Cell, один з провідних світових журналів про науку про життя, опублікував останнє дослідження дослідницької групи «Моторфармакологія» при Інституті біології університету Етвеша Лорана,.
Згідно з опублікованими результатами, провідний у світі розроблений угорським кандидатом препарат ефективно знижує скорочення нервової системи, такі як спазматичні скорочення м'язів після інсульту, водночас не викликаючи неврологічних, психіатричних та циркуляторних побічних ефектів, як наркотики, що продаються в даний час.
MPH-220 впливає безпосередньо на білок, який відповідає за скорочення м’язів, міозин, і згідно з доклінічними дослідженнями лікарський препарат виявляється ефективним у всіх випадках. У міокарді вже є серйозні кандидати на лікування міозином, але ще ніхто не зміг таким чином орієнтувати міозин у скелетних м’язах.
На цьому також наголошує один з найвидатніших міжнародних експертів у галузі досліджень: «Для мене розробка MPH-220, кандидата в препарати для розслаблення м’язів наступного покоління, є дуже захоплюючою. Як перший препарат у світі для скелетних м’язів, MPH-220 може полегшити м’язові судоми при травмах нервової системи або хронічних болях у попереку, які страждають майже 10 відсотків населення в майбутньому », - говорить Джеймс А. Спудіч, лауреат премії Ласкара професор Стенфордського університету.
Механізм дії MPH-220 був виявлений дослідженнями, проведеними угорською дослідницькою групою вперше у світі: у співпраці з Паризьким інститутом Кюрі атомна структура міозину, що здійснює скорочення скелетних м'язів, було визначено.
«Суттєвим науковим завданням було розробити активний інгредієнт, який ефективно знімає судоми скелетних м’язів, не впливаючи на функцію міокарда. Міозини в скелетних м’язах та міокарді дуже схожі між собою, тому необхідно було виявити невелику різницю між ними, що кандидат на препарат діє лише на одного з них. Ми виявили, що існує дуже мала, цільова різниця в серці міозину, лише в одному будівельному елементі величезної молекули білка в одній амінокислоті », - говорить Мате Гімезі, науковий керівник дослідницької групи.
Дослідник додав: "За простою аналогією MPH-220 можна уявити, будуючи іграшковий замок з багатьох сотень будівельних блоків, а потім будуючи той самий замок з того самого набору будівельних блоків, але в один дуже важливий момент в замок, скажімо, ми міняємо єдиний будівельний блок на підйомному мості замку. Через зміну ті, хто облягає замок, матимуть можливість використовувати клин, щоб запобігти підтягуванню підйомного мосту, тоді як інша версія цього не робитиме ”.
Те саме відбувається з активним інгредієнтом угорської дослідницької групи: у скелетних м’язах активний інгредієнт може потрапити у найважливішу частину міозину, що дозволяє скорочуватися, але не в міозис міокарда. Через защемлення скелетні м’язи не скорочуються, м’язові волокна залишаються розслабленими і м’язові судоми припиняються.
Виникає питання, чому, якщо MPH-220 діє на скелетні м’язи, чому він не послаблює весь скелетний м’яз? Пояснення цьому також можна знайти в наведеному вище. Це пов’язано з тим, що приблизно половина міозинів у скелетних м’язах належать до типу міозину, що міститься в серцевому м’язі. Активний інгредієнт також не інгібує цей тип міозину в скелетних м’язах, тим самим підтримуючи м’язовий тонус, необхідний для рухливості. За допомогою препаратів, що застосовуються сьогодні, весь м’яз розслабляється, оскільки вони гальмують іннервацію м’язів, тому пацієнти можуть відчувати тимчасову, але повну втрату м’язового тонусу навіть у разі легкої передозування.
Тестова система на основі штучного інтелекту для експериментів на тваринах була розроблена компанією Printnet Kft., Постачальником ІТ-підтримки проекту, в якій рух тварин можна було відстежувати в 3D з точністю до міліметра. Застосування алгоритмів глибокого навчання підтвердило, що м’язові судоми, спричинені травмою нервової системи у тварин, усуваються лікуванням MPH-220, покращуючи до здорового рівня.
Експериментальні результати показують, що всмоктування MPH-220 після перорального лікування є високоефективним, його вплив на м’язові судоми зберігається протягом 24 годин. Ліки з цією властивістю згодом дозволять щадне та ефективне лікування пацієнтів. Угорська дослідницька група також показала, що препарат не впливає на шляхи, що регулюють функцію клітин, і не є мутагенним, тобто не пошкоджує генетичний запас. Виходячи з цього, можна сподіватися, що лікування буде безпечно проводити і людям.
В даний час проводиться підготовка дослідження та виготовлення активної речовини, з якої перші дози будуть даватися здоровим суб’єктам, які добровільно підуть на дослідження на початку 2021 року.
Після інсульту та інших захворювань та травм нервової системи майже 40 відсотків пацієнтів відчувають спазматичні скорочення м’язів. “Для більшості пацієнтів засоби для зміцнення м’язів, що застосовуються сьогодні, недостатньо ефективні, і їх побічні ефекти унеможливлюють їх застосування у правильній дозі. Від імені фахівців з інсульту можу сказати, що існує нагальна потреба у новому препараті. Ми сподіваємось, що він увійде в медичну практику впродовж кількох років », - каже Ласло Сапарі, доцент та президент Угорського товариства інсультів.
Вам стаття стала цікавою? Поділіться з друзями!