Експертна медична стаття.

  • Код ATC
  • Активні інгредієнти
  • Фармакодинаміка
  • Фармакокінетика
  • Застосування під час вагітності
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти
  • Дозування та введення
  • Передозування
  • Взаємодія з іншими препаратами
  • Умови зберігання
  • Фармакологічна група
  • Фармакологічний ефект
  • Аналоги та подібні препарати

Швидке схуднення без будь-яких зусиль - звучить дуже спокусливо для багатьох, хто втомився набирати зайві кілограми. Тому «чарівні» препарати використовуються для схуднення і, схоже, завжди будуть затребувані у частини переважно жіночого населення, незадоволеного своєю вагою.

сибутрамін

Сибутраміну гідрохлорид моногідрат, міжнародна корпорація Abbott Laboratories, відкрита на порозі останнього десятиліття минулого століття і не виправдовує своєї першої антидепресантної долі, виявилася яскраво вираженими аноректиками. Дія речовини з точки зору придушення відчуття голоду була напрочуд ефективною, а втрата зайвих кілограмів настільки великою, що її використовували як засіб для ожиріння, а також протягом 1977 років призначали пацієнтам із зайвою вагою, спричиненими неконтрольованою їжею.

Чому сибутрамін заборонений?

Слава сибутрамін, як ефективний спалювач жиру, крім усунення бажання перекусити, швидко поширюється по країнах і континентах, оскільки проблема надмірної ваги досить гостра не тільки в США, але і в найбільш економічно розвинених країнах Європи . Всесвітня організація охорони здоров’я вважає цю проблему епідемією, і, природно, поява нового препарату, який усуває голод та стимулює обмінні процеси в організмі, сприймається більш сприятливо. Сибутрамін та препарати, що містять його, призначали пацієнтам із надмірною вагою справа та зліва.

Однак повідомлення про психічні розлади у пацієнтів, які приймали цей препарат із зазначеною діючою речовиною, почали з’являтися досить швидко. Серед них почастішали випадки самогубств, гострих серцево-судинних патологій із летальним наслідком, особливо серед людей похилого віку. Крім того, ліки сибутраміну можуть, за деякими даними, викликати подібну залежність від препарату. Всі ці факти та довгий перелік побічних ефектів, виявлених під час більш ретельного вивчення властивостей цього препарату, пояснюють, чому сибутрамін заборонений. З 2010 року продаж ліків з цим активним інгредієнтом тимчасово призупинено на території Європейського Союзу, в Австралії, США, Канаді та Україні, в Росії їх можна придбати лише за рецептом.

Показаннями до застосування цього засобу є первинне дієтичне ожиріння ІІ-ІІІ ступенів, коли індекс маси тіла збільшується на 30-35 кг/м2 при неефективності інших методів лікування. І відразу після появи, і зараз цей препарат для зайвих кілограмів рекомендується не всім поспіль, але в особливо важких випадках ожиріння. У схемі лікування сибутраміном пропонується низькокалорійна дієта та фізичні вправи. Він також призначається людям, які страждають на інсулінозалежний діабет, гіпер або гіпопротеїнемію. У цьому випадку рекомендований пацієнтом показник маси тіла становить 27 кг/м2 і більше.

Комплексна терапія, включаючи ліки «Сибутрамін», проводиться під наглядом фахівця, який має практичний досвід лікування зайвої ваги. Важливою частиною цього є формування психологічної готовності пацієнта до зміни своїх звичок з точки зору режиму харчування та дієти, а також змін у способі життя та до їх збереження після скасування медикаментозного лікування.

Код ATC

Активні інгредієнти

Фармакодинаміка

Механізм дії цієї речовини полягає в тому, що вона сприяє швидкому втамуванню голоду, активізуючи відчуття ситості і, отже, зменшуючи кількість споживаної їжею пацієнта без зусиль.

Ініціюванням передачі хімічних сигналів (наприклад, насичення під час їжі) між нейронами мозку є вивільнення нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну в позаклітинний простір (синапс), що приймає сигнал. Молекули сибутраміну блокують нейромедіатор назад у пресинаптичну клітину. Завдяки цій підвищеній синаптичній концентрації норадреналіну та серотоніну, посилюючий стимулюючий нейрон отримує імпульс. Інтенсивне насичення сигналом, що надходить в організм постсинаптичної клітини, не вимагає прийому великої кількості їжі. Крім того, препарат збільшує вироблення тепла за допомогою метаболізму в організмі та процесів посилення та утворення монодеметил-дидеметилсібутраміну - активних метаболітів, здатних самостійно інгібувати зворотне захоплення вивільнених нейромедіаторів (серотоніну та норадреналіну), а також - гормону задоволення дофаміну, але в значно меншій мірі. Таким чином, сибутрамін сприяє відчуттю швидкого насичення, і воно стає постійним. Бажання їсти зникає самостійно, споживання їжі значно зменшується, що призводить до швидкої втрати ваги.

Активна речовина та його активні метаболіти, що виділяють фермент моноаміноксидазу та його активація, не взаємодіють з нейромедіаторами, включаючи катехоламіни, серотонін, гістамін, ацетилхолін, глутамінову кислоту та бензодіазепіни. Вони пригнічують захоплення тромбоцитами мембранних рецепторів серотоніну і можуть змінювати їх функції.

Зменшення жиру в організмі за допомогою даних про ліки супроводжує підвищення рівня ліпопротеїдів високої щільності ("хорошого") холестерину в плазмі крові шляхом кількісного зменшення фонових триацилгліцеридів, загального холестерину через "поганий" та сечової кислоти.

Під час лікування цими препаратами були в основному випадки незначного підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, але були і більш серйозні зміни цих параметрів. Більшість ліків із сибутраміну є монопрепаратами, однак Редуксин крім основної діючої речовини також містить мікрокристалічну целюлозу, природний непродовольчий непродовольчий продукт. Він має властивість затримуватися в шлунку, набрякати під впливом рідини, тим самим забезпечуючи відчуття ситості. У поєднанні з сибутраміном він доповнює його дію. Здатний поглинати не тільки воду, але і гнильні бактерії, очищає кишечник і запобігає харчовим отруєнням.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі відбувається швидке всмоктування активного компонента з шлунково-кишкового тракту (приблизно 80%). Потрапляючи в печінку, сибутрамін метаболізується до монодеметилу та дібутилу сибутраміну. По закінченню 72 хвилин після застосування препарату, дозованого 0,015 г, спостерігається максимальна концентрація діючої речовини, а протягом трьох-чотирьох годин - його метаболітів. Приймаючи капсулу з їжею, пацієнт зменшує максимальну концентрацію метаболітів на третину, а час її досягнення збільшується на три години, не змінюючи концентрації та загального розподілу. Сибутрамін (майже повністю) та його метаболіти (> 90%) зв’язуються із сироватковими альбумінами та швидко поширюються в тканинах організму. Концентрація активних речовин у сироватці крові досягає стійкого стану через чотири дні після початку терапії та вдвічі перевищує її концентрацію в сироватці крові, визначену після першого прийому.

Виведення неактивних деметильованих метаболітів з організму відбувається переважно із сечею, менше 1% виводиться з калорійними масами. Період напіввиведення сибутраміну становить 66 хвилин, його метаболітів (монодезметил- та дидесметилсібутрамін) - 14 та 16 годин відповідно.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Застосування сибутраміну під час вагітності

Результати тесту на сибутрамін на лабораторних тваринах вказують на те, що діюча речовина не впливає на здатність до зачаття, однак тератогенний ефект сибутраміну спостерігався у плода у потомства морських свинок. Встановлено, що вони мають фізичні відхилення, пов’язані із зовнішнім виглядом, а також структурою скелета.

Препарати, що містять сибутрамін, заборонені вагітним і годуючим жінкам. Протягом усього курсу лікування та через півтора місяці після закінчення лікування цими препаратами жінкам дітородного віку слід використовувати надійні контрацептиви.

Протипоказання

  • вікові обмеження: він не призначається неповнолітнім або особам старше 65 років;
  • вторинне ожиріння, спричинене захворюваннями ендокринної та центральної нервової системи, іншими органічними причинами;
  • розлади харчової поведінки: булімія, анорексія (при наявності або в анамнезі);
  • психічні патології;
  • генералізований кліщ;
  • порушення кровообігу в головному мозку (за наявності або в анамнезі);
  • токсичний зоб;
  • ішемічна хвороба серця (за наявності або в анамнезі), порушення серцевого ритму і частоти, хронічна дисфункція декомпенсованого серцевого м’яза;
  • порушення кровообігу в периферичних судинах;
  • неконтрольований підйом артеріального тиску вище 145 мм рт.
  • важкий ступінь печінкової недостатності та/або функції нирок;
  • аденома простати із затримкою сечовипускання;
  • феохромоцитома
  • зловживання наркотичними речовинами та/або алкоголізм;
  • закритокутова глаукома;
  • гіполактазія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
  • відома сенсибілізація до сибутраміну та/або інших інгредієнтів препарату.

З особливою обережністю, призначеною пацієнтам із цим захворюванням: гіпертонія, порушення кровообігу, м’язові спазми, коронарна недостатність, епілепсія, печінкова недостатність та/або дисфункція нирок, жовчнокам’яна хвороба, глаукома, крововиливи, тики, а також - на ліки, що порушують згортання крові.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Побічні ефекти сибутраміну

Ця речовина - дуже ефективний аноректик, і, звичайно, у тих, хто хоче схуднути і прочитати світяться відгуки, яких безліч, виникає питання: чим небезпечний сибутрамін?

Звичайно, як будь-яка речовина, воно може викликати алергію. У більшості випадків це не анафілактичний шок, а більш нешкідлива реакція організму, наприклад, сибутраміновий висип. Неприємно, але не небезпечно. Кинути пити: подряпати і пройти.

Більш серйозним наслідком є ​​залежність. Цей препарат не рекомендується застосовувати більше року, але люди, які почали його приймати, часто не в силах кинути палити, розвивають справжню наркоманію, яка, по суті, є підгрупою наркоманії. Не зовсім. Однак, хто може гарантувати, що ваш організм стійкий до цієї властивості цього препарату?

Інструкції до препарату вказують, що побічні ефекти частіше виникали в перший місяць лікування, і, якщо продовжувати їх, частота та інтенсивність цих ефектів з часом зменшувались. Негативні дії, як правило, були оборотними і проходили з відміною препарату.

Більш часте серцебиття, гіпертонія, почервоніння шкіри з відчуттям жару, запор, повна анорексія, гострий геморой, нудота, відчуття сухості в роті, безсоння, відчуття непритомності, оніміння частин тіла, напади паніки, підвищене потовиділення, порушення смаку.

У дослідженні SCOUT після реєстрації, започаткованому компетентним органом Європейського Союзу після багатьох випадків серйозних побічних ефектів, у яких брали участь багато пацієнтів із ожирінням та високою ймовірністю серцево-судинних захворювань, були отримані наступні результати: ризик не летальний серцевий напад, інсульт, інфаркт у (!) пацієнтів, які приймали сибутрамін, збільшився на 16% порівняно з тими, хто приймав плацебо. Однак це дуже втішне, за допомогою реанімації вдалося врятувати понад 1,4% пацієнтів, які приймали справжній препарат. Але смерть, як від судинних патологій, так і від усіх причин, в обох групах пацієнтів була виявлена ​​з однаковою частотою.

Були небажані ефекти у вигляді алергії - від незначних висипань до анафілактичного шоку. У крові кількість тромбоцитів зменшилася, тобто кров склалася неправильно, були випадки аутоімунного пошкодження стінок судин (геморагічна пурпура), психічних розладів, як уже зазначалося вище. У цих випадках рекомендувалося припинити лікування.

Нервова система реагувала на препарат судомами, короткочасними порушеннями пам'яті, амнезією.

Хворобливі синдроми в голові, спині, вухах, порушення зору та слуху, травлення, ЛОР-захворювання, герпес. Перелік побічних ефектів нескінченний. У звіті робиться висновок, що іноді синдром відміни супроводжується головним болем та підвищенням апетиту (!).

Жінкам, які планують народжувати після курсу сибутраміну, є сенс серйозно подумати. Препарат тератогенний, його здатність викликати мутації ще не підтверджена, але застосовуйте цей засіб недовго і найголовніше - воно часто є неофіційним. Тому доповнення до списку все ще можливе.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозування та введення

Препарат приймають один раз вранці, незалежно від прийому їжі. Лікування починається з однієї капсули 0,01 г, яку ковтають цілою і промивають достатньою кількістю води. Якщо ви втрачаєте менше двох кілограмів ваги протягом перших чотирьох тижнів лікування та хорошої переносимості, призначається добова доза більше 0,015 г. Якщо протягом наступних чотирьох тижнів вага зменшиться менше ніж на два кілограми, препарат скасовують як неефективний у цьому випадку, оскільки вищі дози не рекомендуються.

Лікування припиняють у наступних випадках:

  • коли протягом трьох місяців пацієнт втрачає менше 5% від початкової ваги;
  • коли втрата ваги стабілізується на рівні менше 5% від початкової ваги;
  • коли після вже досягнутого зниження ваги пацієнт знову набирає три кілограми і більше.

Лікування цим препаратом, ймовірно, не перевищуватиме двох років.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Передозування

Прийом доз сибутраміну, що перевищують рекомендовані, збільшує ймовірність розвитку небажаних ефектів та збільшує їх тяжкість. Наслідки передозування вивчені недостатньо, і специфічного антидоту немає.

В рамках надання першої допомоги у разі передозування промивають шлунок та ентеросорбенти протягом однієї години з моменту отримання дози, що перевищує рекомендовану.

Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин після отримання завищеної кількості препарату. Коли розвиваються симптоми побічних ефектів, проводиться відповідне лікування. Найчастіші наслідки передозування, підвищення артеріального тиску та серцебиття зупиняються за допомогою бета-блокаторів.
Застосування апарату "штучної нирки" у разі передозування сибутраміну недоцільно, оскільки дослідження показують, що продукти метаболізму сибутраміну при гемодіалізі практично не усуваються.

[42], [43], [44]

Взаємодія з іншими препаратами

Не застосовується в поєднанні:

  • з іншими препаратами, що зупиняють психічні патології або спрямовані на пацієнтів з ожирінням, що мають центральний ефект;
  • з препаратами, що пригнічують ферментну активність моноаміноксидази (між препаратами, що містять сибутрамін та інгібітори моноаміноксидази, повинен бути інтервал часу не менше двох тижнів);
  • з препаратами, що стимулюють вироблення серотоніну і пригнічують його зворотне захоплення;
  • з препаратами, які інактивують мікросомальні ферменти в печінці;
  • з препаратами, які можуть викликати серцебиття та підвищити артеріальний тиск, а також збудити симпатичну нервову систему.

Препарати, що містять сибутрамін, не впливають на фармакодинаміку оральних контрацептивів.

Слід також зазначити, що сибутрамін та алкоголь несумісні.

В даний час ліки, що містять сибутрамін, тимчасово заборонені в Україні, і їх ліцензування в аптеках, що працюють у правовій сфері, неможливе навіть за рецептами. Однак придбати ліки з сибутраміном не складно, Інтернет рясніє пропозиціями. Це правда, що продаж незаконних наркотиків, як і їх придбання, карається. Це теж варто розглянути.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]