Письмова інформація для користувачів
Уважно прочитайте інформацію про використання!
ПЕНІЦІЛІН G 1.0 БІОТИКА СОЛІ КАЛІЮ
ПЕНІЦІЛІН G 5.0 БІОТИКА СОЛІ КАЛІЮ
порошок для розчину для ін’єкцій
Власник рішення про реєстрацію
BIOTIKA a.s., 97613 Словенська Лупча, Словацька республіка
Склад
Діюча речовина: бензилпеніцилін кальцій (бензилпеніцилін калій) 1 000 000 МО або 5 000 000 МО у флаконі.
Допоміжна речовина: немає.
1 мільйон одиниць містить 65,7 мг (1,68 ммоль) калію.
Фармакотерапевтична група
Характеристика
Калієва сіль бензилпеніциліну для парентерального введення, дуже розчинна у воді. Це основний бактерицидний антибіотик із середнім широким спектром дії та короткочасним ефектом. Калієва сіль бензилпеніциліну всмоктується дуже швидко після внутрішньом’язового введення і досягає максимальної концентрації в крові всього за 15-30 хвилин. Потім рівень швидко падає і опускається нижче ефективної концентрації лише за 4 години. Він добре проникає в більшість тканин і міститься переважно в позаклітинній рідині. Мало проникає в спинномозкову рідину і водянисту рідину ока. Однак при запаленні (менінгіті) він набагато більшою мірою і швидше проникає в спинномозкову рідину (як і інші рідини організму). Він недостатньо проникає в гнійні відкладення, ішемізовані ділянки та некротичні тканини. Біологічний період напіввиведення становить приблизно півгодини, при анурії - до 7-10 годин. Виводиться з грудним молоком.
A n t i m i k r o b i a l n e s p e c t r u m: дуже добре працює проти піогенних та інших гемолітичних стрептококів, пневмококів, гонококів та менінгококів, коринебактерій, лістерій, Erysipelothrix insidiosa, палички антраксаму тетралома та тетолотомії також проти моракселів, Treponema pallidum та більшості штамів лептоспіри.
Терапевтичні показання
Введення бензилпеніциліну калію показано на початку лікування важких інфекцій, спричинених чутливими до пеніциліну збудниками (прокаїнбензилпеніцилін може бути продовжений пізніше). Це препарат вибору при пневмонії та інших інфекціях, спричинених пневмококами (крім ентерококів), пневмококовим менінгітом (у поєднанні з сульфаніламідами), інфекціями, викликаними піогенними стрептококами, чутливими золотистими стафілококами, гонококами та менінгококами в поєднанні), дифтерією, люями, лістеріоз, актиномікоз. Він ефективний при інфекціях, спричинених клостридіями та коринебактеріями, та при лікуванні інших інфекцій, спричинених чутливими до пеніциліну агентами. Мегадози бензилпеніциліну показані для лікування підгострого бактеріального ендокардиту та бактеріального менінгіту, якщо тести показують хорошу сприйнятливість. Пеніцилін G є високоефективним для лікування різних стадій сифілісу у хворих на ВІЛ та сифіліс.
Лікування гепатотоксичного отруєння 1 типу (отруєння зеленою поганкою та 27 іншими видами грибів, що містять аматоксини).
Протипоказання
A b s o l ú t n e: гіперчутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів.
R e l t i o n: введення особам, які в анамнезі мали алергію, бронхіальну астму, сінну лихоманку та кропив’янку. При введенні мегадоз бензилпеніциліну калію слід враховувати значне надходження калію в організм, тому мегадози не слід застосовувати при системних неврологічних захворюваннях, гіперкаліємії та станах, що викликають його. Мегадози слід застосовувати з особливою обережністю дітям віком до 6 тижнів та особам старше 60 років з порушенням функції канальцевої нирки.
Бензилпеніцилін не протипоказаний при вагітності, шість тижнів, лактації або пацієнтам із нирковою недостатністю (якщо не даються мегадози).
Побічні ефекти
Найбільш серйозними та найпоширенішими побічними ефектами є алергічні реакції, які частіше зустрічаються у людей з алергічною схильністю. Найважчим проявом є анафілактична реакція, яка виникає через 1-2 хвилини після прийому (іноді протягом півгодини або пізніше) у формі колапсу до серцево-дихальної недостатності з можливим летальним закінченням. Іншими алергічними проявами є: кропив'янка, лихоманка, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк. Синдром Лайєлла або Стівенса-Джонсона може бути серйозним ускладненням. З’являється нудота, блювота, діарея; крововиливи, гемолітична анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, рідко холестатична жовтяниця та розвиток червоної вовчака. При лікуванні сифілісу приблизно в 50% випадків виникає реакція Яріша-Герксгеймера, яка проявляється лихоманкою, пітливістю, головними болями та колапсом. Причиною є викид ендотоксинів. При серцево-судинному сифілісі ця реакція може бути дуже важкою (первинна атрофія зорового нерва, нервова глухота) і може закінчитися летально.
Введення мегадозів викликає більшу частоту побічних ефектів. Можуть виникати розлади нирок, печінки та ЦНС. Тимчасові промивання рота, головні болі, іноді блювота, а також ознаки подразнення ЦНС виникають найчастіше після застосування мегадоз бензилпеніциліну: локалізовані спазми м’язів обличчя або кінцівок, епілептиформні напади до генералізованих тоніко-клонічних судом або навіть коми.
Взаємодія
Одночасне застосування з бактеріостатичними антибіотиками (тетрациклінами, левоміцетином, еритроміцином) призводить до взаємного зменшення ефекту. Бензилпеніцилін знижує ефективність пероральних антикоагулянтів. Хлорпромазин знижує ефективність бензилпеніциліну. Одночасне застосування пробенециду спричиняє взаємне підвищення рівня плазми. Рівень пеніциліну в крові підвищується при одночасному застосуванні саліцилатів, амінофеназону та вітаміну С. У інфузійних розчинах бензилпеніцилін несумісний з метарамінолом, тіопенталом, амобарбіталом, аскорбіновою кислотою, прометазином, окситетрацикліном, тетрацикліном, ванкоміциніном та сульфоміцину ацинатом. Бензилпеніцилін підвищує гіперкаліємічну ефективність інших речовин, викликає помилкову позитивність тестів на наявність білків і цукру в сечі.
Дозування та спосіб введення
Дані фармакокінетики свідчать про те, що бензилпеніцилін калій слід вводити кожні четверті або кожні шість годин найпізніше, тому він підходить лише для стаціонарного лікування. Дозування залежить від типу та локалізації інфекційного процесу, від чутливості етіологічного агента та від віку пацієнта. При лікуванні загальних інфекцій внутрішньом’язово або внутрішньовенно вводять 25 000–100 000 МО/кг/добу в 4-6 розділених доз. Звичайні добові дози:
діти до 1 року 100 000 МО
діти від 1 року до 6 років 400 000 до 1 000 000 МО
діти старше 6 років та дорослі від 800 000 до 2 400 000 МО
Ці дози призначаються принаймні протягом 3 днів після зниження температури та зникнення клінічних симптомів захворювання. Для припинення лікування стрептококових інфекцій слід зробити ін’єкцію пендепону або пендепона композитум. При лікуванні підгострого бактеріального ендокардиту та при бактеріальному менінгіті застосовують мегадози, тобто. 15 - 30 - 60 максимум 80 мільйонів МО на день. Для мегадозів разова доза не повинна перевищувати 10 мільйонів одиниць і повинна вводитися шляхом внутрішньовенної інфузії протягом принаймні однієї години. При дозах понад 5 мільйонів одиниць функцію нирок слід контролювати не пізніше другого дня терапії. При добових дозах понад 20 мільйонів одиниць слід очікувати нейротоксичних реакцій, коли рівень пеніциліну перевищує 12 МО/мл спинномозкової рідини. Слід контролювати рівень крові та ліквору, оскільки доза додатково збільшується. Мегадози по 0,5-1,0 млн. МО на кг маси тіла на добу також можна давати дітям, але слід мати на увазі збільшення споживання калію. Якщо виникають ознаки подразнення ЦНС, застосування слід припинити або ввести протисудомний засіб. При лікуванні підгострого бактеріального ендокардиту мегадози бензилпеніциліну слід давати протягом 4-6 тижнів.
Слід контролювати вміст калію під час прийому мегадоз бензилпеніциліну калію. Отже, таке лікування можна проводити лише в установах, де можливий постійний моніторинг.
Для місцевого застосування (інстиляції та промивання) пеніцилін завжди слід вводити одночасно парентерально або перорально.
В офтальмології для лікування інфекцій, спричинених сприйнятливими мікробами, субкон'юнктивалою 200000 од. розчиняють в 1 мл фізіологічного розчину. Ця заявка повинна поєднуватися з парентеральним введенням.
Мегадози пеніциліну G t необхідні для лікування грибкового отруєння (гепатотоксичного отруєння). j.
300 000 - 2 000 000 МО на кг маси тіла на добу в/в. протягом трьох днів дорослим, дітям та вагітним жінкам. Лікування слід поєднувати з силімарином у дозі 20 мг/кг маси тіла на день внутрішньовенно. настою від 3 до 4 днів.
Приготування розчину для ін’єкцій:
Калієва сіль бензилпеніциліну добре розчиняється навіть у невеликому обсязі рідини (вода для ін’єкцій, ізоосмотичний розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози), яку додають у флакон у кількості, розрахованій відповідно до необхідної концентрації розчину. Для мегадозів антибіотик розчиняють у 50-250 мл води для ін’єкцій.
Розчин калію бензилпеніциліну вводять внутрішньовенно, внутрішньом’язово, підшкірно, субкон’юнктивально або навіть місцево (інстиляція та промивання). Для місцевого застосування пеніцилін завжди слід вводити одночасно парентерально або перорально.
Увага
При приготуванні розчину слід уникати контакту розчину бензилпеніциліну зі шкірою або слизовими оболонками через високий ризик сенсибілізації. З цієї причини аспірований повітря не слід виштовхувати зі шприца в повітря перед введенням, а завжди лише назад у порожній флакон. У разі виникнення анафілактичного шоку після прийому бензилпеніциліну слід керувати недостатністю кровообігу та можливими порушеннями дихання з адреналіном, норадреналіном, гідрокортизоном, антигістамінними препаратами та кальцієм. Дотримуються принципів управління цими реакціями.
Увага
Його не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на коробці.
Зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° C, у сухому, захищеному від світла місці.
Упаковка
1.10 та 50 ін. флакони, що містять 1 000 000 МО або 5 000 000 МО