Дуже нестійкий

Основна проблема цих молекул полягає в тому, що вони не виживають ферментів у нашому травному тракті. Якщо зробити їх більш стійкими, це може значно покращити життя пацієнтів з хворобою Крона, діабетом або колітом

Хоча існують великі відмінності між даними різних агентств (Фонд діабету вважає, що в Іспанії діабетиків удвічі більше, ніж кажуть решта міжнародних установ, таких як Міжнародна федерація діабету), за оцінками, 7 17% населення страждає від цього стану. Це передбачає, що приблизно 3 349 000 Іспанці страждають цією страшною хворобою обміну речовин.

покращать

Щоб протидіяти цьому, багато з них змушені вводити молекулу під назвою інсулін. Це виробляється нашою підшлунковою залозою, і її основною функцією є регулювання рівня глюкози в крові, змушуючи клітини засвоювати її більшою чи меншою мірою. Коли організм втрачає здатність виробляти цей гормон або, навпаки, перестати бути чутливим до цього, виникає хвороба під назвою цукровий діабет.

"Ми зосереджуємося на хронічних запальних захворюваннях травної системи, таких як хвороба Крона та коліт"

Інсулін, хоча він має гормон "ранг" у нашій біології, є пептид. Вони являють собою короткі ланцюги амінокислот, пов’язаних зв’язками пептид (союз аміногрупа та одна карбоксильна група). Головна проблема, яку вони представляють, полягає в тому, що вони надзвичайно тендітні. Це ускладнює пероральне введення, оскільки наш травний тракт спеціально розроблений для „розщеплення” цих молекул. Це означає, що ці хімічні сполуки при необхідності вводять їх для збереження нашого здоров’я (як у випадку з діабетиками), необхідно вводити безпосередньо в кров через ін’єкції.

Само собою зрозуміло, наскільки ця процедура є інвазивною та незручною. Пам’ятаймо, що відомого ліки від діабету не існує, і якщо, на жаль, ми розробили його в дитинстві, це означатиме, що ми проведемо все своє життя (82 роки в середньому в Іспанії) постійно контролюємо рівень цукру в крові та «фіксуємо» їх проколами кілька разів на день. Безумовно: ніхто не повинен проходити через це.

Ось чому вже кілька років різні групи дослідників у всьому світі шукають нових форм введення пептидів. Найкраще з усіх (і це, нарешті, сьогодні дуже близько) - це усно. Як ми вже говорили, проблема цієї форми полягає в тому, що пептиди дуже крихкі, і наш шлунок розщеплює їх, повністю виключаючи їх вплив. Слід пам’ятати, що інсулін - не єдиний пептид, затверджений як ліки, але список включає більше 40 найважливіших ліків для нашого здоров’я.

Нарешті, група дослідників з Політехнічного університету в Лозанні (EPFL) у Швейцарії на чолі з ученим Крістіан Хейніс, продовжили досягнення, яке вони здійснили в 2018 році, коли їм вдалося повернути ці `` циклічні '' молекули (наприклад, путасу, який кусає хвіст), що зробило їх більш стабільними. Але процес надзвичайно важкий.

По-перше, мільярди випадкових послідовностей генетично модифікованих пептидів перетворюються в їх циклічні форми за допомогою двох хімічних мостів. Потім ця "бібліотека" молекул вводиться в травний тракт корови, щоб проаналізувати, які з них виживають хімічний тиск, який ці органи чинять на них. Нарешті, аналізуються вцілілі молекули та визначаються ті, які корисні для лікування певних захворювань. "Технічно це як шукати голку в копиці сіна. Цей метод полегшує роботу", Поясніть Крістіан Хейніс.

Дійсно, завдяки цьому методу дослідники вперше досягли успіху в пероральному введенні миші пептиду, здатного інгібують тромбін (а антитромботик нашого організму). Незважаючи на те, що більша частина введеної молекули перетинала всю травну систему, поки вона не виводилася, частина її потрапляла в кров тварин. Це ключовий крок.

Зараз наступною метою дослідників є розробка пероральних пептидів для безпосереднього впливу на мішені в шлунково-кишковому тракті, тим самим не вимагаючи від них проникнення в кров. "Ми зосереджуємося на хронічних запальних захворюваннях травної системи, таких як хвороба Крона та виразковий коліт, а також бактеріальних інфекціях", - говорить дослідник Хайніс. І він продовжує: "Нам вдалося створити пептид, стійкий до травних ферментів, який бореться з рецептором інтерлейкін-23, a важливою метою в боротьбі з цими захворюваннями, який вражає мільйони пацієнтів у всьому світі і для якого до цього часу не було перорального препарату ".