з фенілбутазоном або даназолом. При необхідності пацієнт терпляче стежить за показниками. Знизити інгібітори цукру АПФ. Підвищення - кортикостероїди, хлорпромазин.
Глібенкламід не рекомендується застосовувати у комбінації з міконазолом - ця взаємодія збільшує ризик гіпоглікемії. Посилення ефекту речовини можливе під час застосування флуконазолу, анаболічних стероїдів, клофібрату, антидепресантів, сульфалаламідів, чоловічих гормонів, похідних кумарину, цитостатиків. Жіночі гормони, гормони щитовидної залози, глюкагон, барбітурати, діуретики, симпатоміметики, кортикостероїди зменшують ефект глібенкламіду.
Одночасне застосування метформіну з діуретиками збільшує потенціал розвитку лактоацидозу. Одночасне застосування радіоконтрастних речовин може спричинити ниркову недостатність. Слід уникати не тільки вживання алкоголю, але і наркотиків, що його містять.
Додаткова інформація, аналоги
Ціна препарату Глюкованс - 270 рублів. Це не вимагає певних умов зберігання. Рецепт. Термін придатності - 3 роки.
Виробництво - Merck Sante, Франція.
Абсолютним аналогом (діючі речовини відповідають) є Глібомет, Глібофор, Дуотрол, Глюкоред.
Існують і інші комбінації діючих речовин (метформін та гліклазид) - Діанорм-М, метформін та гліпізид - Дібізид-М, метформін та глімеперид - Амаріл-М, Дуглімакс.
Замінник може служити препаратом з однією діючою речовиною. Глюкофаж, Багомет, Глікомет, Інсуфорт, Мегліфорт (метформін). Глібомет, манін (глібенкламід).
Думка діабетиків
Відгуки пацієнтів вказують на ефективність глюковансів та розумну вартість. Також було зазначено, що вимірювання цукру під час прийому коштів слід проводити частіше.
Вона вперше вийшла заміж за Глюкофаза, коли вони дали ім’я Глюкованову. Лікар вирішив, що це буде ефективніше. Це ліки краще знижує цукор. Тільки зараз необхідно частіше проводити вимірювання, щоб запобігти гіпоглікемії. Лікар повідомив мене. Глюкованс відрізняється від глюкофажу: перший препарат складається з глібенкламіду та метформіну, а другий містить лише метформін.
Саламатіна Світлана, 49 років, Новосибірськ
Я страждаю на діабет вже 7 років. Нещодавно мене назвали комбінованим препаратом Глюкованс. Відразу переваги: ефективність, простота використання, безпека. Ціна також не намагається - я даю лише 265 у за упаковку, вистачає на чотирнадцять днів. Серед недоліків: є протипоказання, але я не підпадаю під цю категорію.
Лідія Борисівна, 56 років, Єкатеринбург
Препарат призначили моїй матері, вона у мене діабетик. Йому потрібно близько 2-х років, вона почувається добре, я бачу її активною і веселою. У моєї матері спочатку було розлад шлунку - нудота та втрата апетиту, через місяць все зникло. Я дійшов висновку, що ліки є ефективними та добре допомагають.
Сергєєва Тамара, 33 роки, Ульяновськ
До цього манінілу цукор підтримували на рівні 7,2. Я перейшов на Глюкованс, цукор падав до 5,3 на тиждень. Поєднання лікування з фізичними вправами та спеціально підібраною дієтою. Я часто вимірюю цукор і не дозволяю екстремальних умов. Переходити на ліки потрібно лише після консультації з лікарем, щоб дотримуватися чітко визначених доз.
Олександр Савельєв, 38 років, Санкт-Петербург
Огляд глюкофагів
Форма випуску: таблетки
Аналоги глюкофажу
Збіги за показаннями
Ціна від 103 рублів. Аналогічно дешевше на 86 рублів
Збіги за показаннями
Ціна від 235 рублів. Аналог дорожчий за 46 рублів
Збіги за показаннями
Ціна від 254 рублів. Аналог дорожчий на 65 рублів
Збіги за показаннями
Ціна від 261 рубля. За аналогією більше близько 72 рублів
Посібник користувача для Глюкофажа
Лікарська форма: таблетки з пролонгованим вивільненням
Інгредієнти: 1 таблетка містить
Діюча речовина: Метформін хлорид - 750 мг
Допоміжні речовини: кармелоза натрію - 37,5 мг; гіпромелоза 2208 - 294,24 мг; магнію стеарат - 5,3 мг.
Опис: Білі або майже білі, двоопуклі таблетки у формі капсули, на яких вигравірувано “750” з одного боку та “Merk” з іншого.
Фармакотерапевтична група: Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування бігуанідної групи.
Код ATX А10ВА02
Фармакологічні властивості
фармакодинаміка
Метформін - це бігуанід з гіпоглікемічним ефектом, який знижує як базальний, так і постпрандіальний рівень глюкози в плазмі. Він не стимулює секрецію інсуліну і, отже, не викликає гіпоглікемії. Це підвищує чутливість периферичних рецепторів до утилізації інсуліну та глюкози клітинами. Він зменшує вироблення глюкози в печінці, пригнічуючи глюконеогенез та глікогеноліз. Затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює синтез глікогену, діючи на глікогенсинтазу. Це збільшує транспортну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Під час планування вагітності, а також якщо ви приймаєте передумови вагітності препаратом Глюкофаж® Лонг, прийом препарату слід припинити та призначити терапію інсуліном. Пацієнт повинен повідомити лікаря про настання вагітності під час прийому Глюкофаж® Лонг.
Оскільки дослідження проникнення метформіну в грудне молоко людини не проводились, препарат протипоказаний під час годування груддю. У разі необхідності застосування Глюкофаж® Лонг під час годування груддю слід припинити.
Тривалість лікування
Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня, без перерв. Якщо лікування припинено, пацієнт повинен повідомити про це лікаря.
Побічні ефекти
Частота побічних ефектів така:
Дуже часто:> 1/10
Загальні:> 1/100, 1/1000, 1/10000,