Цей продукт більше не доступний
Попередження: Останні товари в наявності!
- [АНТИДЕПРЕСИВНО]. Антидепресивна активність екстракту звіробою була доведена під час випробувань in vivo на тваринах. Однак навряд чи проводились будь-які дослідження з рослиною як такою. Ця активність приписується сполукам флорогліцину, нафтодіантронам та ксантонам.
Очевидно, що ця активність зумовлена взаємодією з ГАМК-ергічною та серотонінергічною системами шляхом блокування зворотного захоплення серотоніну та інших нейромедіаторів (дофаміну, норадреналіну). Також передбачається, що антидепресантна дія частково обумовлена інгібуванням моноаміноксидази А і В (МАО А і В) та катехол-о-метил-трансферази (КОМТ), ферментів, відповідальних за катаболізм біогенних амінів.
На даний час звіробій демонструє лише деяку ефективність при легкій депресії, тоді як він абсолютно неефективний при важкій депресії. Ці ефекти проявляються як мінімум через два тижні після початку лікування.
- [ГІПНОТИКА]. Звіробій викликає депресію центральної нервової системи.
- [АСТЕНІЯ]. Симптоматичне та короткочасне лікування легких станів розпаду, які проявляються втратою інтересу, втомою та порушеннями сну.
- Дорослі, перорально: 300 мг/добу, протягом 4 тижнів (8 тижнів, якщо відсутні покращення).
Звіробій є індуктором ферментів ізоферментів CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9 цитохрому P450. Отже, може відбуватися зниження плазмових концентрацій інших препаратів, що є субстратами цих ферментів, і, отже, їх терапевтичний ефект може бути зменшений при одночасному прийомі зі звіробоєм.
Фармакодинамічні взаємодії можуть також виникати (через адитивні або потенціюючі ефекти) із звіробою через його вплив на нейромедіатори мозку, оскільки, як видається, звіробій може підвищувати рівень серотоніну внаслідок його потенційної інгібуючої активності, як моноаміноксидази (МАО), а також зворотне захоплення серотоніну.
- Аліскірен. Звіробій може індукувати Р-глікопротеїн (бере участь у шлунково-кишковому всмоктуванні та виведенні аліскірену з жовчю), а також може знижувати рівень його плазми. Рекомендується застосовувати з обережністю, контролюючи антигіпертензивний ефект.
- Пероральні антикоагулянти (аценокумарол, варфарин). Описано щонайменше 7 випадків, коли спостерігалося зменшення антикоагулянтної дії варфарину у пацієнтів, які отримували звіробій. INR відновлювався після припинення прийому звіробою або дозування антикоагулянта. Хоча механізм дії не встановлений, пропонується можливе зниження органічних рівнів антикоагулянта, як наслідок зменшення кишкової абсорбції або через збільшення його печінкового метаболізму, внаслідок індукції мікросомального ізоферменту CYP2C9 печінки. . Тому пропонується контролювати концентрацію варфарину та коригувати дозування на основі INR.
- Оральні контрацептиви. Описано кілька випадків, коли вагітність, здається, настала через зв’язок пероральних контрацептивів із звіробоєм. Тому, хоча доказів не надто багато, існує потенційний ризик, оскільки пероральні контрацептиви усуваються цитохромом Р450. Звіробій може знизити концентрацію цих препаратів у плазмі та їх терапевтичний ефект, що спричиняє ризик небажаної вагітності. Рекомендується уникати асоціації.
- Уліпристал ацетат екстреної контрацепції. Можливе зниження плазмових концентрацій контрацептиву, зниження його ефективності. Одночасне застосування не рекомендується. Індукція ферментів стирається повільно, тому ефект може зберігатися, навіть якщо жінка припинила приймати індуктор протягом останніх 2-3 тижнів.
- Антидепресанти інгібітора моноаміноксидази (транільципромін, фенелзин). Хоча клінічних доказів щодо цього немає, звіробій може посилити ефекти та токсичність ІМАО, що призведе до гіпертонічного кризу. Механізм може бути обумовлений інгібуючою дією моноаміноксидази звіробою. Рекомендується уникати асоціації.
- Антидепресанти інгібітора зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, пароксетин, сертралін, нефазодон або тразодон). Описано клінічні випадки взаємодії звіробою та антидепресантів, що інгібують зворотне захоплення серотоніну. Точний механізм дії невідомий, хоча в тестах in vitro було показано, що звіробій має інгібуючу активність зворотного захоплення серотоніну. Спільне введення звіробою з СІЗЗС може призвести до надмірно високої концентрації серотоніну на синаптичному рівні, що призведе до серотонінергічної картини з потовиділенням, тремтінням, припливами, сплутаністю свідомості або збудженням. Важливість взаємодії, здається, велика, тому рекомендується уникати взаємодії звіробою та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, що вимагає принаймні двох тижнів від закінчення лікування звіробоєм до введення інгібітора антидепресанта зворотне захоплення серотоніну.
- Кабазитаксел. Можливе зниження рівня кабазитакселу, стимулюючи його печінковий метаболізм, з ризиком терапевтичної недостатності. Уникайте асоціації.
- Дигоксин. Описані випадки пацієнтів, які отримували дигоксин та гіперікум, у яких спостерігалося зниження AUC, концентрації в плазмі та максимальної концентрації дигоксину у плазмі крові на 25%, 33% та 26% відповідно. Хоча механізм дії не з’ясований, пропонується можливе зниження рівня дигоксину в органах як наслідок індукції ізоферменту цитохрому P450 CYP3A4. Отже, і хоча клінічних доказів дуже мало, пропонується контролювати рівні дигоксину в плазмі, коригуючи його дозування до отриманих плазмових концентрацій.
- Тіазидні діуретики. Епізоди світлочутливості можуть бути посилені. Слід уникати асоціації.
- Статини Звіробій може знижувати рівні деяких статинів у плазмі крові (аторвастатин, ловастатин, симвастатин). Рекомендується уникати асоціації.
- Фенітоїн Хоча жодних клінічних випадків взаємодії у пацієнтів, які отримували ці препарати та звіробій, не було описано, існує потенційний ризик через те, що фенітоїн виводиться цитохромом Р450. Звіробій може зменшити плазмові концентрації фенітоїну та його терапевтичний ефект. Не можна виключати таку взаємодію з іншими протиепілептичними препаратами, такими як карбамазепін або фенобарбітал. Рекомендується контролювати плазмові концентрації теофіліну та коригувати його дозу відповідно до отриманих рівнів.
- Гефітиніб. Можливе зменшення його протипухлинних ефектів за рахунок посилення його метаболізму через ізофермент CYP3A4. Уникайте асоціації.
- Інгібітори протеази (індинавір). Було показано, що одночасне застосування звіробою з індинавіром може призвести до зменшення AUC до 57%, що може призвести до втрати терапевтичної ефективності. Хоча його механізм до кінця не встановлений, припускають, що він може бути зумовлений індукуючим ефектом печінкового метаболізму противірусного засобу звіробою. Ця взаємодія не була виявлена для інших інгібіторів протеази, але її не можна виключати. Отже, і хоча клінічних доказів дуже мало, рекомендується не застосовувати звіробій тим пацієнтам, які отримують антиретровірусне лікування, через ризик втрати терапевтичного ефекту та розвитку резистентності.
- Інгібітори зворотної транскриптази (диданозин, ефавіренц, невірапін, зидовудин). Хоча жодних клінічних випадків взаємодії у пацієнтів, які отримували ці препарати та звіробій, не було описано, існує потенційний ризик через те, що інгібітори зворотної транскриптази усуваються цитохромом Р450. Звіробій може призвести до втрати ефективності лікування та розвитку резистентності. Тому рекомендується не вводити гіперікум тим пацієнтам, які отримують антиретровірусне лікування, через ризик втрати терапевтичного ефекту та розвитку резистентності.
- Імунодепресанти. Можливе зниження рівня органічних речовин, що може призвести до зменшення або втрати терапевтичної активності та ризику відторгнення.
- Іринотекан. Можливе зменшення цитостатичного ефекту іринотекану через зменшення рівнів його активного метаболіту (SN-38). Уникайте асоціації.
- Метадон. Відомі клінічні випадки лікування пацієнтів метадоном та звіробою, у яких спостерігалося зниження рівня метадону в сироватці на 47%, що призводило до навіть синдрому відміни опіоїдів. Хоча причина взаємодії невідома, це може бути пов’язано з можливим зниженням органічних рівнів метадону, як наслідок збільшення його печінкового метаболізму через звіробій. Незважаючи на те, що клінічних доказів дуже мало, пропонується провести клінічний контроль за пацієнтом, і може знадобитися корекція дози метадону залежно від клінічної реакції пацієнта.
- Мідазолам. Одночасне введення звіробою з мідазоламом призвело до зниження біодоступності та AUC мідазоламу до 39% та 50% відповідно, з можливим зменшенням або втратою терапевтичної активності. Ефект може бути зумовлений збільшенням печінкового метаболізму за рахунок ферментної індукції звіробою. Тому, і хоча клінічних доказів дуже мало, рекомендується проводити клінічний моніторинг пацієнта, і може знадобитися збільшення дози мідазоламу залежно від клінічної реакції пацієнта та досягнутого рівня плазми.
- Омепразол: у деяких дослідженнях можлива зниження майже на 50% рівня омепразолу в плазмі після введення звіробою через індукцію печінкового метаболізму.
- Піроксикам. Спільне введення звіробою з піроксикамом може посилити епізоди світлочутливості. Слід уникати асоціації.
- Хінолони. Епізоди світлочутливості можуть бути посилені. Слід уникати асоціації.
- Резерпін. Хоча жодного випадку не було описано, звіробій може протидіяти ефекту резерпіну, спричиняючи зменшення його терапевтичних ефектів. Слід уникати асоціації.
- Ривароксабан. Можливе зниження рівня плазми та антикоагулянтні ефекти ривароксабану з ризиком тромбозу. Рекомендується обережність, контролюючи антикоагулянтну дію та, якщо потрібно, коригуючи дози.
- Рофлуміласт. Ризик зниження або втрати терапевтичної активності рофлуміласту, може знадобитися збільшення його дози залежно від клінічної відповіді. Перевірено взаємодію рифампіцину, який, як було показано, знижує інгібуючу активність фосфодіестерази 4 рофлуміласту приблизно на 60%. Немає даних про інші індуктори ферментів. Попередити пацієнта повідомляти про будь-які симптоми, які вказують на те, що ХОЗЛ не контролюється.
- Сульфаміди. Епізоди світлочутливості можуть бути посилені. Слід уникати асоціації.
- Теофілін Були клінічні випадки, коли спостерігалося зниження плазмової концентрації теофіліну з можливою втратою його активності. Хоча механізм не встановлений, він може бути зумовлений можливим фермент-індукуючим ефектом звіробою. Тому, і хоча клінічних доказів дуже мало, рекомендується провести клінічний контроль пацієнта, і може знадобитися збільшення дози теофіліну, залежно від клінічної реакції пацієнта та досягнутих рівнів у плазмі крові.
- Тетрацикліни. Епізоди світлочутливості можуть бути посилені. Слід уникати асоціації.
- Тиболон. Можливе зниження органічного рівня тиболону внаслідок збільшення його метаболізму, викликаного звіробоєм. Відстежуйте можливе зменшення ефекту тиболону.
- Толваптан. Індукція CYP3A4 може призвести до зниження рівня плазми та ефектів толваптану. Застосовуйте з обережністю, оцінюючи клінічну ефективність та маючи на увазі, що може знадобитися збільшення дози толваптану.
- Топотекан. Жодних досліджень з топотеканом не проводилось, однак, оскільки він є субстратом для CYP3A4, зменшення його ефекту може відбуватися подібним чином до ефекту іринотекану. Обережно.
- Триптани (суматриптан, наратриптан, різатриптан, золмітриптан). Хоча клінічних доказів немає, звіробій може посилити серотонінергічні несприятливі ефекти триптанів через його можливий інгібуючий вплив на зворотне захоплення серотоніну.
- Вінфлюнін. Можливе зменшення протипухлинних ефектів вінфлюніну за рахунок зниження рівня його в плазмі крові (шляхом індукування його метаболізму через CYP3A4). Рекомендується уникати його поєднання з цим та іншими потужними індукторами.
Побічні реакції звіробою слабкі і рідко часті.
- Травна Поява [ГАСТРАЛГІЯ] (0,55%), [СЕНСАЦІЯ ПОВНОСТІ ШЛУНКА], [ДІАРЕЯ] (0,5%), [ЗАХВОРЮВАННЯ] (5%), [НАВСЕА] і [РВУВАННЯ] (0,55%), [СУХА РУТА ] (3%) або [АНОРЕКСІЯ] (0,5%).
- Неврологічний/психологічний. Поширені [АСТЕНІЯ] та [ФІЗИЧНІ ВИХЛОПИ] та [ПСИХІЧНІ ВИХЛОПИ] (0,3-6%) або [ГОЛОВНИЙ БОЛЬ] (7%), хоча симптоми можуть бути наслідком самої депресії.
- Алергічний/дерматологічний. Поява [РЕАКЦІЇ НА ФОТОЧУТЛИВІСТЬ] (0,5%) є загальним явищем після перорального прийому доз 3 г препарату/кг завдяки нафтодіантронам. Ці реакції світлочутливості виникають із [ЕКЗАНТАТИЧНИМИ ВИПАДКАМИ], [ПРУРІТО] або утворенням [БЛІСТЕРІВ]. У осіб, інфікованих СНІДом, дози, необхідні для отримання світлочутливості, нижчі. Під час використання слід уникати впливу шкіри на сонце. Також можлива поява [РЕАКЦІЙ ГІПЕРСЕНЗИТИВНОСТІ].
- Під час використання цього препарату не рекомендується засмагати.
- Слід порадити лікаря, якщо пацієнт проходить лікування проти СНІДу, варфарином, циклоспорином, теофіліном, дигоксином або оральними контрацептивами.
- Не слід різко припиняти прийом звіробою (див. Дозування, припинення лікування).
- Наслідки можуть зайняти до 2 тижнів, тому дозування не слід змінювати, а тим більше призупиняти лікування без призначення лікаря.
У літературі немає даних, які б збирали випадки передозування цим препаратом.
На капсулу: 185 мг сухого екстракту квітучих верхівок Hypericum perforatum (звіробою) (співвідношення сухих рослин/екстрактів: 6-7; 1), що еквівалентно 0,5 мг загального гіперицину.
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
ПОПЕРЕДЖЕННЯ ПРО ЕКСПИВЕНТИ: - Цей препарат містить лактозу. Пацієнти зі спадковою [ЛАКТОЗНОЮ ІНТЕРЛЕНЦІЄЮ] або галактозою, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози або галактози не повинні приймати цей препарат.
- [ФОТОЧУТКОВІ РЕАКЦІЇ]: звіробій може спричинити явища фототоксичності, тому рекомендується пацієнтам, які перебувають на лікуванні, уникати сонячних ванн або ультрафіолетових ванн, захищаючи шкіру належним чином сонцезахисним кремом або захисним одягом.
- Лікування препаратами, які метаболізуються ізоформою CYP3A4 цитохрому P450 (див. Розділ «Взаємодії»). Перш ніж почати використовувати звіробій, слід переконатися, що пацієнт не лікується будь-якими іншими ліками.
- Абстинентний синдром. У разі раптової призупинення прийому звіробою описаний випадок абстинентного синдрому, який проявлявся нудотою, анорексією, запамороченням, сухістю у роті, спрагою, ознобом та гострою втомою. Ці симптоми з'явилися протягом 24 годин після припинення лікування та зменшувались до восьмого дня, який повністю зник. Призупинення лікування звіробоєм слід робити поступово, зменшуючи дозу в тижневі періоди.
- [СЕРОТОНІНЕРГІЧНИЙ СИНДРОМ]: У рідкісних випадках може з’являтися синдром серотоніну, пов’язаний із лікуванням звіробою в поєднанні з іншими препаратами, що мають серотонінергічну активність.
Клінічних випробувань на людях не проводилось, тому використання звіробою допускається лише за відсутності більш безпечних терапевтичних альтернатив.
Невідомо, чи компоненти звіробою виділяються у значній кількості з грудним молоком, і чи може це вплинути на дитину. Рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.
Безпека та ефективність звіробою у дітей не оцінювались, тому його використання не рекомендується.
- Тверді оральні форми: їх слід ковтати зі склянкою води. Бажано робити знімки завжди в один і той же час.
Звіробій може спричинити сонливість, тому пацієнтам слід уникати експлуатації небезпечних машин, включаючи автомобілі, до тих пір, поки вони не будуть впевнені, що лікування наркотиками не впливає на них негативно.
- Hyperic є сильним індуктором ферментів, тому слід контролювати можливі взаємодії з іншими препаратами. - Якщо симптоми погіршуються або зберігаються через 4 тижні, незважаючи на достатню дозу та регулярний прийом, слід оцінити клінічну ситуацію.