з Вікіпедії, вільної енциклопедії
Преднізон - це синтетичний кортикостероїдний препарат, який особливо ефективний як імунодепресивний препарат. Застосовується для лікування деяких запальних захворювань (таких як легкі алергічні реакції) та (у більших дозах) деяких видів раку, але має значні побічні ефекти.
Зміст
1 медичне використання
2 побічні ефекти
2.4 Відкликання 
8.1 подальше читання
Медичне використання
Преднізон використовується в багатьох різних позначеннях, включаючи: астму, ХОЗЛ, ХІЗП, ревматичні розлади, алергічні захворювання, виразковий коліт та хворобу Крона, наднирково-кортикальну недостатність, гіперкальціємію внаслідок раку, тиреоїдит, ларингіт, важкий туберкульоз, кропив'янку, ліпідіт, ліпідит, розсіяний склероз, Нефротичний синдром, вовчак, міастенія, вплив отрути дуба, хвороба Меньєра та як частина медикаментозного лікування для запобігання відторгненню після трансплантації органів. [1]
Преднізон також використовується для лікування мігрені та кластерних головних болів та важких афтозних виразок. Преднізон використовується як протипухлинний препарат. [2] має важливе значення при лікуванні гострого лімфобластного лейкозу, неходжкинської лімфоми, лімфоми Ходжкіна, множинної мієломи та інших пухлин, чутливих до гормонів пухлини, у поєднанні з іншими протипухлинними препаратами.
Преднізон також застосовується для лікування реакції Герксгеймера, яка часто зустрічається при лікуванні сифілісу, а також для уповільнення появи симптомів м’язової дистрофії Дюшенна, а також увеїту. Механізм уповільнення симптомів невідомий. Оскільки він пригнічує роботу надниркових залоз, його також іноді використовують для лікування вродженої гіперплазії надниркових залоз. Преднізон також використовується для лікування саркоїдозу.
Преднізон також може застосовуватися для лікування декомпенсованої серцевої недостатності для посилення ниркової реакції на діуретики, особливо серцевої недостатності у пацієнтів з рефрактерною діуретичною стійкістю при застосуванні високих доз петльових діуретиків. [3] [4] [5] [6] [7] [8] Цей механізм є преднізолом, оскільки глюкокортикоїди можуть поліпшити реакцію нирок на передсердний натрійуретичний пептид, збільшуючи щільність внутрішнього медулярного колективного потоку нирок карціонембріонального антигену, індукуючи сильний діурез. [9]
Побічні ефекти
Короткотермінові побічні ефекти, як і у всіх глюкокортикоїдів, включають високий рівень глюкози (особливо у хворих на цукровий діабет або інші ліки, що підвищують рівень глюкози в крові, наприклад, такролімус) та мінералокортикоїдні ефекти, такі як рідина для зберігання. [10] Мінералокортикоїдні ефекти преднізону менші, тому його не використовують для лікування надниркової недостатності, якщо не паралельно посилювати мінералокортикоїди.
Це також може спричинити депресію або симптоми депресії та тривоги у деяких людей. [11] [12]
До довготермінових побічних ефектів належать синдром Кушинга, стероїдна деменція, синдром ваги тіла, остеопороз, глаукома та катаракта, цукровий діабет II типу та депресія для зменшення дози або припинення її. [налаштувати]
Головний
Підвищений рівень цукру для діабетиків
Проблеми управління емоціями
Труднощі з утриманням думок
Збільшення ваги
Набряк обличчя. Важко.
Депресія, манія, психоз або інші психічні симптоми
Незвична втома або слабкість
Психічна розгубленість/нерішучість
Дисфункція пам’яті та уваги (синдром стероїдної деменції)
Хворобливі стегна або плечі
Остеонекроз - те саме, що аваскулярний некроз
Сильний біль у суглобах
Катаракта або глаукома
Біль у животі або здуття живота
Сухість у роті або виразках у роті
Крихітний
Підвищений апетит
Зниження кишкової флори
Біль/судоми в ногах
Наркоманія
У наднирковій залозі починає виникати преднізон, який використовується більше семи днів. Нарешті, це може призвести до того, що організм тимчасово втрачає здатність виробляти природні кортикостероїди (особливо кортизол), що призводить до залежності преднізолону. Через це преднізон не зупиняється раптово при прийомі більше семи днів; натомість дозу слід поступово зменшувати. Цей процес відлучення може тривати протягом декількох днів, якщо преднізон був коротким, але це може зайняти тижні або місяці [необхідне цитування], якщо пацієнт проходив тривале лікування. Різка відміна препарату може призвести до кризи Аддісона. Для тих, хто перебуває на тривалому лікуванні, добове введення може зберегти функцію надниркових залоз і, таким чином, зменшити побічні ефекти. [14]
Глюкокортикоїди пригнічують як зворотний зв'язок, так і гіпоталамус, зменшуючи вивільнюючий гормон кортикотропіну [CRH] та кортикотрофи в передній частині гіпофіза, зменшуючи кількість адренокортикотропного гормону [ACTH]. Отже, аналогові препарати глюкокортикоїдів, такі як преднізон, знижують регуляцію природного синтезу глюкокортикоїдів. Цей механізм призводить до звикання за короткий час і може бути небезпечним, якщо наркотики занадто швидко вивести. Організм повинен встигнути розпочати синтез CRH та ACTH та надниркових залоз, щоб знову почати нормально функціонувати.
Відмова від договору
Величина та швидкість зменшення дози при лікуванні кортикостероїдами повинні визначатися в кожному конкретному випадку, беручи до уваги базовий стан, що лікується, та такі фактори пацієнта, як ймовірність рецидиву та тривалість лікування кортикостероїдами. Слід розглянути питання про поступове припинення застосування системних кортикостероїдів у тих, у кого захворювання малоймовірне рецидиву, і:
· Отримували понад 40 мг преднізолону (або еквівалента) щодня протягом більше 1 тижня
· Повторні дози були надані ввечері;
· Отримано більше трьох тижнів
· Нещодавно отримані курси підвищення кваліфікації (особливо якщо вони проходять більше 3 тижнів)
· Пройти короткий курс протягом 1 року після закінчення тривалого лікування
· Інші можливі причини надниркових залоз
Системні кортикостероїди можуть бути різко зупинені у тих, у кого хвороба малоймовірна для рецидиву, і хто отримував лікування протягом 3 тижнів або менше і хто не належить до групи пацієнтів, описаних вище.
Під час лікування кортикостероїдами дозу можна швидко зменшити нижче фізіологічної дози (еквівалентно преднізолону 7,5 мг на добу), а потім зменшити повільніше. Під час відміни може знадобитися оцінка захворювання, щоб переконатись, що рецидив не відбувається. [15]
Фармакологія
Преднізон не має значних біологічних ефектів, поки метаболізм преднізолону не перетворюється. [16]
Промисловість
Фармацевтична промисловість використовує таблетки преднізолону для калібрування обладнання для тестування на розчинення відповідно до Фармакопеї США (USP).
Історія
Перша ізоляція та ідентифікація структури преднізолону та преднізолону були проведені в 1950 р. Nobile Arthur. [17] [18] [19] Перший комерційно здійсненний синтез преднізону був проведений в 1955 році в лабораторіях Шерінга, який згодом став Шерінг-Плуг Корпорація, Артур Нобіле та його колеги. [20] встановили, що кортизон може мікробіологічно окислюватися до преднізолової бактерії Corynebacterium simplex. Той самий процес був використаний для одержання преднізолону з гідрокортизону. [21]
Підвищена адренокортикоїдна активність цих сполук кортизону та гідрокортизону була продемонстрована на мишах. [22]
Преднізон і преднізолон були введені в 1955 році компаніями Schering та Upjohn під торговими назвами Meticorten та Delta-Cortef відповідно. [23] Ці ліки, що відпускаються за рецептом, зараз доступні від декількох виробників як загальні препарати.
Синтез
Преднізолон відрізняється преднізоном тим, що кето-група преднізону С11 замінює гідроксильні групи.
Преднізон може бути синтезований шляхом дегідрування зв'язку C1-C2 у гідрокортизон (кортизол) шляхом мікробіологічного бродіння з організмом, таким як C. simplex. [24] [25] [26] [27]
Дивитися також
Список літератури
1 \ "Преднізон". Американське товариство фармацевтів системи охорони здоров’я. Оновлено 3 квітня 2011 р.
2 \ [США] Національна медична бібліотека, Медичні предметні рубрики. Цитостатики, гормональні (2009). Джерело 9-11-2010
3 \ RIEMER, AD (квітень 1958). "Застосування новіших кортикостероїдів для розширення діурезу застійної серцевої недостатності". Американський журнал кардіології 1 (4): 488-96. DOI: 10.1016/0002-9149 (58) 90120-6. PMID 13520608.
4 \ НЬЮМЕН, Д.А. (15 лютого 1959 р.). "Усунення невирішених набряків серця за допомогою преднізону." Медичний журнал штату Нью-Йорк 59 (4): 625 - 33. PMID 13632954.
5 \ Чжан, Н; Лю, К.; Ji, Z; Лю, Г.; Чжао, Q; Ao, YG; Ванг, Л.; Денг, В; Чжень, Ю.; Тянь, Л.; Ji, L; Лю, К (вересень 2008 р.). "Преднізон додає планового лікування при рефрактерній декомпенсованій серцевій недостатності". International Heart Journal 49 (5): 587 - 95. DOI: 10.1536/ihj.49.587. PMID 18971570.
6 \ Лю, С; Лю, Г.; Чжоу, К.; Ji, Z; Чжень, Ю.; Лю, К (вересень 2007 р.). "Сильні діуретичні ефекти з преднізолоном у пацієнтів із серцевою недостатністю з рефрактерною діуретичною стійкістю". Канадський журнал кардіології 23 (11): 865-8. DOI: 10.1016/s0828-282 x (07) 70840-1. PMC 2651362. PMID 17876376.
7 \ Лю, С; Чень, Х.; Чжоу, К.; Ji, Z; Лю, Г.; Гао, Y; Тянь, Л.; Яо, Л.; Чжен, Ю.; Чжао, Q; Лю, К (жовтень 2006). "Сильний посилює діуретичну дію застійної серцевої недостатності преднізолону". Журнал серцево-судинної фармакології 48 (4): 173 - 6. DOI: 10.1097/01.FJC.0000245242.57088.5b. PMID 17086096.
8 \ Массарі, Ж; Мастропаска, Ж; Яковіелло, М.; Нуззолеза, V; Торрес, D; Паррінелло, Джорджія (березень 2012 р.). "Глюкокортикоїди при гострій декомпенсованій серцевій недостатності: доктор Джекілл або містер Хайд?". Американський журнал екстреної медицини 30 (3): 517.e5–10. DOI: 10.1016/j.ajem.2011.01.023. PMID 21406321.
Лю 9, С; Чень, Ю.; Кан, Ю.; Ni, Z; Сю, Н; Гуань, Дж .; Лю, К (жовтень 2011). "Глюкокортикоїди покращують ниркову реакцію на передсердний натрійуретичний пептид шляхом підвищення регуляції карціонембріонального антигенного рецептора. Ниркова експресія внутрішнього медулярного колективного потоку при декомпенсованій серцевій недостатності". Журнал фармакології та експериментальної терапії 339 (1): 203 - 9. DOI: 10.1124/jpet.111.184796. PMID 21737535.
10 \ http://www.gihealth.com/html/education/drugs/prednisone.html gihealth.com
11 \ інформація про преднізон від Drugs.com
12 \ преднізон: інформація про ліки MedlinePlus
13 http://www.mayoclinic.com/health/steroids/HQ01431 Клініка Майо
14 \ "терапевтичні та несприятливі ефекти глюкокортикоїдів". Bello sk, Garrett SD. Програма безперервної освіти фармацевта США № 430-000-99-028-H01, серпень 1999 р.
16 \ Medline інформація про лікарський засіб преднізон
17 \ Уейнрайт, М. "Секрет успіху: Відкриття Артуром Нобіле стероїдів Преднізолон та Преднізолон у перевороті 1950-х років для лікування артриту". Хімія у Великобританії. Завантажено 15 червня 2011 р.
18 \ "Національний зал слави винахідників".
19 \ "Зал слави винахідників Нью-Джерсі".
20 \ Merck Index, 14-е видання, с.1327. Опубліковано Merck and Co Inc.
21 \ hl Herzog та співавт. Наук, вип. 121, с.176 (1955).
22 \ hl Herzog et al vedy, Vol. 121 с 176 (1955).
23 \ Drugs @ FDA: лікарські засоби, затверджені FDA
Патент США 3134718
25 \ Мейстр, гл. (1956). "Генерація 1,4-бісдегідро-3-оксостероїдів. Стероїди Uber, 139. Mitteilung". Helvetica Chimica Acta 39 (3): 734 - 742. DOI: 10.1002/hlca.19560390314.
27 \ Нобіле, А.; Чарні, штат Вірджинія; Перлман, с. L.; Герцог, Х.Л .; Пейн, C. C.; Таллі, М. Е.; Євник, М. А.; Гершберг, Е. Б. (1955). "Мікробіологічна трансформація стероїдів. I. Δ1,4-дієн-3-кетостероїди". Журнал Американського хімічного товариства 77 (15): 4184. DOI: 10.1021/ja01620a079.
Зв'яжіться з нами
- Адреса: HK: 6/F, Промисловий центр Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hong Kong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC Китай
- Телефон: +852 6679 4580
- Мобільний телефон: +8618924660950
- Електронна адреса: [email protected]
- Головна сторінка
- про нас
- Продукти
- Новини
- Знання
- Зв'яжіться з нами
- Зворотній зв'язок
- ЧАСТІ ЗАПИТАННЯ
- & Якість виробництва
- Карта сайту