Додаток No 1 до рішення про зміну реєстрації, ідентифікаційний номер: 2013/06554
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. Назва лікарського засобу
2. Якісний та кількісний склад
Диклофенак натрію 50 мг в одній шлунковостійкій таблетці.
Допоміжна речовина: лактоза моногідрат
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. Фармацевтична форма
Круглі опуклі оранжеві таблетки, вкриті шлунково-стійким шаром.
4. Клінічні дані
4.1 Терапевтичні показання
Запальні, дегенеративні та метаболічні захворювання опорно-рухового апарату:
· Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, периферичний та хребетний артроз, подагричний артрит,
· Посттравматичні та післяопераційні больові стани
· Алмірал призначений для лікування дорослих.
4.2 Дозування та спосіб введення
Щоденна доза від 100 до 150 мг, що ділиться на два-три прийоми. Таблетки слід приймати всередину, їх слід ковтати цілими.
Побічні реакції можна мінімізувати, використовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Фармакокінетика не погіршується клінічно у людей похилого віку, але, як і всі НПЗЗ, їх застосовують з обережністю, і призначають найнижчу ефективну дозу, особливо у пацієнтів із худорбою або низькою масою тіла.
Алмірал 50 мг не рекомендується застосовувати дітям
Печінкова або ниркова недостатність
Пацієнти повинні отримувати найнижчу ефективну дозу та ретельно спостерігати, оскільки функція нирок може бути порушена.
Побічні ефекти можна мінімізувати, використовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.4 Особливі застереження та заходи безпеки).
4.3 Протипоказання
· Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
· Активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча (два або більше випадків підтвердженої виразки або кровотечі), підозра на наявність або анамнез шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов’язаної з нестероїдною протизапальною лікарською терапією.
· Пацієнти з хронічною астмою або без неї, які перенесли напад астми, кропив'янки або гострого риніту за допомогою аспірину або інших нестероїдних протизапальних препаратів.
· Третій триместр вагітності.
· Важка серцева недостатність.
· Продемонстрована застійна серцева недостатність (NYHA II-IV), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярне захворювання.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
АЛМІРАЛ 50 мг не можна застосовувати одночасно з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, використовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та шлунково-кишкові та серцево-судинні ефекти нижче).
Необхідний дуже пильний медичний моніторинг у пацієнтів із симптомами, що свідчать про захворювання шлунково-кишкового тракту, виразку шлунково-кишкового тракту в анамнезі, виразковий коліт, хворобу Крона, оскільки ці захворювання можуть посилюватися.
Шлунково-кишкові кровотечі, виразки, перфорація, гематемез та мелена частіше зустрічаються і зазвичай набагато важчі (можуть мати летальний результат) у пацієнтів літнього віку і можуть виникати в будь-який час під час лікування із попереджувальними симптомами або без них, або в попередній історії. У разі виникнення цих симптомів застосування препарату Алмірал слід припинити.
Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорації зростає із збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо це ускладнено кровотечею або перфорацією (див. Розділ 4.3), та у людей похилого віку. У таких пацієнтів слід розпочинати мінімально можливу дозу. Слід розглянути можливість супутньої захисної терапії (наприклад, мізопростолом або інгібіторами білкової помпи), а також пацієнтам, які потребують супутнього лікування низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти або інших шлунково-кишкових засобів.
Пацієнтам з шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо людям похилого віку, слід інформувати про будь-які незвичні симптоми з боку живота (особливо шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початку лікування.
Слід бути обережними у пацієнтів, які одночасно отримують ліки, які можуть збільшити ризик розвитку виразок або кровотеч, таких як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, СІЗЗС або антиагреганти, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. Розділ 4.5).
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти
Відповідний моніторинг та керівництво необхідні пацієнтам із артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкої та середньої тяжкості, оскільки при терапії НПЗЗ повідомлялося про набряки та затримку рідини.
Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування диклофенаку, особливо лікування високими дозами (150 мг/добу) та тривале лікування, може бути пов'язане з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт).
Пацієнти з нелікованою гіпертонією, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, периферичними артеріальними захворюваннями та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні отримувати лікування диклофенаком лише після ретельного розгляду.
Пацієнтам із значними факторами ризику серцево-судинних подій (наприклад, гіпертонією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курінням) лікування диклофенаком слід проводити лише після ретельного розгляду.
Оскільки серцево-судинні ризики диклофенаку зростають із збільшенням дози та тривалості впливу, тривалість лікування повинна бути якомога коротшою, а ефективна добова доза якомога меншою. Потрібно періодично переоцінювати потребу пацієнта в полегшенні симптомів та відповіді на лікування.
Суворий медичний контроль необхідний пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки.
Алергічні реакції, включаючи анафілактоїдні/анафілактичні реакції, можуть виникати без попереднього впливу диклофенаку.
Пацієнти з нирковою, печінковою або серцевою недостатністю потребують пильного контролю, оскільки функція нирок може погіршуватися під час лікування диклофенаком. Необхідно контролювати функцію нирок та застосовувати найнижчу ефективну дозу.
Вплив на функцію нирок зазвичай є оборотним після припинення терапії.
Якщо порушення функції печінки зберігаються, або погіршуються, або розвиваються симптоми захворювання печінки, еозинофілії або почервоніння, терапію слід припинити.
Гепатит може протікати без попередніх продромальних симптомів. Лікування диклофенаком може спричинити напад порфірії печінки у сприйнятливих пацієнтів.
Диклофенак у високих дозах може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Під час тривалого лікування, особливо у літніх людей, слід проводити профілактичний контроль функції печінки та нирок та тромбоцитів.
Про серйозні шкірні реакції, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких призвели до летального результату, дуже рідко повідомлялося при застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів. Найвищий ризик, як видається, є на початку лікування; більшість з них з’явилися в перший місяць лікування. Прийом препарату Алмірал слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або інших проявів гіперчутливості.
Препарат містить лактозу моногідрат. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Ліки містить барвники тартразин та оранжево-жовтий, які можуть викликати алергічні реакції.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Літій та дигоксин: Алмірал може спричинити підвищену концентрацію літію та дигоксину у плазмі крові. Рекомендується посилений контроль рівня літію в сироватці крові.
Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин. Були поодинокі випадки підвищеного ризику кровотечі при комбінованому застосуванні диклофенаку та антикоагулянтної терапії. Рекомендується ретельний моніторинг цих пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, високі дози диклофенаку оборотно пригнічують агрегацію тромбоцитів.
Антидіабетики: випадки гіперглікемії та гіпоглікемії рідко відомі, іноді необхідна зміна дози гіпоглікемічних препаратів.
Циклоспорин: відомі випадки нефротоксичності, ймовірно, внаслідок поєднання ефектів двох препаратів на простагландини нирок при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи диклофенак та циклоспорин.
Метотрексат: при застосуванні нестероїдних протиревматичних препаратів та метотрексату протягом 24 годин токсичність відома через накопичення метотрексату через порушення екскреції нирками НПЗЗ.
Хінолонові антибіотики: через можливість судом слід дотримуватися обережності при призначенні хінолонів пацієнтам, які приймають нестероїдні протизапальні препарати. Вони можуть виникати у пацієнтів із судомами чи епілепсією в анамнезі або без них.
Стероїди та інші нестероїдні протизапальні препарати: прийом ALMIRAL 50 мг разом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами або стероїдами може призвести до збільшення частоти побічних ефектів (виразка шлунково-кишкового тракту або кровотеча). Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти знижує рівні обох у плазмі крові, без клінічного значення.
Діуретики: НПЗЗ схильні пригнічувати дію діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові, тому рекомендується контролювати вміст калію в сироватці крові.
Антитромбоцитарні препарати та СІЗЗС: підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона або плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня та серцевих вад розвитку та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад розвитку був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Ризик зростає із дозою та тривалістю терапії. У тварин при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів спостерігається збільшення втрат до та після імплантації та летальність ембріо-плода. Крім того, повідомлялося про збільшення випадків різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів під час органогенезу. Якщо не є абсолютно необхідним, диклофенак не слід застосовувати протягом першого та другого триместру вагітності, слід вводити низькі дози та лікувати якомога коротше.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
· Серцево-судинна токсичність (при передчасному закритті артеріальної протоки та легеневій гіпертензії);
· Порушення функції нирок, яке може прогресувати до ураження нирок олігогідроамніоном.
Всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати матері та плід наприкінці вагітності:
· Можливе подовження часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз
· Пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Як результат, диклофенак протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Після перорального прийому в грудному молоці виявляються сліди диклофенаку, але його рівні настільки низькі, що не очікується негативного впливу на дитину, однак введення препарату під час лактації не рекомендується.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Алмірал може викликати запаморочення або інші розлади нервової системи, таким пацієнтам не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Якщо виникають серйозні побічні реакції, застосування препарату АЛМІРАЛ 50 мг слід негайно припинити.
Шлунково-кишкові розлади: Найчастіше спостерігаються побічні реакції - шлунково-кишкові. Можуть виникати болі в епігастрії, нудота, блювота, діарея, спазми в животі, здуття живота, втрата апетиту та диспепсія. Рідко шлунково-кишкові кровотечі, пептичні виразки з перфорацією або без неї або кровотеча (може бути летальною) та кривава діарея.
Поодинокі випадки неспецифічного геморагічного коліту, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, панкреатиту, мелени, гематемезису, виразкового стоматиту, глоситу, уражень стравоходу, запорів. Гастрит може виникати рідше.
Порушення нервової системи: головний біль, запаморочення або запаморочення можуть траплятися рідко. Сонливість і втома відособлені. Поодинокі випадки порушення сприйняття та смаку, парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, плямистий зір, диплопія, порушення слуху, шум у вухах, безсоння, важкі сни (кошмар), судоми, депресія, психічні реакції та тривога.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння або випадкові висипання на шкірі. Дуже рідкісна бульозна реакція, включаючи синдром Стівенса-Джонса та токсичний епідермальний некроліз, екзему, мультиформну еритродермію, еритродермію, випадання волосся, реакції світлочутливості та алергічну пурпуру.
Порушення нирок та сечовиділення: рідкісні випадки гострої ниркової недостатності, гематурії, протеїнурії та інших патологій сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
Гепатобіліарні розлади: сироваткові рівні амінотрансфераз (ALT, AST) іноді трапляються в поодиноких випадках, порушення функції печінки, включаючи гепатит, у рідкісних випадках фульмінантний, із жовтяницею або без неї.
Порушення крові та лімфатичної системи: випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу, гемолітичної та апластичної анемії рідкісні.
Інші системи органів: рідко набряки, реакція гіперчутливості, така як бронхоспазм, анафілактична/анафілактоїдна системна реакція, включаючи гіпотонію. Виділяють випадки імпотенції, серцебиття, болю в грудях, гіпертонії та серцевої недостатності.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані все ще вказують на підвищений ризик артеріальних тромботичних подій (таких як інфаркт міокарда або інсульт), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому лікуванні (див. Розділи 4.3 та 4.4 Протипоказання та спеціальні попередження та запобіжні заходи при застосуванні.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції за допомогою національної системи звітності, встановленої в Додатку V.
4.9 Передозування
Специфічного антидоту для диклофенаку не існує. Лікування переважно симптоматичне та підтримуюче. Всмоктування після передозування запобігає шляхом промивання шлунка та прийому активованого вугілля.
Симптоматичне та допоміжне лікування у разі передозування проводиться через можливість таких симптомів, як гіпотонія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту, розлади дихання.
Через високе зв’язування з білками та значний метаболізм диклофенаку, діурез, гемодіаліз або гемоперфузія навряд чи допоможуть у виведенні диклофенаку.
5. Фармакологічні властивості
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні засоби, протиревматичні засоби, код АТС: M01AB05
Алмірал містить натрію диклофенак, нестероїдне ліки з вираженими знеболюючими та протизапальними властивостями. Це інгібітор простагландинсинтетази (циклооксигенази).
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому диклофенак добре і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту; завдяки дії першого печінкового потоку лише близько 60% диклофенаку потрапляє в системний кровообіг без змін. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2 години після прийому. Він міцно зв’язується з білками плазми (близько 99,7%). Він досягає пікової концентрації в синовіальній рідині на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі, і залишається вищим, ніж у плазмі, протягом 12 годин. Диклофенак переважно метаболізується в печінці. Метаболіти виводяться з жовчю та сечовивідними шляхами після кон’югації. У разі порушень функції печінки та нирок елімінація не порушується навіть у літніх людей. Однак при нирковій недостатності виведення метаболітів знижується, їх концентрація до 4 разів порівняно зі здоровими особами. Період напіввиведення з плазми становить 2 години. Диклофенак проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Безпека препарату підтверджується тривалим застосуванням у клінічній практиці.
6. Фармацевтична інформація
6.1 Перелік допоміжних речовин
Целюлоза мікрокристалічна, моногідрат лактози, натрій кармелоза, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, метакрилатний сополімер, пропіленгліколь, тальк, симетикон, система покриття Opadry Orange OY-3538
Склад пакувальної системи Opadry Orange OY-3538
Гіпромелоза, макрогол 8000, тальк, оранжево-жовтий (E110), тартразин (E102)
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
6.5 Вид та вміст контейнера
а) блістер (ПВХ/алюміній), паперова коробка, письмова інформація для користувачів.
Розмір упаковки: 20 таблеток
б) Пластикова пляшка з необхідною етикеткою, письмова інформація для користувачів.
Розміри упаковки: 100, 250, 500, 1000 таблеток
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Ніяких особливих вимог щодо утилізації.
7. Власник дозволу на збут
ТОВ "МЕДОХЕМІ", вул. Константинуполеос 1-10, 3011, Лімасол, Кіпр
8. Реєстраційний номер
9. Дата першої реєстрації/поновлення реєстрації
Дата першої реєстрації: 28.6.1993
Дата останнього поновлення: 19.10.2006