Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No: 2017/02289-ZIA
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Таблетки та розчин для ректальної суспензії
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна диспергована таблетка Ентокорт 2 мг містить 2,3 мг будесоніду.
Об’єм однієї упаковки ректальної суспензії становить 115 мл, тому приготовлена ректальна суспензія містить 0,02 мг будесоніду в 1 мл. Оскільки залишковий об’єм становить близько 15 мл, одна доза, введена пацієнту, містить приблизно 2 мг будесоніду.
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Кожна таблетка містить 1,3 мг лактози.
Консерванти: 1 мл розчинника містить 0,8 мг метилпарабена та 0,2 мг пропілпарабену.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка та розчин для ректальної суспензії.
Ректальна суспензія Ентокорт складається з 2 компонентів: диспергованої таблетки та розчинника. Перед застосуванням готують ректальну суспензію.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Виразковий коліт, що вражає пряму кишку, сигмоподібну кишку і низхідну кишку.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі: одна ректальна суспензія Ентокорта на ніч протягом 4 тижнів. Повний ефект зазвичай досягається протягом 2-4 тижнів. Якщо пацієнт не перебуває в стадії ремісії через 4 тижні, лікування може бути продовжено до 8 тижнів.
При застосуванні препарату Ентокорт пацієнтам похилого віку коригування дози не потрібно.
Досвід застосування Ентокору у дітей обмежений.
Інструкція щодо правильного застосування ректальної суспензії Ентокорт
Ректальна суспензія Ентокорт складається з 2 компонентів: диспергованої таблетки та розчинника.
Примітка: Важливо доручити пацієнту:
- уважно прочитайте інструкцію із застосування в інструкції з експлуатації, що додається до кожної упаковки ліків.,
- приготував ректальну суспензію безпосередньо перед використанням і переконався, що таблетки повністю розчинені.
Ректальну суспензію застосовують ввечері перед сном.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Можуть виникати побічні ефекти, характерні для системних кортикостероїдів. Потенційні системні ефекти включають глаукому.
Слід бути обережними у пацієнтів з інфекціями або іншими станами, коли кортикостероїди можуть мати побічні ефекти.
Порушення зору можуть повідомлятися при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо у пацієнта розвиваються такі симптоми, як затуманення зору або інші порушення зору, пацієнта слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія (CSCR), про які повідомлялося із системними та місцевими кортикостероїдами.
Особливу увагу слід приділити пацієнтам, які перейшли на загальний вміст глюкокортикостероїдів (які мають більший системний ефект), які перейшли на ректальну суспензію Ентокорт. У цих пацієнтів може виникати адренокортикальна недостатність, тому слід розглянути можливість моніторингу функції надниркових залоз і обережно зменшити дози системної терапії стероїдами. Під час переходу від лікування стероїдами загальної дії до лікування препаратом Ентокорт у деяких пацієнтів можуть виникнути неспецифічні труднощі, такі як біль у м’язах та суглобах. Рідко у пацієнтів можуть спостерігатися такі симптоми, як втома, головний біль, нудота, блювота, які можуть бути спричинені низьким рівнем глюкокортикоїдів. У цих випадках іноді може знадобитися тимчасово збільшити дозу загальних глюкокортикоїдів.
Заміна системно введених глюкокортикоїдів, які мають більш високий системний ефект, ректальною суспензією Ентокорт може іноді розкрити алергію, напр. риніт або екзема, які до того були під контролем.
Порушення функції печінки може впливати на виведення кортикостероїдів. Однак фармакокінетика внутрішньовенного введення будесоніду однакова у пацієнтів із цирозом печінки та у здорових пацієнтів. Порушення функції печінки впливає на фармакокінетику будесоніду після перорального прийому, про що свідчить підвищена системна доступність.
Дослідження in vivo показали, що перорально введений кетоконазол (відомий інгібітор активності CYP3A4 в печінці та слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту (див. Також розділ 4.5) спричиняє кількакратне збільшення системного впливу перорального будесоніду. підвищений ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів, у цьому випадку пацієнтів слід контролювати на наявність системних побічних ефектів кортикостероїдів (див. розділ 4.5).
Коли ректальну суспензію Ентокорт вводять хронічно у надмірних дозах, можуть спостерігатися системні ефекти глюкокортикостероїдів, такі як гіперкортицизм та пригнічення надниркових залоз. Однак із формулюванням - ректальною суспензією - та способом введення довготривале передозування у цьому випадку малоймовірне (див. Розділ 4.9).
Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат. Його також не можна застосовувати у разі підвищеної чутливості до парабенів.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Підвищений рівень плазми та посилений ефект кортикостероїдів спостерігались у жінок, які одночасно приймали естрогени або оральні контрацептиви. Однак низькі дози комбінованих пероральних контрацептивів, що призвели до концентрації перорального преднізолону у плазмі крові більш ніж удвічі більшої, не мали значного впливу на рівні перорально введеного будесоніду.
Метаболізм будесоніду в основному опосередковується CYP3A4, підмножиною цитохрому 450. Інгібування метаболізму інших лікарських засобів будесонідом CYP3A4 малоймовірне, оскільки будесонід має низьку спорідненість до цього ферменту. Інгібування CYP3A4, напр. кетоконазол, однак, може збільшити системну експозицію будесоніду (див. розділ 4.4).
Оскільки функція надниркових залоз може бути пригнічена, тест на стимуляцію АКТГ для діагностики гіпофізарної недостатності може показати неправильні результати (низькі значення).
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Введення будесоніду, як і інших глюкокортикостероїдів, вагітним тваринам пов’язане з порушеннями розвитку плода. Відповідність цих висновків ситуації з людьми ще не встановлена. Як і будь-які ліки під час вагітності, Ентокор слід розглядати індивідуально, беручи до уваги потенційну терапевтичну користь для пацієнта та ризик для плода. Будесонід виводиться з грудним молоком.
Підтримуюче лікування інгаляційним будесонідом (200 або 400 двакратт два рази на день) у жінок, які годують груддю, хворих на астму, призвело до незначного системного впливу будесоніду у немовлят, які годували груддю.
У фармакокінетичному дослідженні добова доза для дитини була розрахована на 0,3% від добової дози, введеної матері в обидві дози, а середня концентрація в плазмі у дітей становила 1/600 терапевтичної концентрації, що спостерігалася у матері плазма, передбачаючи повну пероральну біодоступність у дитини. Концентрація будесоніду у зразках плазми немовлят, які годували груддю, була нижчою за межу кількісного визначення.
На підставі даних про інгаляційний будесонід та того факту, що будесонід проявляє лінійні фармакокінетичні властивості з інтервалами терапевтичних доз після інгаляцій, перорального та ректального введення, очікується низький вплив немовлят на терапевтичні дози будесоніду.
Ці дані підтверджують продовження використання будесоніду, перорального та ректального введення під час годування груддю.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ентокорт не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Побічні реакції, які можуть виникнути при застосуванні ректальної суспензії Ентокорт, наведені в таблиці 1.
Табличний перелік побічних реакцій
Наступні визначення частоти застосовуються до виникнення побічних реакцій: