Прегабалін - це протиепілептичний препарат, затверджений Європейським агентством з лікарських засобів у 2004 році та проданий в Іспанії в 2005 році. Прегабалін призначається дорослим для комбінованого лікування часткових нападів із вторинною генералізацією або без неї.
Механізм дії
Діюча речовина, прегабалін, є аналогом гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) ((S) -3- (амінометил) -5-метилгексанової кислоти). Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (α2-δ білок) кальцієвих каналів, що регулюються напругою, у центральній нервовій системі, потенційно витісняючи [3H] -габапентин. Прегабалін діє як нейромодулятор таким чином, що сильне зв’язування з α2-δ-субодиницею зменшує надходження кальцію в пресинаптичні нервові кінцівки і, отже, вивільнення збудливих нейромедіаторів, таких як глутамат, норадреналін та речовина Р.
Ефективність
Невропатичний біль
У клінічних випробуваннях тривалістю до 13 тижнів зменшення болю спостерігалося протягом першого тижня лікування і зберігалося протягом усього періоду.
Епілепсія
Зменшення частоти нападів спостерігалося протягом першого тижня лікування.
Загалом, профілі безпеки та ефективності для режимів дозування два та три рази на день були подібними.
Дозування
Початкова доза становить від 150 до 600 мг на добу, призначається у два-три прийоми. У пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу потрібно коригувати, виходячи з кліренсу креатиніну.
Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від реакції пацієнта та переносимості, дозу можна збільшити до 300 мг на день через тиждень. Максимальна доза
досяжним, після додаткового тижня, є 600 мг на день.
Фармакокінетика
- Біодоступність: 90%. Не впливає на їжу.
- Час до досягнення пікової дози: одна година.
- Час досягнення стабільної концентрації: від 24 до 48 годин.
- Терапевтичні концентрації в плазмі: від 3 до 9 мкг/мл.
- Зв’язування з білками: 0.
- Період напіввиведення: шість годин.
- Метаболізм та виведення: він не має печінкового метаболізму. Фармакокінетика лінійна і корелює з концентрацією креатиніну.
Взаємодія з наркотиками
Взаємодії з іншими протиепілептичними препаратами не описані.
Побічні ефекти
Найпоширенішими побічними ефектами є сонливість та запаморочення. Більшість з них легкої або середньої тяжкості, виникають на початку лікування і рідко вимагають відміни препарату. Інші рідкісні побічні ефекти - атаксія, астенія,
диплопія, збільшення ваги, головний біль, тремор та погіршення зору.