tbl flm 30x5 мг
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток No 2 змінити реєстрацію ev.č. 2107/7244
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Квінаприл - Тева 5 мг
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг хінаприлу (у вигляді гідрохлориду).
Допоміжні речовини - див. Розділ 6.1
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою.
Білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «5» на одному боці та позначками на обох сторонах.
КЛІНІЧНІ ДАНІ
Терапевтичні показання
- Лікування есенціальної гіпертензії
- Лікування застійної серцевої недостатності
4.2. Дозування та спосіб введення
Для перорального застосування.
Доза повинна бути індивідуальною.
Відповідні концентрації квінаприлу доступні для різних режимів дозування.
Монотерапія: Рекомендована початкова доза при гіпертонії становить 10 мг один раз на день. Залежно від клінічної відповіді, дозу можна титрувати (подвоюючи дозу протягом 3-4 тижнів для корекції дози) до підтримуючої дози 20-40 мг/добу, що дається як одноразова доза, так і в два прийоми. Довготривале лікування у більшості пацієнтів здійснюється у вигляді режиму одноразової добової дози.
Звичайна максимальна підтримуюча доза становить 40 мг/добу. У клінічних випробуваннях деяких пацієнтів лікували дозами до 80 мг/добу.
Поєднання з діуретиками: Під час лікування квінаприлом може виникати симптоматична гіпотензія. Це більш вірогідно у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики. Тому слід дотримуватися обережності, оскільки ці пацієнти можуть страждати від виснаження об’єму та/або виснаження солі. Якщо можливо, діуретики слід припинити за 2-3 дні до початку лікування квінаприлом. Рекомендується вводити початкову дозу 2,5 мг хінаприлу пацієнтам, які отримують діуретики, щоб визначити, чи виникає надмірна гіпотензія. Потім дозу хінаприлу слід титрувати (протягом адекватного часового інтервалу для корекції дози) до досягнення оптимальної відповіді (див. Розділ 4.5).
Хронічна серцева недостатність
Для спостереження за хворими на розвиток симптоматичної гіпотензії рекомендується разова початкова доза 2,5 мг. Потім слід провести титрування (протягом 3-4 тижнів для регулювання дози) до ефективної дози: (до 40 мг/добу), що дається у вигляді 1 або 2 дози у комбінації з діуретиками та/або кардіоглікозидами. Пацієнтам, як правило, призначають підтримуючу ефективну дозу 10-20 мг/добу у вигляді 1 або 2 дози в комбінованій терапії. Не можна перевищувати максимальну дозу 40 мг/добу.
У пацієнтів, яких можна вважати підвищеним ризиком, лікування слід розпочинати в лікарні (див. Розділ 4.4).
Літні пацієнти (> 65 років)
У пацієнтів літнього віку слід враховувати той факт, що ниркова функція знижується з віком. При есенціальній гіпертензії рекомендується початкова доза 2,5 мг та подальше титрування до досягнення оптимальної відповіді.
Порушення функції нирок
У пацієнтів із порушеннями функції нирок початкову дозу хінаприлу слід зменшувати, оскільки концентрація хінаприлату в плазмі збільшується при зменшенні кліренсу креатиніну. Рекомендуються наступні початкові дози:
Кліренс креатиніну (мл/хв) Максимальна рекомендована початкова доза (мг)
80 мг фуросеміду) або лікуються комбінацією діуретиків, страждають гіповолемією, гіпонатріємією (сироватка натрію 150 мкмоль/л або у віці 70 років і старше).
Стеноз аортального та мітрального клапанів/гіпертрофічна кардіоміопатія
Як і іншим інгібіторам АПФ, квінаприл слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі стенозом мітрального клапана та перешкодою відтоку лівого шлуночка, таким як аортальний стеноз, субаортальний стеноз або гіпертрофічна кардіоміопатія. Квінаприл не слід застосовувати у гемодинамічно важких випадках.
Порушення функції нирок, включаючи стеноз ниркової артерії
У випадках ниркової недостатності (кліренс креатиніну 1/10), загальний (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1,25 рази верхня межа норми) рівень креатиніну в сироватці спостерігався у 3%, а сечовина в крові у 4% пацієнтів лікується монотерапією. Такі підвищення частіше виникають у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, ніж у тих, хто отримує хінаприл як монотерапію. Ці спостережувані збільшення часто спадають під час терапії.
Повідомлялося про незначне зниження рівня гемоглобіну та гематокриту при застосуванні інших інгібіторів АПФ. Цілком можливо, що ці висновки є груповими.
4.9. Передозування
Симптоми передозування включають важку гіпотензію, шок, ступор, брадикардію, електролітні порушення та ниркову недостатність.
Якщо нещодавно застосовувались, необхідно застосовувати заходи щодо запобігання всмоктуванню (наприклад, промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хвилин після використання) та швидке виведення.
Гемодіаліз та перитонеальний діаліз мало впливають на елімінацію хінаприлу та хінаприлату. Якщо виникає гіпотонія, пацієнта слід поставити в антишокове положення та негайно вводити солі та об’ємні добавки. Слід розглянути можливість лікування ангіотензином II. Брадикардію або велику блукаючу реакцію слід виправити введенням атропіну. Може розглядатися кардіостимулятор.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інгібітори АПФ
Код ATC: C09AA06
Квінаприл - Тева 5 мг містить хінаприлу гідрохлорид. Речовина має три хіральні центри і є чистим стереоізомером.
Квінаприл - попередник, який гідролізується до активного метаболіту хінаприлату, потужного інгібітора ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) тривалої дії у плазмі та тканинах. АПФ каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужним судинозвужувальним засобом. Інгібування АПФ знижує рівень ангіотензину II та зменшує секрецію альдостерону; метаболізм брадикініну також може пригнічуватися. В ході клінічних досліджень було встановлено, що квінаприл нейтральний до рівня ліпідів і не має негативного впливу на метаболізм глюкози. Квінаприл знижує загальний периферичний та нирковий артеріальний опір.
Як правило, клінічно значущих змін у нирковій циркуляції та швидкості клубочкової фільтрації немає. Квінаприлат знижує артеріальний тиск, коли лежить, сидить або стоїть. При рекомендованих дозах максимальний ефект досягається через 2-4 години. У деяких пацієнтів для досягнення максимального зниження артеріального тиску може знадобитися 2-4 тижні лікування. На експериментальних моделях гіпертонії на тваринах спостерігалося зменшення гіпертрофії лівого шлуночка після застосування хінаприлу. Дані щодо захворюваності/смертності відсутні.
За необхідності, квінаприл можна вводити одночасно з іншими антигіпертензивними засобами. Одночасне лікування тіазидними діуретиками посилює ефект зниження артеріального тиску квінаприлу.
Фармакокінетичні властивості
Біодоступність активного метаболіту хінаприлату становить 30-40% введеної пероральної дози хінаприлу. Пікові концентрації квінаприлу в плазмі досягаються приблизно через 2 години. На всмоктування квінаприлу не впливає одночасний прийом їжі, але надзвичайно високий вміст жиру в їжі може зменшити всмоктування. Приблизно 97% препарату зв’язується з білками плазми. При багаторазовому застосуванні хінаприлату період його напіввиведення становить 3 години. Стабільний стан досягається через 2-3 дні. Квінаприлат виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Кліренс становить 220 мл/хв. Діаліз істотно не впливає на виведення квінаприлу. У пацієнтів з нирковою недостатністю квітаприл не виявлявся в діалізаті, метаболіт Квінаприлат виявлявся приблизно у 2,5% після перитонеального діалізу та 5,4% після гемодіалізу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігається тривалий період напіввиведення та підвищена концентрація хінаприлату у плазмі крові (див. Розділ 4.2). У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю спостерігали зниження концентрації хінаприлату через зменшений гідроліз хінаприлу.
Доклінічні дані безпеки
Доклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людей на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу. Дослідження репродуктивної токсичності свідчать про те, що квінаприл не чинить негативного впливу на фертильність та розмноження у щурів і не є тератогенним. Показано, що інгібітори АПФ як група є фетотоксичними (спричиняючи шкоду плоду та/або смерть) при застосуванні у другому або третьому триместрі.