cps моль 30x0,5 мкг (ет.)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

ДОДАТОК № 1 ДО РІШЕННЯ ЗМІНИТИ РЕЄСТРАЦІЮ, ЕВ. №: 2010/01211

osteod

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА

1 капсула містить 0,5 кальцинт кальцитріолу

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Зовнішній вигляд: зелені м’які желатинові капсули з відбитком 0,5

КЛІНІЧНІ ДАНІ

Терапевтичні показання

OsteoD застосовується для лікування пацієнтів з нирковою остеодистрофією для корекції патологічного обміну кальцію та фосфору.

4.2. Дозування та спосіб введення

Капсули приймають всередину. Вони випивають склянку води.

Для профілактики гіперкальціємії дозування у пацієнтів коригується індивідуально відповідно до їх фізіологічних потреб. Рекомендується забезпечити адекватне щоденне споживання кальцію і, якщо необхідно, внести зміни в дієту або добавки кальцію, щоб зробити лікування ефективним.

Початкова доза становить 0,25 мкг кальцитріолу на добу. Ця доза може бути достатньою ще на кілька днів у пацієнтів із нормальним або лише злегка зниженим рівнем кальцію.

Дозу можна збільшувати на 0,25 vg з інтервалом у 2-4 тижні до досягнення задовільної біохімічної та клінічної відповіді. Під час лікування слід контролювати рівень кальцію в сироватці крові принаймні двічі на тиждень. Якщо рівень кальцію в сироватці крові підвищується на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) вище верхньої межі норми 9-11 мг/100 мл (2250 - 2750 мкмоль/л) або креатинін у сироватці крові перевищує 120 мкмоль/л, лікування кальцитріолом слід негайно перервати.

Лікування можна рекомендувати повторно, лише якщо рівень кальцію в сироватці знаходиться в межах норми.

Звичайна доза, яка забезпечує достатню відповідь, становить 0,5 - 1,0 заг на добу.

Однак при одночасному застосуванні барбітуратів або протисудомних препаратів потрібні більш високі дози.

Застосування кальцитріолу дітям не рекомендується.

Рекомендована доза така ж, як для дорослих пацієнтів.

4.3. Протипоказання

· Відома гіперчутливість до кальцитріолу (або до інших препаратів того ж класу) або до будь-якої з допоміжних речовин.

· При всіх захворюваннях, пов’язаних з гіперкальціємією.

· Продемонстрована токсичність вітаміну D.

4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Між лікуванням кальцитріолом та розвитком гіперкальціємії існує тісний взаємозв’язок.

Раптове збільшення споживання кальцію внаслідок зміни дієти (наприклад, збільшення споживання молочних продуктів) або безконтрольний прийом кальціймісних продуктів може спричинити гіперкальціємію. Пацієнтам та їх сім'ям слід порадити суворо дотримуватися призначеної дієти та проінструктувати, як розпізнати симптоми гіперкальціємії.

Коли рівень кальцію в сироватці підвищується до 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) вище контрольних значень (9 - 11 мг/100 мл або 2 250 - 2 750 мкмоль/л), або коли креатинін у сироватці збільшується до> 120 мкмоль /, лікування кальцитріолом слід негайно припинити до появи нормокальціємії.

Зокрема, нерухомі пацієнти мають ризик розвитку гіперкальціємії, напр. пацієнти, які перенесли операцію).

Кальцитріол підвищує рівень неорганічних фосфатів у сироватці крові. Хоча таке збільшення бажане для пацієнтів з гіпофосфатемією, слід бути обережним у пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки вони мають ризик розвитку ектопічних кальцифікацій.

У таких випадках рівень фосфатів у плазмі крові повинен підтримуватися в еталонному діапазоні (від 2 до 5 мг/100 мл або від 0,65 до 1,62 ммоль/л) шляхом перорального прийому відповідних фосфатних сполучних речовин та дотримання дієти з низьким вмістом фосфатів.

Продукт кальцію та фосфору в сироватці крові (Ca x P) не повинен перевищувати 70 мг 2/дл 2 .

Пацієнти із стійким до вітаміну D рахітом (сімейна гіпофосфатемія), які отримують кальцитріол, повинні продовжувати пероральну терапію фосфатами. Однак слід враховувати, що кальцитріол може збільшити всмоктування фосфатів у кишечнику та може змінити потребу у замісній терапії фосфатами.

Оскільки кальцитріол є найпотужнішим доступним метаболітом вітаміну D, під час лікування кальцитріолом для запобігання гіпервітамінозу D не слід призначати інші препарати, що містять вітамін D.

Якщо пацієнт переходить з ергокальциферолу (вітамін D2) на кальцитріол, може знадобитися кілька місяців, щоб рівень ергокальциферолу в крові повернувся до вихідного рівня (див. Розділ 4.9).

Слід уникати зневоднення у пацієнтів із нормальною функцією нирок, які приймають кальцитріол. Необхідно підтримувати достатнє споживання рідини.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може бути пов'язана зі збільшенням рівня креатиніну в сироватці крові.

4.5. Наркотичні та інші взаємодії

Оскільки кальцитріол є найпотужнішим доступним метаболітом вітаміну D, під час лікування кальцитріолом для запобігання гіпервітамінозу D. не слід призначати жоден інший препарат вітаміну D. Якщо пацієнт переходить з ергокальциферолу (вітамін D2) на кальцитріол, рівень може зайняти кілька місяців. ергокальциферолу в крові повертається до вихідного рівня.

Під час лікування кальцитріолом лікування фармакологічними дозами вітаміну D та його похідних необхідно припинити, щоб уникнути можливих адитивних ефектів та гіперкальціємії.

Необхідно суворо дотримуватися дієтичних рекомендацій, особливо щодо вживання добавок кальцію, і слід уникати безконтрольного прийому інших добавок кальцію.

Одночасне лікування тіазидним діуретиком збільшує ризик гіперкальціємії. Дозу кальцитріолу слід з обережністю визначати пацієнтам, які отримують серцеві глікозиди, оскільки гіперкальціємія може спричинити серцеві аритмії у цих пацієнтів.

Серед аналогів вітаміну D існує функціональний антагонізм, який збільшує всмоктування кальцію, тоді як кортикостероїди перешкоджають засвоєнню кальцію.

Ліки, що містять магній (наприклад, антациди), можуть спричиняти гіпермагнезіємію, тому їх не слід застосовувати пацієнтам, які перебувають на тривалому нирковому діалізі під час лікування кальцитріолом.

Оскільки кальцитріол також впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках та кістках, дозування фосфатних зв’язуючих речовин необхідно регулювати відповідно до концентрації фосфату в сироватці крові (контрольні значення: 2-5 мг/100 мл або 0,65-1,62 ммоль/л).

Пацієнти із стійким до вітаміну D рахітом (сімейна гіпофосфатемія), які отримують кальцитріол, повинні продовжувати пероральну терапію фосфатами. Однак слід враховувати, що кальцитріол може збільшити всмоктування фосфатів у кишечнику та може змінити потребу у замісній терапії фосфатами.

Введення ферментативних індукторів, таких як фенітоїн або фенобарбітал, може призвести до прискорення метаболізму кальцитріолу і, отже, до зниження його сироваткової концентрації. Отже, при одночасному застосуванні цих препаратів можуть знадобитися більш високі дози кальцитріолу.

Холестирамін може зменшити всмоктування жиророзчинних вітамінів у кишечнику, а отже, також може погіршити всмоктування кальцитріолу в кишечнику.

4.6. Вагітність та лактація

Вагітність

Пероральне введення сублетальних доз вітаміну D вагітним кроликам викликало надклапанний аортальний стеноз у плода. Немає даних, що свідчать про те, що вітамін D є тератогенним для людини навіть у дуже високих дозах. Кальцитріол слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.

Лактація

Екзогенний кальцитріол, схоже, проникає в грудне молоко. Через потенціал гіперкальціємії у матері та побічних реакцій на кальцитріол у немовлят, матері повинні годувати грудьми лише під час прийому кальцитріолу, якщо рівень кальцію в сироватці крові контролюється як у матері, так і у дитини.

4.7. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами

4.8. Побічні ефекти

Клінічні дослідження

Список побічних реакцій

Порушення імунної системи

Реакції гіперчутливості (свербіж, висип, кропив'янка і дуже рідко сильні еритематозні шкірні прояви) можуть виникати у сприйнятливих осіб.

Порушення обміну речовин та харчування

Оскільки кальцитріол примножує дію вітаміну D, можуть виникати побічні ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при передозуванні вітаміну D, тобто. гіперкальціємічний синдром або інтоксикація кальцієм (залежно від тяжкості та тривалості гіперкальціємії) (див. розділ 4.4).

Іноді гострі симптоми включають анорексію, головний біль, нудоту, блювоту, біль у животі або шлунку та запор.

Фармакологічні дослідження показали, що короткий біологічний період напіввиведення кальцитріолу нормалізує підвищений рівень кальцію в сироватці крові протягом декількох днів після припинення лікування, тобто. набагато швидше, ніж при лікуванні продуктами з вітаміном D3.

Хронічні побічні ефекти можуть включати дистрофію, порушення чутливості, лихоманку спраги, спрагу/полідипсію, поліурію, зневоднення, апатію, затримку росту та інфекції сечовивідних шляхів.

При супутній гіперкальціємії та гіперфосфатемії> 6 мг/100 мл або> 1,9 ммоль/л може виникнути кальцифікація м’яких тканин, що можна продемонструвати рентгенологічно.

Лабораторні та функціональні обстеження

У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може бути пов'язана зі збільшенням рівня креатиніну в сироватці крові.

Постмаркетинговий період

Кількість побічних реакцій, про які повідомлялося протягом 15-річного періоду клінічного застосування кальцитріолу, була дуже низькою за всіх показань, причому кожна окрема побічна подія, включаючи гіперкальціємію, мала відсоток захворюваності 0,001% або менше.

4.9. Передозування

Оскільки кальцитріол є похідним вітаміну D, симптоми передозування такі ж, як і при передозуванні вітаміну D. Прийом високих доз кальцію та фосфатів з кальцитріолом може спричинити подібні симптоми. Продукт кальцію та фосфору в сироватці крові (Ca x P) не повинен перевищувати 70 мг 2/дл 2 .

Високий вміст кальцію в діалізаті може сприяти гіперкальціємії.

Гострими симптомами інтоксикації вітаміном D є: анорексія, головний біль, блювота, запор.

Хронічними симптомами є: дистрофія (слабкість, втрата ваги), порушення чутливості, можлива спрага з лихоманкою, поліурія, зневоднення, апатія, затримка росту та інфекції сечовивідних шляхів. Пізніше виникає гіперкальціємія з метастатичними кальцифікатами кори нирок, міокарда, легенів та підшлункової залози.

При лікуванні випадкового передозування слід враховувати наступні заходи: негайне промивання шлунка або індукція блювоти, щоб запобігти подальшому всмоктуванню.

Введення рідкого парафіну для сприяння фекальній екскреції препарату. Рекомендується неодноразово контролювати рівень кальцію в сироватці крові. Якщо підвищений рівень кальцію в сироватці зберігається, можуть бути призначені фосфати та кортикостероїди та вжиті заходи для стимулювання адекватного діурезу.

Гіперкальціємія може призвести до ниркової недостатності при більш високих рівнях (> 3,2 ммоль/л), особливо коли рівень фосфату в крові є нормальним або коли він підвищений через порушення функції нирок.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: вітаміни

Код ATC: A11CC04

Кальцитріол природним чином утворюється в нирках з попередника 25-гідроксихолекальциферолу і має найвищу біологічну активність серед усіх відомих метаболітів вітаміну D.

Кальцитріол збільшує всмоктування кальцію та фосфору з кишечника, а також бере значну участь у мінералізації кісток. При хронічній нирковій недостатності із СКФ нижче 30 мл/хв зменшення ендогенного кальцитріолу призводить до порушення обміну мінеральних речовин. Таким чином, лікувана калькоціолом гіпокальціємія модулює захворювання кісток. У пацієнтів з постменопаузальним остеопорозом кальцитріол збільшує всмоктування кальцію, підвищує рівень кальцитріолу в крові, тим самим зменшуючи частоту переломів кісток.

Ефект кальцитріолу значно швидший, ніж вплив інших метаболітів вітаміну D, і ефекти також швидко зворотні. Перевага полягає в тому, що необхідний і точний рівень майже досягнуто.

У разі випадкового передозування його наслідки нормалізуються.

Фармакокінетичні властивості

Максимальні рівні кальцитріолу в сироватці досягаються через 4-6 годин після прийому всередину. Період напіввиведення кальцитріолу становить 3-6 годин, але він фармакологічно ефективний протягом 3 - 5 днів. При введенні дози

1 мкг ізотопно міченого кальцитріолу у здорового суб’єкта, 10% загальної ізотопно міченої речовини було зібрано в сечі протягом 24 годин. Також підтверджена ентерогепатична рециркуляція; основний шлях елімінації - жовчна система.

Доклінічні дані безпеки

Підвищення абортів, відхилень від норми, токсичності для матері та неонатальної захворюваності спостерігалося при введенні кальцитріолу кроликам у дозі 0,3 мкг/кг на добу (див. Також розділ 4.6 Застосування під час вагітності та годування груддю).

ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

Список допоміжних речовин

Бутилгідроксианізол E 320, бутилгідрокситолуол E 321, олеум, желатин, гліцерин, сорбіт, діоксид титану E 171, флавін хінолін E 104, церулеум протект E131, шелак, оксид заліза нігрум E 172.

Несумісність

6.3. Термін придатності

6.4. Особливі заходи щодо зберігання

Зберігати при температурі не нижче 30 ° C, в оригінальній упаковці.

6.5. Тип упаковки та вміст упаковки

Блістер Al/Al, письмова інформація для користувачів, паперова коробка

упаковка: 30, 100 капсул

ПП-пляшка з кришкою з ПВД, письмова інформація для користувачів, паперова коробка

упаковка: 20, 30, 100

6.6. Особливі запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження

7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Прага, Чеська Республіка

8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР

9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ