Ми збираємось попередити вас, що це не ваша типова легка для читання наукова стаття. Настійно рекомендуємо уважно прочитати. Дослідники Шміц і Кнеллер взяли відому нині комбінацію ефедрин/кофеїн/аспірин (ЕКА) і вони проаналізували це під мікроскопом. Хоча ця комбінація, безумовно, ефективна, вони мають певні застереження щодо її безпеки. Однак не хвилюйтеся. Вони так думають вони знайшли щось набагато безпечніше, набагато краще і дуже законне.
Ефедрин, кофеїн та аспірин (ЕКА) використовуються протягом трьох років різними членами спільноти бодібілдингу та фітнесу, дуже ефективним засобом для підвищення термогенезу/ліполізу з метою зменшення вмісту жиру в організмі. Один із компонентів ЕКА, ефедрин, також міститься як активний інгредієнт багатьох безрецептурних препаратів для відпочинку (наприклад, Herbal Ecstasy®). Крім того, ефедрин був безпосередньо причетний до смерті щонайменше 13 людей за останні 18 місяців, а також до значної кількості інших серйозних побічних явищ, які вимагають безпосереднього втручання медичних бригад у відділення невідкладної допомоги в лікарнях по всій країна.
Продаж необробленого порошку ефедрину фізичним особам також суворо контролювався, оскільки ця сполука може бути перетворена в амфетамін або метамфетамін, маючи побіжні знання про хімічний синтез. Нещодавно Управління з контролю за продуктами та ліками (FDA) розпочало всебічне розслідування безпеки ефедрину, і багато штатів вирішили повністю заборонити його продаж у вільному продажу.
Крім того, Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ) вирішила, що рекомендуватиме країнам змінити статус ефедрину з позабіржового (безрецептурного) на рецептурний через проблеми безпеки. Очікується, що ВООЗ повідомить уряд США про свої наміри пізніше цього року, надавши США достатньо часу, щоб зайняти позицію до засідання Комісії ООН з наркотичних засобів. Щорічний 1999 рік. Автори вважають, що ефедрин більше не буде безрецептурним з'єднанням до 2000 року. Завдяки огляду сучасної літератури це дозволило нам визначити, чи можна знайти відповідну заміну ефедрину або РКТ.
Оцінюючи дані, ми вирішили порівняти сполуки, які знаходились під певними параметрами. З'єднання (и) повинні бути:
Однак після всебічного огляду досліджень у медичних журналах було виявлено загальну та часто не враховувану сполуку, яка відповідає усім вищезазначеним критеріям і насправді, перевершує ефедрин як термогенний та ліполітичний засіб для схуднення у людини. На основі нашого огляду літератури ми також дійшли висновку, що повний огляд RCT потенційно може забезпечити більш безпечне споживання та більш ефективну комбінацію. Перш ніж починати обговорення нашої нової формули, ми вважаємо за необхідне обговорити, чому ми вважаємо, що ефедрин є невідповідною сполукою на основі його відносно низьких показників у безпеці.
Ефедрин є одним з ключових компонентів більшості ліполітичних агентів, що продаються. Ефедрин належить до класу препаратів, що називаються "симпатоміметичні аміни", що виявляють деякі стимулюючі властивості адреналіну та норадреналіну (адреналін та норадреналін). Ефедрин надає різні фізіологічні ефекти після перорального прийому. Стимулює частоту серцевих скорочень, скоротливість та серцевий викид; підвищує артеріальний тиск, збільшує опір відтоку сечі з сечового міхура; сприяє розширенню бронхіол. І це потужний стимулятор центральної нервової системи (ЦНС).
Ці фізіологічні ефекти необхідні для того, щоб ефедрин був ефективним як «спалювача жиру», а також спричинив неприпустимо велику кількість зареєстрованих серйозних побічних реакцій. Нещодавня консультація Спеціальної системи моніторингу побічних явищ для харчових продуктів (SN/AEMS) у FDA показала, що з 1996 року було 13 смертей, одна минуща ішемічна атака (серцевий напад як подія), три гіпертонічні кризи, три епізоди синкопе ( непритомність) та 5 загроз життю через серцеві аномалії.
EAS можна визначити як "будь-який несприятливий досвід, який виникає з будь-якою дозою, що призводить до будь-якого з наступних результатів:
- Смерть або небезпека смерті
- Утворює значну стійку інвалідність
- Потребує або продовжує перебування в лікарні
- Утворює вроджену аномалію або вроджений дефект
- Інші важливі події, які можуть загрожувати життю та можуть потребувати медичного або хірургічного втручання, щоб уникнути одного з вищезазначених результатів.
Хоча важко "довести", що лікарський засіб чи ліки спричинили певний симптом (це той факт, на який тютюнова промисловість роками покладається і зловживає ним), тісний взаємозв'язок між відомими фізіологічними та несприятливими ефектами робить переконливим думати що ефедрин може бути причиною у багатьох випадках більшості описаних серйозних побічних реакцій. Ефедрин рідко потрапляє в організм як чистий препарат. У більшості ефедрінових добавок та продуктів, доступних на ринку фітнесу та схуднення, присутня комбінація алкалоїдів ефедрину.
Ці алкалоїди також є природними хімічними стимуляторами (наприклад, метилефедрин). Хоча пропорції цих різних алкалоїдів різняться в комерційних препаратах, найпоширенішим алкалоїдом є насправді ефедрин. Джерело алкалоїду може варіюватися від гілки, пилу рослинної речовини тощо. до концентрованого екстракту (більшість препаратів). На додаток до нестандартизованої суміші алкалоїдів ефедрину в будь-якому препараті, більшість цих добавок містять від 6 до 20 інших біоактивних інгредієнтів. Відомо, що деякі з цих інших інгредієнтів мають фізіологічні та/або фармакологічні властивості та можуть взаємодіяти з алкалоїдами ефедрину та значно посилювати як фізіологічні ефекти, так і побічні реакції. Було показано, що кофеїн посилює стимулюючий ефект ефедрину.
Загальновідомо, що як ліки, що відпускаються за рецептом, так і без рецепта (OTC), чим більша кількість споживаних речовин, тим більша можливість відомих та невідомих взаємодій лікарських засобів. Речовини, що мають подібні механізми дії, такі як ефедрин та кофеїн (як ЦНС, так і серцево-судинні стимулятори), що приймаються одночасно, можуть мати адитивний (1 + 1 = 2) або синергетичний ефект (1 + 1 = 3).
"Високий" або "хіт", який іноді помічають користувачі, може сприйматися збільшенням частоти серцевих скорочень або гіперактивністю, насправді може бути більше несприятливою подією. Часто існує дуже вузький терапевтичний діапазон між дією бажаного препарату та небажаною побічною подією. Відомі фактори, що підвищують чутливість людини до симпатоміметичних амінів (таких як ефедрин), як показано нижче.
Фактори, що впливають на чутливість до симпатоміметичних амінів
Віковий фактор
Приклад: Діти та люди похилого віку.
Генетичний фактор
Приклад: Зміна обміну речовин.
Фактор фізіологічних станів
Приклад: фізичні вправи, невелика вага ...
Фактор: дієта
Приклад: серйозне обмеження калорійності, рідини або іншого.
Фактор: Ліки та їжа
Приклад: певні антигіпертензивні ліки, інгібітори моноаміноксидази (МАО), кофеїн або інші стимулятори.
Фактор: Хвороби
Приклад: розлади серця, розлади щитовидної залози, епілепсія, високий кров'яний тиск, депресія, психічні проблеми, збільшення простати.
Побічні ефекти, пов'язані з алкалоїдами ефедрину, турбують з ряду причин. По-перше, вони впливають на різноманітні системи органів (серцево-судинну, центральну нервову систему, шлунково-кишковий тракт) і мають значну токсичність (див. Список нижче). По-друге, і, мабуть, найдивовижніше, серйозні побічні ефекти, пов’язані з ефедрином, виникають у людей, які зазвичай цілком здорові (див. Список нижче). «Типова» людина (принаймні щодо інших наркотиків), у якої виникають несприятливі явища, як правило, є літніми людьми; немовлята або маленькі діти, чоловіки чи жінки, з відомими або навіть невідомими основними медичними проблемами та приймають багаторазові ліки, що відпускаються за рецептом.
Натомість типова людина, яка відчуває побічний ефект, пов’язаний з ефедрином, - молода, здорова, переважно жінка, яка не приймає жодних ліків за рецептом та не має жодних основних захворювань. Це не надто дивно, коли у 65-річного хлопця з відомою історією тяжких серцево-судинних захворювань трапляється серцевий напад під час лопати сніг з її проїзду, але коли у 30-річної жінки трапляється серцевий напад, це заслуговує на увагу, оскільки ми не очікуйте, що 30-річна доросла людина матиме будь-який із відомих факторів ризику серцевого нападу, не кажучи вже про серцевий напад.
З 1993 року FDA отримала більше 800 повідомлень про захворювання та травми, пов'язані із вживанням понад 100 різних дієтичних добавок, що містять або вважають, що містять алкалоїди ефедрину. Як зазначалося вище, з 1996 року повідомлялося про щонайменше 13 смертей, пов’язаних із вживанням ефедрину, переважно у здорових молодих людей. Через побоювання щодо популярності та доступності алкалоїдів ефедрину та щодо громадської безпеки, FDA закликала до значних змін у дозуванні, маркуванні, інформації для споживачів та тривалості використання щодо алкалоїдів ефедрину.
Ці зміни включають:
А. Обмеження дози 8 мг на порцію алкалоїдів ефедрину.
Б. чітко вказуючи потенційну небезпеку для здоров’я на етикетці, яку можна легко побачити.
C. Обмежте час використання максимум на сім днів поспіль.
Міркування експертної групи лікарів FDA, науковців та фахівців із охорони здоров’я після ретельного дослідження. Ми вважаємо, що вищезазначені кроки необхідні для попередження громадськості та захисту громадськості від потенційних серйозних несприятливих наслідків, пов’язаних із регулярним та тривалим вживанням ефедрину.
Серйозними побічними ефектами, пов'язаними з ефедриновими алкалоїдами, є:
Серцево-судинна система
Ознаки/симптоми: зупинка серця та смерть, важка гіпертензія, порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, інсульт
Нервова система
Ознаки/симптоми: судоми, психоз, самогубство чи суїцидальні наміри, зміна або втрата свідомості органами
Шлунково-кишкова система
Ознаки/симптоми: гепатит (підвищення рівня печінкових ферментів, таких як трансамінази)