інгібітори ферментів - речовини (або фактори), що негативно впливають на активність ферментів (→ інгібування ферментів). Відомо кілька типів інгібіторів ферментів, напр. незворотні, оборотні, конкурентні та неконкурентні. Багато природних інгібіторів ферментів беруть участь у регуляції метаболізму. Інгібітори ферментів включають напр. природні отрути рослин і тварин, певні нейротоксини, інсектициди, гербіциди та наркотики. До препаратів, що інгібують ферментовані реакції, належать, наприклад, Інгібітори АПФ та МАО.

ферментів

Інгібітори АПФ (Інгібітори ферментів, що перетворюють ангіотензин) - це препарати, які впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон. Вони є одними з антигіпертензивних засобів. За своєю структурою вони подібні до ангіотензину I, який є субстратом ферменту. Інгібітори АПФ зв’язуються з активним центром ферменту (конкурентне інгібування) та інгібують перетворення неактивного ангіотензину I у потужний судинозвужувальний ангіотензин II; згодом відбувається периферична вазодилатація, зниження секреції альдостерону та зниження артеріального тиску. Сюди входить напр. каптоприл та еналаприл (попередник еналаприлату). Однак інгібітори АПФ можуть також викликати побічні ефекти (наприклад, запаморочення, сухий кашель та зниження функції нирок), у такому випадку лікування слід припинити. В даний час існує велика кількість інгібіторів АПФ з подібними ефектами.

Інгібітори МАО (Інгібітори моноаміноксидази) включають препарати, які блокують обидва підтипи моноаміноксидази. Вони включають антидепресанти, тиреоїдики. Інгібуючи моноаміноксидазу, вони збільшують кількість норадреналіну, дофаміну та серотоніну в центральній нервовій системі. Вони діють швидше, ніж трициклічні антидепресанти, але мають більше побічних ефектів, напр. вони взаємодіють з іншими лікарськими засобами або з харчовими інгредієнтами, що містять біогенний амін-тирамін (наприклад, сир та квасоля), тому їх раціон потрібно відкоригувати, інакше може виникнути сильна гіпертонія. Зазвичай їх призначають лише в тому випадку, якщо пацієнт не покращується після прийому трициклічних антидепресантів та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). У виняткових випадках транцилципромін використовується як антидепресант, який ковалентно блокує обидва підтипи моноаміноксидази: МАОА та МАОБ. Оборотним інгібітором МАОА є, наприклад, антидепресант моклобемід, незворотний та селективний інгібітор рецепторів MAOB, наприклад селегілін, який підвищує рівень дофаміну і застосовується для лікування хвороби Паркінсона.

інгібітори ферментів - речовини (або фактори), що негативно впливають на активність ферментів (→ інгібування ферментів). Відомо кілька типів інгібіторів ферментів, напр. незворотні, оборотні, конкурентні та неконкурентні. Багато природних інгібіторів ферментів беруть участь у регуляції метаболізму. Інгібітори ферментів включають напр. природні отрути рослин і тварин, певні нейротоксини, інсектициди, гербіциди та наркотики. До препаратів, що інгібують ферментовані реакції, належать, наприклад, Інгібітори АПФ та інгібітори МАО.

Інгібітори АПФ (Інгібітори ферментів, що перетворюють ангіотензин) - це препарати, які впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон. Вони є одними з антигіпертензивних засобів. За своєю структурою вони подібні до ангіотензину I, який є субстратом ферменту. Інгібітори АПФ зв’язуються з активним центром ферменту (конкурентне інгібування) та інгібують перетворення неактивного ангіотензину I у потужний судинозвужувальний ангіотензин II; згодом відбувається периферична вазодилатація, зниження секреції альдостерону та зниження артеріального тиску. Сюди входить напр. каптоприл та еналаприл (попередник еналаприлату). Однак інгібітори АПФ можуть також викликати побічні ефекти (наприклад, запаморочення, сухий кашель та зниження функції нирок), у такому випадку лікування слід припинити. В даний час існує велика кількість інгібіторів АПФ з подібними ефектами.

Інгібітори МАО (Інгібітори моноаміноксидази) включають препарати, які блокують обидва підтипи моноаміноксидази. До їх складу входять антидепресанти, тиморетики. Інгібуючи моноаміноксидазу, вони збільшують кількість норадреналіну, дофаміну та серотоніну в центральній нервовій системі. Вони діють швидше, ніж трициклічні антидепресанти, але мають більше побічних ефектів, напр. вони взаємодіють з іншими лікарськими засобами або з харчовими інгредієнтами, що містять біогенний амін-тирамін (наприклад, сир та квасоля), тому їх раціон потрібно відкоригувати, інакше може виникнути сильна гіпертонія. Зазвичай їх призначають лише в тому випадку, якщо пацієнт не покращується після прийому трициклічних антидепресантів та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). У виняткових випадках транцилципромін використовується як антидепресант, який ковалентно блокує обидва підтипи моноаміноксидази: МАОА та МАОБ. Оборотним інгібітором МАОА є, наприклад, антидепресант моклобемід, незворотний та селективний інгібітор рецепторів MAOB, наприклад селегілін, який підвищує рівень дофаміну і застосовується для лікування хвороби Паркінсона.