Кетостерил
Кетостерил
(a-СЕТОАНАЛОГИ АМІНОКИСЛОТ)
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ФОРМУВАННЯ:
Кожна ТАБЛЕТКА містить:
DL-3-метил-2-окси-кальцій валерат (а-кето-аналог DL-ізолейцину) 67 мг
4-метил-2-окси-валерат кальцію (а-кето-аналог лейцину) 101 мг
2-окси-3-феніл-пропіонат кальцію (аналог а-фенілаланін-кето) 68 мг
3-метил-2-окси-бутират кальцію
(а-кето-аналог валіну) 86 мг
Кальцій DL-2-гідрокси-4-метилтіобутират (α-гідрокси-аналог метіоніну) 59 мг
L-лізину моноацетат 105 мг
L-треонін 53 мг
L-триптофан 23 мг
L-гістидин 38 мг
L-тирозин 30 мг
Допоміжна речовина, c.b.p. 1 таблетка.
Загальний вміст азоту/таблетка 36 мг
Кальцій/таблетка 1,25 ммоль D 0,05 г.
Профілактика та лікування пошкоджень, спричинених недостатністю або зміною білкового обміну при хронічній нирковій недостатності, пов’язаної з обмеженням дієтичного білка до 40 г на добу або менше, у дорослих пацієнтів із швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) від 5 до 15 мл/хв. KETOSTERIL® показаний у консервативній терапії передтермінальної та термінальної хронічної ниркової недостатності у поєднанні з гіпопротеїдною та гіперкалорійною дієтою.
Зміни білкового обміну: КЕТОСТЕРІЛ® виявився корисним у профілактиці та лікуванні метаболічних ускладнень, пов’язаних із затримкою кислоти, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, коли споживання білків з їжею має бути обмеженим до 0,5 г на кг маси тіла (між 30 і 40 г на день для дорослих).
Введення аналогів а-кето амінокислот з розгалуженим ланцюгом також пропонується як допоміжне лікування при портосистемній енцефалопатії, вродженій гіперамонемії та хворобі Макардла.
У випадках втрати білка через гіперкатаболізм, такий як травма, післяопераційні або м'язові дистрофічні захворювання, єдиної думки щодо його використання немає.
Ниркова остеодистрофія: Прийом КЕТОСТЕРИЛУ® разом з добавкою вітаміну D сприяє помітному поліпшенню ниркової остеодистрофії у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, що дозволяє регресувати гіперпаратиреоз та нормалізувати концентрацію кальцію та фосфору в крові.
ФАРМАКОКІНЕТИКА ТА ФАРМАКОДИНАМІКА:
Метаболізм дії а-кетокислот: біохімічна характеристика, яка робить певні амінокислоти необхідними, це їх структура вуглецю. Незамінні амінокислоти можуть бути замінені відповідними а-кетокислотами і частково також відповідними гідроксикислотами.
Тому а-кето та гідроксикислоти називають амінокислотами без аміногрупи (дезаміновані амінокислоти або аналоги амінокислот).
Організм постійно синтезує а-кетокислоти (дезаміновані амінокислоти), а також гідроксикислоти в будь-якому процесі трансамінування з відповідних амінокислот. Екзогенно введені А-кетокислоти беруть участь у цих самих процесах метаболічного трансамінування, забезпечуючи організм структурними елементами білків, не завантажуючи його додатковим азотом, і таким чином дозволяючи ex novo синтезувати амінокислоти.
У уремічних пацієнтів підвищені потреби в незамінних амінокислотах. На додаток до L-ізолейцину, L-лейцин, L-лізин, L-метіонін, L-фенілаланін, L-треонін, L-триптофан, L-валін є важливими для уремічних пацієнтів також L-гістидин та L- тирозин. КЕТОСТЕРИЛ® містить усі ці амінокислоти або їх аналоги в рекомендованій пропорції для задоволення метаболічних потреб при нирковій недостатності.
Повторне використання амінового азоту: азот, який накопичується у хворих на уремію через порушення функції нирок, може бути використаний повторно шляхом приєднання а-кетокислот для синтезу відповідних L-амінокислот.
Повторне використання аміно азоту може проходити двома шляхами: перший складається з безпосереднього включення аміноазоту до утворення молекули сечовини, другий - повторного використання азоту сечовини, що виділяється в ентерогепатичному циклі сечовини.
У першому випадку аміногрупи, що утворюються в процесі дезамінування, негайно повторно включаються в синтез незамінних та несуттєвих амінокислот. У другому випадку аміногрупи, отримані з сечовини, завдяки дії бактеріальної уреази, повертаються до метаболічного пулу печінки, стаючи доступними для використання.
Індукція синтезу білка: А-кетокислоти активують ферменти синтезу білка і знижують активність катаболічних ферментів. Зокрема, було доведено, що а-кето-аналог L-лейцину здатний блокувати в організмі людини катаболічний стимул, що виникає під час голодування та стресу, тоді як амінокислота L-лейцин викликає помітну активацію синтезу білка до периферичних рівень тканин.
КЕТОСТЕРИЛ® він також містить L-лізин та L-треонін у формі амінокислот, оскільки не вдалося перевірити, що L-лізин, як і L-треонін, можуть бути синтезовані шляхом трансамінування відповідних кетокислот. Через технічні труднощі для виготовлення а-кето-аналогів L-гістидину, L-триптофану та L-тирозину, KETOSTERIL® містить ці амінокислоти в повному вигляді. Нарешті, KETOSTERIL® містить метіонін у формі гідроксикислоти, який настільки ж ефективний, як кето-метіонін, але набагато простіший у виробництві.
Дилема хворого на уремію характеризується, з одного боку, затримкою токсичних азотистих метаболітів, а з іншого - дефіцитом незамінних амінокислот через дієти з низьким вмістом білка.
КЕТОСТЕРИЛ® містить необхідні амінокислоти: L-лізин, L-треонін, L-триптофан, L гістидин та L-тирозин у співвідношенні, подібному до стандартної дієти при нирковій недостатності на основі картоплі та яєць, крім а-кето або a -гідроксикислоти з вуглецевим скелетом найважливіших амінокислот: кето-лейцин, кето-ізолейцин, кето-фенілаланін, кето-валін, а також гідрокси-метіонін, усі як солі кальцію.
Кето або гідроксикислоти ферментативно трансамінуються у відповідні L-амінокислоти, тоді як утворення сечовини зменшується.
Разом із низькобілковою та висококалорійною дієтою КЕТОСТЕРИЛ® дозволяє:
Доповнюють безазотні незамінні амінокислоти.
Повторне використання азотистих катаболітів.
Викликати анаболізм білка з одночасним зниженням рівня сечовини в сироватці крові.
Поліпшити баланс азоту та сироваткових амінокислот.
Знижують іони калію та фосфату в сироватці крові.
Завдяки цьому уремічні симптоми та ознаки покращуються, що дозволяє в деяких випадках відкласти діаліз.
ПРОТИПОКАЗАННЯ: Гіперкальціємія, порушення обміну амінокислот.
Примітка: На сьогоднішній день немає досвіду прийому під час вагітності та педіатрії.
КЕТОСТЕРИЛ® може спричинити гіперкальціємію. Гіперкальціємія може проявлятися особливо тоді, коли на день приймається більше 25 таблеток або коли одночасно вживаються інші ліки, що містять кальцій (наприклад, іонообмінники при терапії гіперкаліємією або антациди). Тому бажано регулярно вимірювати концентрацію кальцію в сироватці крові.
Щоб не заважати всмоктуванню, не приймайте одночасно з КЕТОСТЕРИЛОМ препарати, що утворюють сполуки, які погано розчиняються з кальцієм (наприклад, тетрацикліни).
ВИКОРИСТАННЯ ОБМЕЖЕННЯ ПІД ЧАС ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ:
На сьогоднішній день немає досвіду прийому під час вагітності та педіатрії.
Немає даних про застосування KETOSTERIL® вагітним і годуючим жінкам, виведення діючих речовин у грудне молоко невідомо. За відсутності конкретної інформації, коли лікар вважає за доцільне призначати його під час вагітності та лактації, слід застосовувати найнижчі дози, необхідні для отримання задовільного ефекту. Не застосовувати під час вагітності.
ВТОРІЧНІ ТА ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ:
Може розвинутися гіперкальціємія.
Примітка: Регулярно контролюйте рівень кальцію в сироватці крові. Забезпечте достатню кількість калорій.
НАРКОТИЧНІ ВЗАЄМОДІЇ ТА ІНШІ ГЕНЕРИ
Одночасний прийом кальцієвмісних лікарських засобів (наприклад, ацетоліту) може призвести до патологічного підвищення або посилення рівня кальцію в сироватці крові.
Оскільки уремічні симптоми покращуються при КЕТОСТЕРИЛ®, Слід зменшити можливе введення гідроксиду алюмінію. Слідкуйте за зниженням рівня фосфату в сироватці крові.
Щоб не заважати всмоктуванню, не приймайте одночасно з КЕТОСТЕРИЛОМ препарати, що утворюють сполуки, які погано розчиняються з кальцієм (наприклад, тетрацикліни).
ЗМІНИ В ЛАБОРАТОРНИХ РЕЗУЛЬТАТАХ ТЕСТУ:
В опублікованих дослідженнях не повідомлялося про жодні хімічні та фізичні ефекти а-кетокислот, які могли б змінити значення лабораторних досліджень. найпоширеніші вимірювання, такі як електроліти, гематокрит, кількість еритроцитів і кількість лейкоцитів з диференціалом, сироваткові білки, альбумін, магній, кальцій, фосфор, сечова кислота, трансамінази, молочна дегідрогеназа, креатин-фосфокіназа, лужна фосфатаза, білірубін, протромбіновий час, схоже, не впливає вживання а-кетокислот.
Повідомляються лише про зміни, пов’язані зі сприятливим біохімічним впливом на обмін азоту та метаболізм кальцію.
ПОПЕРЕДЖЕННЯ ЩОДО ВПЛИВУ ВПЛИВУ КАРЦИНОГЕНЕЗУ, МУТАГЕНЕЗУ, ТЕРАТОГЕНЕЗУ ТА НА Плодючість:
На сьогодні не повідомлялося про канцерогенні, мутагенні та тератогенні ефекти; також не повідомлялося про будь-який вплив на фертильність.
ДОЗИРОВАННЯ ТА ШЛЯХ АДМІНІСТРАЦІЇ: перорально.
Якщо не передбачено інше, приймайте від 4 до 8 таблеток, вкритих оболонкою, тричі на день під час їжі (по одній таблетці на кожні 5 кг маси тіла на день, розділену на три прийоми або під час кожного прийому їжі). Їжте їх цілими. Ця доза застосовується для дорослих (70 кг/шт).
Максимальна доза становить 50 таблеток на добу.
При хронічній нирковій недостатності: Зазвичай 3 рази на день під час їжі ковтайте від 4 до 8 таблеток.
При компенсованій нирковій недостатності: Зазвичай 4-6 таблеток 3 рази на день разом із гіпопротеїном та гіперкалорійною дієтою (характеризується 0,5-0,6 г білка та 35-45 ккал на кг ваги на добу).
При декомпенсованій нирковій недостатності: Зазвичай від 4 до 8 таблеток 3 рази на день разом із гіпопротеїновою та гіперкалорійною дієтою (що характеризується 0,5-0,6 г білка та 35-45 ккал на кг ваги на добу).
Тривалість: Вводять таблетки, вкриті оболонкою KETOSTERIL®, при швидкості клубочкової фільтрації приблизно від 5 до 15 мл/хв.
При цьому їжа повинна містити 40 г/день білка або менше (дорослі).
0,4 - 0,6 г білка на добу на кг ваги.
ПРОЯВИ ТА УПРАВЛІННЯ ПЕРЕВИЩЕННЯ ІЛИ ВИПАДКОВОГО ПРИГОТАННЯ:
Повідомлень про відсутність побічних реакцій тяжкості внаслідок передозування. Лікування буде симптоматичним. Можуть виникати печія та нудота, як правило, пов’язані з передозуванням. У разі печії бажано забезпечити проковтування КЕТОСТЕРИЛУ® разом з їжею.
Коробка з 100 таблетками.
РЕКОМЕНДАЦІЇ ЗБЕРІГАННЯ:
Зберігати при кімнатній температурі, не вище 30ºC, у сухому місці.
ЛЕГЕНДИ ЗАХИСТУ:
Ексклюзивна література для медиків. Для придбання потрібен медичний рецепт. Зберігати в недоступному для дітей. Не застосовувати під час вагітності та лактації. Не використовуйте таблетки, вкриті оболонкою KETOSTERIL®, після закінчення терміну придатності.
Зроблено в Німеччині:
Fresenius Kabi Deutschland GmbH
ФРЕСЕНІЙ КАБІ МЕКСІКО, С.А. автор В.В.
Реєстраційний номер 028M95, SSA IV
Замовлення Cel: (81) 8029 7940