Езетиміб - це ліпідознижуючий препарат, який показаний при лікуванні патологій, що характеризуються гіперхолестеринемією. Його механізм дії складається з кишкового всмоктування холестерину, який запобіжить всмоктуванню холестерину, що вживається через дієту, що спричиняє зменшення ентеро-печінкового транспорту холестерину. Як вихідний препарат, так і його метаболіт пригнічують всмоктування холестерину через просвіт кишечника, хоча метаболіт є більш ефективним. Він призначається пацієнтам з гіперхолестеринемією, коли статини не переносяться через несприятливі ефекти, пов’язані із застосуванням цих препаратів, або якщо він недостатній.

ліпідне

Зі свого боку, статини є селективними інгібіторами печінкової ГМГ-КоА-редуктази, зменшуючи тим самим синтез холестерину печінкою. Завдяки цьому можна знизити рівень ЛПНЩ у плазмі крові, але також було показано, що вони зменшують появу серцево-судинних подій та серцево-судинну смертність як у первинній, так і у вторинній профілактиці. Таким чином, вони знижують рівень загального холестерину та ЛПНЩ, щільність частинок ЛПНЩ, збільшуючи їх розмір, що призводить до зменшення атерогенезу та АпоВ. Серед його плейотропних ефектів виділяються ті, що фокусуються на артеріальній стінці, з антиатеросклеротичними та антитромботичними властивостями.

Комбіновані рекомендації

Поєднання статинів з іншими гіполіпідемічними препаратами є не тільки корисним, але й необхідним, коли пацієнт не досягає цілей щодо ЛПНЩ. Це підтверджується керівництвом наукових товариств, пов’язаних з лікуванням дисліпідемії. Хоча доступні дуже ефективні статини, у пацієнтів з високим ризиком та у пацієнтів, які є кандидатами на вторинну профілактику, контроль рівня ЛПНЩ, як правило, не є задовільним, тому їм слід отримувати більш агресивні методи лікування. Додавання езетимібу до терапії статинами асоціюється із значним додатковим зниженням значень ЛПНЩ.

Терапевтичні показання статинів згідно з рекомендаціями наведені у пацієнтів із серцево-судинним ризиком, які не досягають визначених цілей холестерину ЛПНЩ, разом із гігієнічно-дієтичними заходами не тільки у пацієнтів з первинної профілактики, але й у пацієнтів тип серцево-судинних подій або вторинна профілактика. Для визначення статину, який найкраще підходить пацієнту з високим вмістом ЛПНЩ, необхідно розглянути характеристики цього пацієнта та відсоток зниження ЛПНЩ, якого необхідно досягти. Також доцільно враховувати, чи є у пацієнта цукровий діабет чи ні, через діабетогенність деяких статинів та ліків, які пацієнт вже може мати.

Взаємодія

Найважливіші взаємодії статинів відбуваються на рівні печінкового метаболізму, оскільки кілька з них залежать від різних ізоферментів CYP450. У разі статинів, таких як флувастатин, пітавастатин та розувастатин, ферментом є CYP2C9, а у випадку ловастатину та симвастатину - CYP3A4, і меншою мірою аторвастатин. Завдяки метаболізму багатьох ліків за допомогою CYP3A4, шанси на лікарські взаємодії, які інгібують цей фермент, вищі у симвастатину та ловастатину.

Дослідження із застосуванням езетимібу окремо показали, що це добре переносимий препарат, подібний до плацебо.

Основна мета лікування - зниження рівня ЛПНЩ. Необхідно, щоб пацієнт знаходився на терапевтичній цілі ЛПНЩ. Якщо ця мета досягнута, серцево-судинний ризик пацієнта зменшується, а отже, запобігаються серцево-судинні події та зменшується захворюваність та смертність.

Для підготовки цієї статті ми співпрацювали з лікарями Мануелем Антоніо Санчесом Діасом, Беніньо Гаго Ноласко та Ярою Марією Перес Дієгес із Центру здоров’я Аргінегіна; Фернандо Уртасун Бріто, Едуард Асдрубаль дель Росаріо, Марія Ліанелла Санчес Пеньяте і Родріго Родрігес Батіста, з оздоровчого центру Сан-Хуана, Мігель Анхель Ернандес Ернандес, Альфредо Фонсека Негрін, Ісідро Мануель Бріто Ернандеза Мендосе, Марія Год дец Кармен Мензон, з Санта-Крус-де-Тенеріфе.