Зовнішній вигляд: Канагліфлозин та дапагліфлозин є інгібіторами транспортера глюкози натрію SGLT-2, який виводить глюкозу через нирки, знижуючи рівень цукру в крові.
SGLT2 вибірково експресується в нирках і не експресувався більш ніж у 70 інших тканинах, включаючи печінку, скелетні м’язи, жирову тканину, молочну залозу, сечовий міхур та мозок.
SGLT2 є основним транспортером, відповідальним за реабсорбцію циркулюючої глюкози з клубочкового фільтрату. Незважаючи на гіперглікемію при діабеті 2 типу, реабсорбція відфільтрованої глюкози триває.
Дапагліфлозин покращує рівень глюкози як натще, так і після їжі, зменшуючи реабсорбцію глюкози в нирках, що призводить до виведення глюкози з сечею. Цей глюкозо-екскреторний глюкозуричний ефект, який спостерігається після першої дози, триває протягом 24-годинного інтервалу дозування і зберігається протягом усього лікування.
FDA видає попередження щодо двох протидіабетичних препаратів PHARMINDEX Інтернет
Кількість глюкози, що виводиться нирками за допомогою цього механізму, залежить від рівня цукру в крові та ШКФ. Доходи від продажу Invokana та Forxiga минулого року досягли 1,31 млрд. Доларів та 1 млн. Доларів відповідно.
Третій інгібітор SGLT-2, Jardiance, добре показав себе в клінічних випробуваннях із серцево-судинними показаннями, при цьому Янссен та AstraZeneca прагнули перевести власні препарати на подібні показання.
Ярдіанс не входить до попередження FDA. З цим попередженням FDA закликає медичних працівників враховувати всі фактори, які можуть схиляти пацієнтів до гострої ниркової недостатності перед тим, як розпочати результати зниження ваги Farxiga або лікування Forxiga.
Приклади таких станів включають хронічну ниркову недостатність, застійну серцеву недостатність, прийом інших препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або результати зниження ваги Farxiga.