Ліки, включаючи бензилдиметил (3- [мірістоіламіно] -пропіл) -амоній хлорид в моногідратній або негідратованій формі,

відрізняється тим, що додатково містить диметил (3- [мірістоіламіно] -пропіл) -аміноксид та/або диметил (3- [мірістоіламіно] -пропіл) -амін у відповідних фармацевтичних розчинниках.

містять

Вид: Міжнародний патент (Договір про патентну кооперацію). Резюме патентів/винаходів. Номер заявки: PCT/EP2011/000691.

Заявник: Megainpharm GmbH .

Громадянство заявника: Австрія.

Адреса: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth АВСТРІЯ.

Міжнародна патентна класифікація:

  • A61K31/131РОЗДІЛ А - ПОТРЕБИ ПОТУЖНОГО ЖИТТЯ. ›A61МЕДИЧНІ АБО ВЕТЕРИНАРНІ НАУКИ; ГІГІЄНА. ›A61K ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ВИКОРИСТАННЯ МЕДИЧНИХ, ЗУБНИХ ТА ТА ТУАЛЕТІВ (пристрої або методи, спеціально розроблені для надання фармацевтичним продуктам певної фізичної форми або форми введення A61J 3/00; хімічні аспекти або використання хімічних речовин для дезодорації повітря, дезінфекції або стерилізації, пов’язок, абсорбуючі прокладки або вироби для їх реалізації A61L; композиції на мильній основі C11D). ›A61K 31/00 Лікарські препарати, що містять активні органічні інгредієнти. ›Ациклічна.
  • A61K31/14 A61K 31/00 […] ›Четвертинні сполуки амонію, напр. напр. едрофоній, холін (бетаїн A61K 31/205).
  • A61K31/16 A61K 31/00 […] ›Аміди, с. напр. гідроксамові кислоти.
  • A61K45/06 A61K […] ›A61K 45/00 Лікарські препарати, що містять активні інгредієнти, не передбачені групами A61K 31/00 - A61K 41/00. ›Суміші активних інгредієнтів без хімічної характеристики, напр. напр. проти годинникових та серцевих сполук.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉

Фрагмент опису:

Ліки, що містять мірамістин

Винахід відноситься до галузі медицини та фармацевтичної промисловості. Він може бути використаний при розробці, підготовці та застосуванні лікувально-профілактичних препаратів для людей і тварин.

Синтез та застосування солей четвертинного амонію, що містять одночасно амідну групу, описані одночасно в патенті США 245962 (D1). Зокрема, у Прикладі 1 синтез [миристамдо] -пропіл) -диметилбензил-амоній хлориду реакцією

Цей патент показує активність підготовленого продукту щодо стандартного штаму Staf. Продукт, описаний авторами винаходу, являє собою при кімнатній температурі напівтверду речовину з температурою плавлення 54 ° С (колонка 3, рядки 69 - 7). У цьому випадку в Прикладі 1 не вказані інші дослідження для підтвердження структури отриманого продукту. Однак дослідження згідно винаходу у зв'язку з виділенням чистого препарату, придатного для медичного застосування, показують, що [мірістамід] -пропіл) -диметилбензил-амоній хлорид представляє при кімнатній температурі кристалічну речовину з температурою плавлення більше 9 ° С.

Відповідно, можна припустити, що автори винаходу отримали суміш з основного продукту та залишку на основі бензилхлориду та розчинника (бензолу) та дослідили їх активність. Незважаючи на це, застосування такого продукту в медичних цілях неможливо через високу токсичність бензилхлориду та бензолу.

Згідно з колонкою 3, рядок 62, основний [(містамід-) пропіл] -диметиламін також є твердим речовиною, що також демонструється дослідженнями згідно винаходу. З цієї причини продукт, отриманий у Прикладі 1, не може представляти суміш на основі амідоаміну, на якій він заснований, і кінцевої сполуки. Крім того, наявність залишків амідоаміну, на яких він базується, неможлива, оскільки в Прикладі 1 в реакції використовується достатня кількість бензилхлориду.

Крім того, слід зазначити, що чистий [миристамідо] -пропіл) -диметилбензил-амоній хлорид не забезпечує жодного розчину у воді з концентрацією більше 2%, і що [(мірістамідо-) пропіл] -диметиламін, на якому він на його основі він взагалі не розчиняється у воді і відокремлюється від інших розчинів в інших розчинниках. Це також служить підставою для доказу того, що кінцевий продукт згідно з Прикладом 1 не може містити жодних добавок на основі [(миристамідо-jpropylj-диметиламін, оскільки в колонці 3, рядки 73 - 74, готують прозорі 25% -ні водні розчини.

Відомо ряд препаратів на основі бензилдиметил (3- [мірістоіламіно] -пропіл) -амоній хлориду в моногідратній або негідратованій формі. Ці препарати використовуються для лікування та профілактики певних видів захворювань (SU 1796185 (D2), EP 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648) (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19) ), UA 3143 (D2)). Дефіцит цих препаратів полягає у дуже обмеженому діапазоні дії відповідного розчину або в недостатній ефективності у разі іншого застосування або в меншій ефективності порівняно із запропонованим технічним рішенням. Деякі конкретні, але не виключні, порівняльні дані вказані в Прикладах даного опису.

Інші пропозиції передбачають використання третинних амінів у біологічно активних сполуках. Ці аміни містять амідогрупу, включаючи диметил [3- (мірістоіламіно] -пропіл] амін ([(мірістамідо-) пропіл] -диметиламін) (наприклад, US WO 27/136558) (D1). З'єднання цього типу в композиції з полігексаметилен-бігуанідин, вони використовуються в багатокомпонентних композиціях для дезінфекції різних поверхонь, однак через високу токсичність при концентраціях цього типу їх не можна застосовувати як ліки. Документ US 24/58924 (D9) показує можливість використання амідоамінів у композиціях для лікування чистої грибкової інфекції очей, а також їх поєднання з Acanthamoeba У патенті США 24/3328 (D21) пропонується застосовувати амідоаміни в композиції з антибіотиками для лікування та профілактика грибкових захворювань очей та носа, однак, ці композиції мають низьку ефективність у разі бактеріальних інфекцій і не можуть бути використані для лікування лікування внутрішніх органів або, наприклад, як сперміцидні препарати.

У WO 95/8266 (D22) пропонується використовувати амідоаміни цього типу у відповідних композиціях для очищення контактних лінз. Однак ці композиції не можна використовувати для лікування очних захворювань або, наприклад, наприклад, з вух та шиї. Вони також не можуть використовуватися у випадку внутрішньокавернозних операцій або як засоби для профілактики статевих захворювань, оскільки вони є багатокомпонентними та мають високу концентрацію компонентів.

Застосування аміноксидів цього типу описано в US 493711 (D11). У цьому патенті пропонується використовувати 1% водні розчини різних аміноксидів, зокрема диметиламінопропілміристамід-N-оксидів, у композиціях для гігієнічної обробки зубів, щоб полегшити видалення бактеріального нальоту та запобігти утворенню цього. У цьому випадку використовуваний амідоаміноксид виконує функцію пом’якшувача та емульгатора конкременту і не є лікарським засобом.

Фармацевтичні композиції, в яких використовуються амідоаміноксиди, а також одночасно четвертинна амонієва сіль та третинний амідоамін та/або оксид цього аміну, не можуть бути визначені з бібліографічних джерел, доступних авторам винаходу.

Відомий рівень техніки, який найбільш наближає даний винахід, - це лікарський засіб, розкритий у євразійському патенті 5132 (D23). Він складається з четвертинного амонієвого з'єднання бензилметилхлориду (3- [містоламін] -пропіл) -амонію ([мистомідо] -пропілхлориду) -диметилбензил-амонію) у вигляді моногідрату. Як фармацевтичний розчинник, цей препарат містить воду та/або спирт для рідких форм препарату. У разі інших форм прийому препарату він містить довільну сировину рослинного, тваринного або синтетичного походження. Препарат має хорошу протимікробну, а також протигрибкову ефективність. Антибактеріальна дія препарату під час тестів "in vitro" була досить високою. Однак у випадку застосування різних композицій для профілактики та лікування "in vivo" воно суттєво зменшується під дією високого білкового навантаження. З іншого боку, істотне збільшення концентрації посилює стимулюючий ефект. Крім того, цей лікарський засіб не може ефективно поєднуватися з певною сировиною та лікарськими засобами іншого ефекту згідно з регламентами, оскільки в цьому випадку утворюються складні сполуки, які депонуються.

Відповідно до винаходу в якості лікарського засобу пропонується така композиція:

Бензил-метил (3- [m¡rlsto¡ lamino] -пропіл) -аммоній хлорид у формі моногідрату або в негідратованій формі з диметил (3- [мірістоіламіно] -пропіл) -аміноксидом та/од¡метилом (3 - [миристоиламино] -пропіл) -амін у відповідних фармацевтичних розчинниках.

Для зовнішнього застосування, у разі допустимої токсичності, композиція має максимальну ефективність при наступному співвідношенні компонентів (у% по масі), що відомо з DE 1 28 39 254 A1: Бензилметил (3- [містоламно] -пропіл) -амоній у формі моногідрату або в негідратованій формі, 8-5,

відповідний фармацевтичний розчинник до 1.

Найменший стимулюючий ефект та токсичність для людей та тварин з достатньою ефективністю представлений складом для нанесення на слизову або внутрішньокавернозним нанесенням при наступному співвідношенні компонентів (у% по масі), що відомо з документа DE 1 28 39 254 А1:

Претензії:

1. Препарат, що включає бензилдиметил (3- [мірістоіламін] -пропіл) -аммоній хлорид в моногідратній або негідратованій формі, що відрізняється тим, що додатково містить диметил (3- [мирісто ¡Ламно] -пропіл) -амінокс та/або/од металу (3- [м¡рістоіламін] -пропіл) -аміну у відповідних фармацевтичних розчинниках.

Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що додатково містить місцевий анестетик з наступних серій гідрохлоридів: лідокаїну, бупівакаїну, піромекаїну або тримекаїну в кількості 1,5 мас.%.

3. Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що він додатково містить хлорид натрію в кількості 0,6-1% по масі.

Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що додатково містить протинабряковий засіб ксилометазоліну, оксиметазоліну, нафазоліну, фенілефрину, фенілпропаноламіну або псевдоефединового ряду в кількості 1-2 мас.%.

Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що він додатково містить кортикостероїд триамцинолону, бетаметазону або флуоцинолону ацетоніду, гідрокортизону, галометазону або дексаметазону ряду в кількості 1-3 мас.%.

Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що він додатково містить антисептики та/або препарати для знищення вірусів метронідазолу, клотримазолу, кетоконазолу, ацикловіру або ремантадину в кількості, 1-5, мас.%.

7. Препарат за пп.1-6, який відрізняється тим, що він містить спирт та/або воду як органічний розчинник.

Препарат за пп. 1-6, який відрізняється тим, що в якості фармацевтичного розчинника він містить рідку сировину, гелеподібну, для мазей, промивних або довільних твердих речовин рослинного, тваринного або синтетичного походження.

Препарат по одному з пп.1-8 для застосування в лікуванні та профілактиці гнійних запальних захворювань різної етіології та локалізації.

Подібні або споріднені патенти:

Апілімод для використання при лікуванні раку нирок, 8 травня 2019 р., Від AI Therapeutics, Inc: Композиція, що включає терапевтично ефективну кількість апілімоду або фармацевтично прийнятну сіль для використання в способі для [...]

Лікування розладів наркоманії та імпульсного контролю за допомогою інгібіторів PDE7, 8 травня 2019 р., Від OMEROS CORPORATION: Композиція, що включає (a) інгібітор фосфодіестерази 7 (PDE7), який є селективним інгібітором PDE7 для нижчого значення IC50 до гальмувати […]

КОРПОРАЦІЯ ТЕРАПЕВТИКИ WELLSTAT З'єднання та процедура зменшення сечової кислоти, 8 травня 2019 року: З'єднання, вибране із групи, що складається з: 2- (3- (2,6-диметилбензилокси) -4-метилфеніл) оцтової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі.

Актуальні композиції, що містять екстракт кориолус різнокольоровий для підвищення аутоімунітету, з 8 травня 2019 року від Procare Health Iberia, SL: Актуальна композиція, що містить екстракт кориолу коричневого, для профілактики та/або лікування шляхом введення [...]

Застосування адельмідролу для лікування епітеліальних дисфункцій, від 8 травня 2019 р. Від EPITECH GROUP SpA: Адельмідрол для лікування дисфункцій епітеліальної тканини у людини або тварини, в якому зазначений адельмідрол викликає підвищення ендогенних рівнів [...]

Імідазолонілхіноліни та їх використання як інгібіторів АТМ-кінази від 8 травня 2019 р. Від MERCK PATENT GMBH: З’єднання формули (IV) ** Формула **, в якій Het1 означає піразоліл, який може бути незаміщеним або моно-, ди - або тризаміщеним [ …]

Фармацевтичні препарати нітрію та їх застосування, 8 травня 2019 р. Від Ради наглядачів Механіко-сільськогосподарського коледжу Університету штату Луїзіана: Таблетка або капсула, розроблена для тривалого вивільнення неорганічного нітриту у формі NaNO2 або KNO2, що складається з 40 мг неорганічного нітриту […]

Комбінації інгібіторів MEK, EGFR та ERBB2 при лікуванні раку легенів, спричинених мутантом KRAS, 8 травня 2019 р., Від Stichting Het Nederlands Kanker Instituut - Антоні ван Левенгук Зікенхайс: Інгібітор MEK для лікування раку легенів, спричиненого мутант KRAS, переважно, у якого рак [...]

  • Календар
  • CIP 2015
  • Карта сайту
  • 100 найпопулярніших патентів
  • Прямий ефір
  • Рейтинг винахідників
  • Рейтинг претендентів
🔎 Шукати на Patentados.com