Експертна медична стаття.

  • Код ATC
  • Активні інгредієнти
  • Показання
  • Форма випуску
  • Фармакодинаміка
  • Фармакокінетика
  • Застосування під час вагітності
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти
  • Дозування та введення
  • Передозування
  • Взаємодія з іншими препаратами
  • Умови зберігання
  • Тривалість
  • Фармакологічна група
  • Фармакологічний ефект
  • Популярні виробники

Медітан - це препарат із категорії протисудомних препаратів.

вказівки

Код ATC

Активні інгредієнти

Показання до медитації

Застосовується для лікування епілепсії як додатковий засіб для лікування часткових нападів (також у разі ускладнень у вигляді генералізованого вторинного типу) у дітей старше 6 років та дорослих. Крім того, препарат застосовується як монотерапія при перерахованих вище порушеннях у підлітків віком від 12 років та дорослих.

Препарат також призначають для лікування невропатичного болю (периферичного типу), наприклад, при нейропатії діабетичного походження або невралгії після зостер (дорослі).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Форма випуску

Випуск препарату здійснюється в капсулах, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. Капсули об'ємом 0,1 і 0,4 г випускаються в 3 блістерних упаковках у коробці, а капсули об'ємом 0,3 г продаються в 3 або 6 пластинах всередині коробки.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакодинаміка

Немає точних даних про механізм терапевтичного впливу, який чинить габапентин.

Структура габапентину багато в чому схожа на нейромедіатор ГАМК, але механізм його лікарської дії відрізняється від ефекту інших елементів, що взаємодіють із закінченнями ГАМК (включаючи барбітурати, речовини, що затримують активність ГАМК-трансферази, вальпроат, засоби інгібування Процеси захоплення ГАМК, а також попередники ГАМК та агоністи елементів ГАМК).

Терапевтична доза габапентину не призводить до синтезу інших загальних закінчень лікарських засобів або закінчень нейромедіаторів мозку (включаючи закриваючі ГАМКГ і ГАМКБ, бензодіазепіни глутамат, гліцин або NMDA).

Елемент габапентин не взаємодіяв (при тестах in vitro) з Na-каналами, що відрізняє його від карбамазепіну з фенітоїном. Окремі системи випробувань in vitro показали, що габапентин частково знижує інтенсивність агоністичного ефекту глутамату NMDA. Для досягнення такого ефекту його можна буде отримати лише при показниках ліків, що перевищують 100 мкмоль, і це неможливо зробити in vivo. Крім того, габапентин трохи зменшує секрецію нейромедіаторів моноамінів in vitro.

Габапентин сприяє посиленню метаболізму ГАМК в певних ділянках мозку щурів; цей ефект також спостерігається у вальпроату натрію, але стосовно інших відділів мозку. Значення цих ефектів габапентину на протисудомну дію невідомо.

У тварин активний елемент ПМ проходить через ВВВ, і максимально допустимі напади зупиняють напади, спричинені ураженням електричним струмом та додаванням судом, викликаних судомною хімічною природою (включаючи гальмуючі сповільнюючі речовини) та викликаних генетичними факторами.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Фармакокінетика

Після перорального прийому габапентину значення Cmax у плазмі крові спостерігаються через 2-3 години. Зі збільшенням частки ліків простежується тенденція до зниження рівня біодоступності речовини (її абсорбованої частини). Абсолютна біодоступність після прийому капсули об'ємом 0,3 г становить приблизно 60%. Вживання їжі (також жирної) не має клінічного значення для фармакокінетичних параметрів габапентину.

Фармакокінетика препаратів не впливає на багаторазове застосування препарату. Хоча плазмові рівні препарату в клінічних випробуваннях коливались від 2 до 20 мкг/мл, ці значення не визначають ступінь безпеки та ефективності препарату.

Процеси розподілу.

Лікарський елемент не піддається синтезу білка в плазмі крові. Показники обсягу розподілу ліків становлять 57,7 літра. Рівень речовини в лікворі у людей з епілепсією становить приблизно 20% від мінімальних рівноважних значень у плазмі. Габапентин може проникати в грудне молоко.

Габапентин виводиться у незміненому вигляді лише через нирки. Період напіввиведення елемента не пов'язаний з величиною дози і становить, в середньому, 5-7 годин.

У дорослих із порушеннями функції нирок рівень виведення препарату з плазми крові нижчий. Постійна швидкості виведення, а також кліренс у нирках та плазмі прямо пропорційні значенням SC.

Речовина виводиться з плазми під час сеансів гемодіалізу. Тому людям із порушеннями функції нирок, які перебувають на гемодіалізі, слід регулювати розмір порції Meditan.

[19], [20], [21], [22], [23]

Використовуйте медитацію під час вагітності

Системні ризики епілепсії, а також використання протисудомних препаратів.

Шанс розвитку вродженого захворювання у дитини, мати якої приймала протисудомні засоби, подвоюється або потроюється. Часто зустрічалася «заяча» губа, а також дефекти розвитку CAS і дефекти, що зачіпають нервову трубку. Комплексне протисудомне лікування має ще більший шанс відхилень від норми (порівняно з монотерапією), тому рекомендується застосовувати монотерапію за необхідності прийому ліків.

Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, а також вагітні жінки, якщо існує потреба в протисудомному лікуванні, перед початком лікування повинні проконсультуватися з лікарем. На етапі планування зачаття також необхідно переглянути необхідність протисудомної терапії. Заборонено раптово і раптово відміняти вживання протисудомних препаратів, оскільки в результаті цього можуть з’являтися судоми, які суттєво погіршать стан як жінок, так і плодів.

Затримки розвитку у дітей, народжених від матерів з епілепсією, трапляються рідко. У таких випадках неможливо розрізнити, що конкретно спричинило затримку розвитку дитини: генетичні розлади, епілепсія матері, соціальні причини або використання протисудомних препаратів під час вагітності.

Ризики, спричинені вживанням габапентину.

Немає відповідних відповідних даних щодо використання речовини під час вагітності. Випробування на тваринах показали репродуктивну токсичність, але ризики для людського організму невідомі. Заборонено застосовувати Meditana під час вагітності, за винятком випадків, коли користь для жінок набагато більша, ніж ризик ускладнень для плода.

Габапентин виводиться з грудним молоком. Оскільки ефект ліків у немовлят не вивчений, необхідно призначати його при грудному вигодовуванні з великою обережністю. Застосування габапентину в цей період виправдане лише в ситуаціях, коли переваги для жінок більш очікувані, ніж можливість появи негативних наслідків для дитини.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати людям з непереносимістю щодо активного елемента або інших допоміжних компонентів ліків.

[24], [25], [26], [27]

Помітуйте побічні ефекти

Прийом капсул може спричинити деякі побічні ефекти:

Є дані про розвиток гострих форм панкреатиту протягом періоду терапії із застосуванням Медітану, але цей факт не можна віднести до застосування габапентину.

У людей з кінцевою недостатністю функції нирок, які перебувають на гемодіалізі, спостерігалася міопатія із збільшенням показників КК.

Отит середнього вуха, інфекції дихальних шляхів, бронхіт та напади були виявлені лише в клінічних випробуваннях у дітей. Крім того, у обстежених дітей часто спостерігалися гіперкінези та агресивна поведінка.

[28], [29]

Дозування та введення

Капсули вживають всередину, не змушуючи їсти. Пийте ліки великою кількістю рідини (1 склянка простої води).

Режим застосування під час первинного підбору дози для підлітків 12 років та дорослих: у перший день приймати по 0,3 г (один раз) на день; на другий день - 2-разовий прийом 0,3 г ліків; на третій день: триразове застосування 0,3 г препарату.

Процес відміни препарату.

Лікарі рекомендують скасовувати препарати поступово, принаймні протягом 7 днів, незалежно від схеми лікування, що використовується.

У разі епілепсії часто необхідне тривале лікування. Частина препарату вибирається лікарем з урахуванням ефекту препарату та толерантності пацієнта.

Підлітки старше 12 років та дорослі з епілепсією зазвичай отримують порції в межах 0,9-3,6 г на добу. Терапія починається з титрування дози LS або з дози 0,3 г з потрійною дозою протягом першої доби. Крім того, беручи до уваги терапевтичний ефект та переносимість препаратів, кожні 2-3 дні після цього порцію можна збільшувати на 0,3 г, досягаючи максимум 3,6 г на добу.

Деякі люди потребують менш швидкого титрування препарату. Найкоротший час досягнення порції 1,8 г на день - 7 днів; 2,4 г - 14 днів; 3,6 г - 21 день.

При тривалих клінічних випробуваннях порція 4,8 грама на день добре переносилася. Добова доза розділена на 3 застосування. Інтервали між ліками не можуть перевищувати 12 годин; це необхідно, щоб уникнути припинення протиепілептичного лікування та запобігти розвитку судом.

Для дітей у віковій групі 6-12 років початкова доза дози на добу становить 10-15 мг/кг. Ефективні дозування досягаються титруванням протягом приблизно 3 днів. Дітям старше 6 років слід приймати 25-35 мг/кг на добу.

Було встановлено, що щоденна терапевтична доза 50 мг/кг добре переноситься (доведено тривалими клінічними випробуваннями). Загальна доза на добу ділиться на 3 рівні об'ємні порції. Інтервал між використаннями може становити максимум 12 годин.

Не потрібно контролювати рівень ліків у сироватці крові. Крім того, дозволено комбіноване застосування Медітану з іншими протисудомними засобами, оскільки в цьому випадку рівень габапентину в плазмі та інших протисудомних препаратів у сироватці крові не змінюється.

Невропатичний біль, що носить периферичний характер.

Дорослі першої порції проводять титрування ПМ або розділяють на три прийоми добовою дозою 0,9 г. Потім, беручи до уваги наданий ефект та переносимість порції слід підвищити до максимального значення 3,6 г на добу за схемою, описаною вище.

Довготривале клінічне дослідження (більше 5 місяців) безпеки та фармакологічного ефекту лікарських засобів при лікуванні невропатичного болю (діабетична форма больової нейропатії або ПГН) не проводилось. Якщо вам потрібна більш тривала терапія, пов’язана з невропатичним болем, вам потрібно, щоб лікар оцінив стан пацієнта, перш ніж продовжувати, і визначив, чи потрібно подальше лікування.

Люди з важким загальним станом здоров'я або деякими обтяжуючими проявами (стан після трансплантації, низька вага) повинні отримувати повільніше титрування, зменшувати частину етапу або подовжувати інтервали між збільшеннями дози.

Літні люди (старше 65).

Пацієнти літнього віку повинні вибирати порції індивідуально, оскільки вони можуть ослабити діяльність нирок. У таких пацієнтів часто бувають периферичні бурси та відчуття слабкості або сонливості.

Люди з порушеннями функції нирок.

Людям, які страждають важкими формами порушення, або тим, хто перебуває на гемодіалізі, слід індивідуально підбирати схему терапії. Їм рекомендується застосовувати капсули, які мають об’єм 0,1 г.

Розмір порції для проблем із функцією нирок:

  • значення> 80 мл/хвилину - протягом доби загалом приймати в межах 0,9-3,6 г препарату;
  • рівень КК в межах 50-79 мл/хв - використання 0,6-1,8 г препаратів;
  • Значення якості в межах 30-49 мл/хв - прийом 0,3-0,9 г препарату;
  • Значення SC в межах 15-29 мл/хвилину - застосування 0,15 * -0,3 або 0,15 * -0,6 г речовини.

* застосовувати в дозі 0,1 г 3 рази на день, при прийомі через день.

Люди на гемодіалізі.

Людям з анурією, які перебувають на гемодіалізі до того, як медитал ніколи не приймати, слід застосовувати насичену порцію, рівну 0,3-0,4 г, а потім приймати 0,2-0,3 г після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У ті дні, коли процедура не проводиться, препарат не приймають.

[30], [31], [32]