Фексарамін: майбутня таблетка для схуднення?

схуднення

Окрім росконів, ми снідали в 2015 році з новинами про вплив на нове дослідження, результати якого вказують на можливість Нова лінія фармакологічної дії при лікуванні ожиріння. Оцінено дослідження, опубліковане в Nature Medicine у мишей метаболічні переваги фексарамін, нещодавно визначена та запатентована хімічна сполука Thomson Pharma. Ви можете отримати доступ до новин із ЗМІ за адресою це посилання і в це інше.

Таким чином, згідно з опублікованою роботою (кишковий агонізм FXR сприяє побурінню жирової тканини та зменшує ожиріння та резистентність до інсуліну) у мишей, які отримували фексарамін, зменшилося збільшення ваги, спричинене дієтою, а також запалення та вироблення глюкози в печінці. Крім того, у них виявлено посилення термогенезу внаслідок перетворення білої жирової тканини в коричневу (або коричневу) жирову тканину. Подивимось, чи можу я пояснити його механізм більш-менш простим способом.

Як діє фексарамін?

Як ви можете інтерпретувати, у цьому випадку ключовим є саме те Приймачі FXR (X фернезоїдний рецептор), а також дії, які вони здійснюють після активації. У звичайних умовах ці рецептори присутні на ядерній мембрані клітин активуються жовчними кислотами і його активація викликає вираз або репресію певних гени, особливо пов'язані з метаболізмом жирів і холестерину. У цьому сенсі присутність фексараміну, як агоніста цих рецепторів, спровокує той самий тип відповідей, про які вже згадувалося.

У звичайних умовах без фексараміну, Рецептори FXR особливо активізуються після прийому їжі що дуже коротко веде до більшого використання жирів як енергетичного субстрату. Корисність фексараміну підкреслюється, коли, не з’ївши, ці самі типи типових реакцій з’їденого можна повторити... і тому без внеску калорій.

У будь-якому випадку, те, що я вам кажу, досить багато на папері, оскільки мова йде про функціонування рецепторів FXR, молекул, які діють на нього, агоністи, антагоністи та їх можливі наслідки є ще багато невизначеності.

Зчіпки

Однак все ще існує кілька недоліків та невизначеностей щодо його подальшого використання як лікування ожиріння.

Перш за все, слід привітати дослідницьку групу, оскільки активація рецепторів FXR агоністами була вже досить дослідженою темою, але на сьогоднішній день всі запропоновані препарати активували всі рецептори FXR в організмі незалежно від їх розташування. Хоча рецептори FXR присутні в клітинах кишечника, ми також знаходимо їх в інших клітинах з іншими місцями, особливо в печінці та нирках. Системна активація всіх рецепторів FXR була одним з недоліків цього лікування через його небажані побічні ефекти. Однак фенксарамін, і тому вітаю, він лише вибірково активує рецептори FXR, присутні в клітинах кишечника таким чином уникаючи вищезазначених побічних ефектів.

Однак, перший удар Що я бачу для фексараміну як майбутнього лікування, це, як визнають автори дослідження, його використання, здається, не змінює апетит. На мою думку, це важливе питання, оскільки “потяг” до їжі є вирішальним для вирішення проблеми ожиріння. Я не знаю, наскільки таблетки, що викликають подібні обмінні процеси після їжі (і які можуть бути корисними в боротьбі з ожирінням та метаболічним синдромом), можуть бути ефективними, якщо одночасно людина продовжує підтримувати те саме або те саме апетит "рухає" до їжі.

Другий мінус також важливий. Не однаково сказати, що таблетка запобігає набору ваги на дієті «х», як сказати, що таблетка втрачає вагу. І саме це, вірте чи ні ... і незважаючи на те, що можуть зазначати ЗМІ, у дослідженні не спостерігалося жодної втрати ваги у мишей, що застосовували фексарамін.

Третій мінус - більш концептуальний. Не всі, але більшість фармакологічних чи хірургічних методів лікування в даний час застосовуються, не використовуються (через їх побічні ефекти) або перебувають під слідством проти ожиріння. орієнтована на пропонування більш-менш швидкого "рішення" (баріатрична хірургія, амфетаміни, ті, що спрямовані на порушення всмоктування тощо) тоді як основні причини подолані і ... що ви хочете, щоб я сказав, мені це рішення здається хлібом на сьогодні і голодом на завтра. Або тому, що не кожен може оплатити лікування, про яке йдеться; Або тому, що навіть при застосуванні більшість цих методів лікування мають важливі небажані побічні ефекти, або (і принципово) тому що справжні причини не розглядаються, Я наполягаю на тому, що всі ці "рішення" я сумніваюся, що жодне з них не може бути визнано "остаточним рішенням" для ожиріння та пов'язаних з ним захворювань.

На щастя, незважаючи на початкові недоліки, про це вже говорили самі автори дослідження навіть у найкращих випадках ми не можемо говорити про "чарівну пігулку" і що якщо це виявиться корисним, зрештою, фексарамін буде ...

ще одна допомога в плані схуднення. Тобто препарат не дозволяв залишати тренажерний зал та фізичні навантаження в стороні або дотримуватися розумної дієти.

Закінчуючись зараз, серед невизначеностей є сам характер дослідження. Це одне з перших (якщо не перше) тестів, проведених на мишах. Ми повинні бути обережними, оскільки досвід показував нам незліченну кількість випадків, реальність, що спостерігається у цих гризунів, не завжди відтворюється пізніше у інших тварин або у людей. Або якщо вони є, доведеться враховувати можливі побічні ефекти. З цієї причини і навіть ставки на найкращі ф’ючерси, ще потрібно пройти дуже довгий шлях, перш ніж кидати дзвони в рейс.

Нарешті, слід мати на увазі, що Більшість авторів цього дослідження "є співавторами молекул FXR та методів використання, і можуть мати певні права, отримані в результаті їх використання". Щось, що може виявити потенційний конфлікт інтересів.

Примітка: Я хочу подякувати Гільєрмо Перісу (@waltzing_piglet) та Хуліо Басульто (@JulioBasulto_DN) за їхній внесок у цю статтю, а також звернутися до читача, щоб проконсультуватися з думкою Національної служби охорони здоров'я Великобританії (NHS Choices, @NHSNewsUK) у зв'язку з цим наукова стаття та її вплив на засоби масової інформації.