Опис
Діюча речовина
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна тверда капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду (що еквівалентно 1,88 мг лопераміду).
Допоміжні речовини з відомим ефектом: кожна тверда капсула містить 127 мг лактози моногідрату.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Джаваллат
4.1 Терапевтичні показання
Для дорослих та дітей старше 6 років:
Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного походження.
Для дорослих:
Може застосовуватися в постілеостомічному стані для зменшення кількості та об’єму стільця та покращення їх консистенції/підвищення твердості стільця.
Для симптоматичного лікування гострої діареї при синдромі подразненого кишечника (СРК), який раніше діагностував лікар у дорослих старше 18 років.
Дозування
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування залежить від віку пацієнта та тяжкості випадку.
Для дорослих та дітей та підлітків старше 6 років
Гостра діарея
Початкова доза становить 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей/підлітків. Після цього рекомендується вводити по 1 капсулі (2 мг) після кожного рідкого стільця.
Хронічна діарея
Початкова доза становить 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей/підлітків. Цю початкову дозу слід збільшувати, поки пацієнт не спорожнить твердий стілець 1-2 рази на день, що зазвичай досягається за допомогою 1-6 капсул (2-12 мг) на день як підтримуючу дозу.
Максимальна доза для дорослих з гострою та хронічною діареєю становить 8 капсул (16 мг) на день, а для дітей/підлітків вона залежить від маси тіла (3 капсули/20 кг), але не повинна перевищувати 8 капсул на день.
Вага тіла дітей/підлітків віком від 6 років (кг)
Максимальна кількість твердих капсул, яку можна давати на день
20 - 26
3 тверді капсули
27 - 33
4 тверді капсули
34 - 39
5 твердих капсул
40 - 46
6 твердих капсул
47 - 53
7 твердих капсул
Від 54 кг
8 твердих капсул
Симптоматичне лікування гострого діарейного періоду при синдромі подразненого кишечника (СРК) у дорослих старше 18 років:
Початкова доза становить 2 капсули (4 мг), а потім 1 капсула (2 мг) після кожного рідкого стільця або за попередньою рекомендацією лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг) на день.
Діти до 12 років
Дані щодо дітей віком до 12 років обмежені (див. Розділ 4.8).
Діти до 6 років
Лопедіум 2 мг тверді капсули не слід застосовувати дітям віком до 6 років.
Вони літні
Для пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Незважаючи на відсутність фармакокінетичних даних у пацієнтів з печінковою недостатністю, лоперамід слід застосовувати з обережністю цим пацієнтам через зниження метаболізму першого проходження (див. Розділ 4.4).
Спосіб застосування
для перорального застосування.
Капсулу слід ковтати цілою. Капсулу можна приймати в будь-який час доби, з їжею або без їжі.
Протипоказання
4.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- Діючу речовину лоперамід гідрохлорид не можна давати дітям віком до 6 років.
- Лоперамід гідрохлорид не повинен бути першим вибором у наступних випадках:
- гостра дизентерія з високою температурою та кров’янистим стільцем;
- гострий виразковий коліт;
- інвазивні патогени, включаючи ентероколіт, спричинений сальмонелами, шигелами та кампілобактерами;
- псевдомембранозний коліт, пов’язаний із лікуванням антибіотиками широкого спектру дії.
- Лопедіум 2 мг тверді капсули не слід застосовувати при запорах та при будь-яких станах, де пригнічення перистальтики може бути шкідливим (наприклад, клубова кишка, субілеус, мегаколон та токсичний мегаколон) Лопедіум 2 мг тверді капсули слід негайно припинити, якщо розвиваються запор, здуття живота або непрохідність.
Увага
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Він може застосовуватися лише для лікування симптомів гострої раптової діареї, включаючи неприємні скарги на живіт, спричинені вітрами (так званий дискомфорт у животі), здуття живота, судоми без медичних показань.
У разі хронічної, стійкої діареї або післякишкової операції слід проводити лікування Лопедіумом
Лоперамід гідрохлорид доступний лише для симптоматичного лікування діареї. Якщо причина діареї відома, у всіх випадках слід застосовувати причинно-наслідкову терапію.
Діарея, особливо у дітей, може призвести до дефіциту рідини та електролітів. У цьому випадку забезпечення правильної добавки рідини та електролітів та правильний раціон є головним.
Дітям до 6 років взагалі не слід давати лоперамід гідрохлорид.
Це не замінює антибактеріальне лікування при інфекційній діареї.
Слід повідомити пацієнта, що якщо протягом 48 годин гостра діарея не покращиться, лікування слід припинити та проконсультуватися з лікарем.
Якщо пацієнт приймає цей препарат для симптоматичного лікування гострої діареї при синдромі подразненого кишечника (СРК), застосовуються наступні додаткові попередження та запобіжні заходи:
* Капсули Лопедіум слід застосовувати для лікування симптомів синдрому роздратованого кишечника, лише якщо раніше лікар діагностував синдром подразненого кишечника.
* Пацієнти старше 40 років повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед тим, як приймати капсули Лопедіум, якщо вони протягом певного часу не відчували симптомів синдрому роздратованого кишечника.
* Пацієнтам старше 40 років слід проконсультуватися зі своїм лікарем перед тим, як приймати капсули Лопедіум, якщо їхні поточні симптоми відрізняються від попередніх.
* Пацієнтам слід проконсультуватися зі своїм лікарем, якщо вони відчувають сильний запор або втрату ваги.
* Якщо симптоми у пацієнта погіршуються, виникають нові симптоми, синдром змінюється або якщо епізоди діареї виникають через 2 тижні, пацієнт повинен знову звернутися до лікаря.
У хворих на СНІД, які отримують лоперамід гідрохлорид через діарею, лікування слід припинити при найменших ознаках здуття живота. У поодиноких випадках повідомлялося про токсичний мегаколон при вірусному та/або бактеріальному інфекційному коліті у хворих на СНІД, які отримували лоперамід гідрохлорид.
Незважаючи на відсутність фармакокінетичних даних у пацієнтів із порушеннями функції печінки, цим пацієнтам слід з обережністю застосовувати гідрохлорид лопераміду через зменшення метаболізму першого проходження. Цей препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями функції печінки, оскільки вони можуть відчути відносну передозування, що призведе до побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Повідомлялося про випадки зловживання та неправильного використання лопераміду як замінника опіатів у залежних від опіатів осіб (див. Розділ 4.9, Передозування).
Повідомлялося про серцеві події, включаючи інтервал QT та подовження комплексу QRS та torsades de pointes при передозуванні. У деяких випадках результат був фатальним (див. Розділ 4.9). Передозування може пролити світло на вже існуючий синдром Бругада. Пацієнтам не слід перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.
Він також містить 127 мг моногідрату лактози як допоміжну речовину, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Він містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на капсулу, тобто, по суті, не містить натрію.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Під час синдромів діареї, які лікуються лоперамідом, можуть виникати втома, запаморочення або сонливість. Тому, застосовуючи Лопедіум 2 мг тверді капсули, рекомендується бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
Розділ 4.9, Передозування).
Повідомлялося про серцеві події, включаючи інтервал QT та подовження комплексу QRS та torsades de pointes при передозуванні. У деяких випадках результат був фатальним (див. Розділ 4.9). Передозування може пролити світло на вже існуючий синдром Бругада. Пацієнтам не слід перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.
Він також містить 127 мг моногідрату лактози як допоміжну речовину, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Він містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на капсулу, тобто, по суті, не містить натрію.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Неклінічні дані свідчать про те, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) з хінідином або ритонавіром (обидва субстрати P-глікопротеїну) призвело до 2-3-кратного збільшення рівня лопераміду в плазмі. Клінічне значення фармакокінетичних взаємодій, що спостерігаються при одночасному застосуванні лопераміду та інгібіторів Р-глікопротеїну в рекомендованій дозі (2-16 мг/добу), невідоме.
Одночасне застосування лопераміду (одноразова доза 4 мг) з ітраконазолом, який також пригнічує ізофермент CYP 3A4 та Р-глікопротеїн, призвело до 3-4-кратного підвищення рівня лопераміду в плазмі. У цьому ж дослідженні гемфіброзил, інгібітор ізоферменту CYP 2C8, підвищував рівень лопераміду приблизно в 2 рази. Комбінація ітраконазолу та гемфіброзилу призвела до 4-кратного збільшення пікових концентрацій лопераміду у плазмі крові та загального експозиції у плазмі крові у 13 разів. Ці підвищення на основі психомоторних тестів (тобто суб'єктивної сонливості та так званого тесту на заміну символів цифрами) не мали ефекту на центральну нервову систему.
Одночасне застосування лопераміду (16 мг одноразово) з кетоконазолом, інгібітором ізоферменту CYP 3A4 та Р-глікопротеїну, призвело до 5-кратного підвищення рівня лопераміду в плазмі. Це збільшення не було пов’язане з посиленням фармакодинамічних ефектів, виміряних розміром зіниці.
Одночасне застосування лопераміду з пероральним десмопресином, імовірно, внаслідок уповільнення моторики шлунково-кишкового тракту, призвело до 3-кратного підвищення рівня дезмопресину в плазмі крові.
Очікується, що препарати з подібними фармакологічними властивостями можуть посилити ефект лопераміду, тоді як препарати, що збільшують спорожнення шлунково-кишкового тракту, можуть зменшити ефект лопераміду.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Вагітність
Немає жодних доказів того, що лоперамід спричиняє тератогенність або шкоду плоду, однак у разі вагітності, особливо перед застосуванням у першому триместрі, терапевтичну користь слід порівняти з потенційними ризиками.
Не рекомендується приймати цей препарат під час вагітності.
Грудне вигодовування
Лоперамід може незначно виділятися з грудним молоком, тому його використання під час годування груддю не рекомендується.
У разі вагітності або годування груддю проконсультуйтеся з лікарем щодо використання цього продукту.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Під час синдромів діареї, які лікуються лоперамідом, можуть виникати втома, запаморочення або сонливість. Тому, застосовуючи Лопедіум 2 мг тверді капсули, рекомендується бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Дорослі та підлітки віком від 12 років
Безпеку лопераміду гідрохлориду оцінювали в 31 контрольованому та неконтрольованому дослідженні, в якому брали участь 3076 дорослих та підлітків віком від 12 років, які отримували лікування діареї. З них 2755 пацієнтів лікувались від гострої діареї у 26 дослідженнях та 321 пацієнт з хронічною діареєю у 5 дослідженнях.
У клінічних випробуваннях з гострою діареєю найчастіше повідомлялося про побічні реакції з лоперамідом (тобто із частотою не менше 1%) - запор (2,7%), метеоризм (1,7%), головний біль (1,2%) та нудота (1,1%). ). У клінічних випробуваннях при хронічній діареї найчастіше повідомлялося про побічні реакції (тобто із частотою не менше 1%): метеоризм (2,8%), запор (2,2%), нудота (1,2%) та запаморочення (1,2%).
Побічні реакції, про які повідомляли при застосуванні лопераміду гідрохлориду в клінічних випробуваннях (як гостра, так і/або хронічна діарея), або в період постмаркетингового лікування перелічені нижче.
Далі наведено перелік побічних реакцій, про які повідомлялося при застосуванні лопераміду гідрохлориду у 31 контрольованому та неконтрольованому дослідженні у загальній складності 3076 дорослих, які отримували діарею, та підлітків віком від 12 років. З них 2755 пацієнтів отримували лікування гострої діареї у 26 дослідженнях, а 321 пацієнт із хронічною діареєю - у 5 дослідженнях.
Категорії частоти були визначені наступним чином:
Дуже часто (? 1/10),
Загальні (? 1/100 -